Кризотиніб (Crizotinib) – таргетна терапія ALK-позитивного раку легень

Кризотиніб (Crizotinib) — це високоселективний пероральний інгібітор рецепторних тирозинкіназ, що представляє собою прорив у галузі персоналізованої онкології. Препарат належить до категорії таргетних засобів і спеціально розроблений для впливу на пухлини, ріст яких обумовлений специфічними генетичними змінами. Кризотиніб блокує передачу сигналів у ракових клітинах, пригнічуючи їх поділ та викликаючи їх загибель.

Механізм дії кризотинібу полягає в інгібуванні тирозинкіназ анапластичної лімфоми (ALK), протоонкогена ROS1 та рецептора фактора росту гепатоцитів (HGFR, c-Met). У пацієнтів із позитивним статусом ALK відбувається генетична перебудова, що призводить до злиття гена ALK із геном EML4, що створює аномальний білок, який постійно стимулює ріст пухлини. Кризотиніб вибірково зв'язується з АТФ-зв'язуючою кишенею цих ферментів, ефективно «вимикаючи» молекулярний перемикач росту. Це призводить до значного зменшення обсягу пухлинної маси та стабілізації захворювання навіть на пізніх стадіях, коли традиційна хіміотерапія виявляється неефективною.

Препарат випускається у формі капсул для прийому всередину, що забезпечує пацієнтам можливість проводити лікування в амбулаторних умовах при регулярному контролі лікаря.

Сторінка на Вікіпедії
Crizotinib

Показання до застосування

Кризотиніб показаний для лікування дорослих пацієнтів із поширеним або метастатичним раком, що має специфічний біомаркер:

  • ALK-позитивний НДКРЛ: терапія першої лінії або подальше лікування недрібноклітинного раку легенів із підтвердженою транслокацією гена ALK.
  • ROS1-позитивний НДКРЛ: лікування метастатичного недрібноклітинного раку легенів у пацієнтів, пухлини яких мають перебудову гена ROS1.
  • Генетичне тестування: призначення препарату можливе лише після обов'язкового підтвердження наявності вказаних генетичних аномалій за допомогою сертифікованих методів діагностики (FISH або ІГХ).

Спосіб застосування та дози

Режим дозування кризотинібу є стандартним, проте він може бути скоригований залежно від переносимості препарату пацієнтом.

  • Стандартна доза: рекомендується приймати по 250 мг двічі на добу (загальна добова доза становить 500 мг).
  • Спосіб застосування: капсули слід ковтати цілими, незалежно від прийому їжі. Заборонено роздавлювати або розламувати капсули.
  • Пропуск дози: якщо до прийому наступної дози залишилося менше ніж 6 годин, пропущену дозу приймати не слід.
  • Корекція дози: при розвитку тяжких побічних ефектів доза може бути поступово знижена до 200 мг двічі на день, а потім до 250 мг один раз на день.
  • Моніторинг: під час терапії потрібен регулярний контроль загального аналізу крові, рівнів печінкових ферментів та моніторинг інтервалу QT на ЕКГ.

Застосування кризотинібу вимагає обережності та виключено при наявності наступних факторів:

  • Гіперчутливість: алергічні реакції на кризотиніб або будь-які допоміжні компоненти капсули.
  • Порушення функції печінки: тяжка печінкова недостатність (препарат активно метаболізується в печінці).
  • Вагітність та лактація: через ризик тяжкого токсичного впливу на плід терапія протипоказана вагітним; грудне вигодовування має бути припинено.
  • Серцево-судинні патології: наявність вродженого синдрому подовженого інтервалу QT або тяжкої брадикардії.
  • Лікарська взаємодія: одночасний прийом потужних індукторів або інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (наприклад, звіробій, рифампіцин, кетоконазол).

Терапія кризотинібом може супроводжуватися рядом характерних небажаних реакцій:

  • Зорові порушення: найчастіший ефект, що проявляється у вигляді спалахів світла, двоїння або затуманення зору (зазвичай на початку лікування).
  • Гепатотоксичність: підвищення рівня трансаміназ (АЛТ, АСТ), що вимагає ретельного лабораторного контролю.
  • ШКТ-розлади: нудота, блювання, діарея або запор, а також зниження апетиту.
  • Пульмонологія: ризик розвитку інтерстиціальної хвороби легенів або пневмоніту (вимагає негайної відміни препарату).
  • Неврологія та серце: периферична нейропатія, запаморочення, набряки та подовження інтервалу QT.
  • Гематологія: розвиток нейтропенії та лейкопенії, що підвищує ризик виникнення інфекцій.

Часті запитання

Кризотиніб — це таргетний препарат, який належить до інгібіторів рецепторних тирозинкіназ. Його дія спрямована на блокування специфічних аномальних білків, таких як ALK (кіназа анапластичної лімфоми), ROS1 та MET. Ці білки подають раковим клітинам сигнали до безконтрольного поділу та росту. Блокуючи ці шляхи, кризотиніб уповільнює розвиток пухлини і може призвести до її зменшення.
Основним показанням є місцевопоширений або метастатичний недрібноклітинний рак легень (НДКРЛ), що має позитивну мутацію в гені ALK або ROS1. Перед початком лікування пацієнтам обов'язково проводять генетичний тест, щоб підтвердити наявність цих специфічних біомаркерів, оскільки препарат ефективний лише за їх наявності.
Порушення зору є одним із частих побічних ефектів кризотинібу. Пацієнти можуть помічати спалахи світла, двоїння, появу «плаваючих» плям або підвищену чутливість до світла. Зазвичай ці симптоми виникають на початку лікування. Про будь-які зміни зору необхідно повідомити лікаря, особливо якщо вони заважають керуванню автомобілем або роботі з механізмами.
Препарат може викликати подовження інтервалу QT на ЕКГ та уповільнення серцевого ритму (брадикардію), тому періодичний контроль роботи серця є обов'язковим. Також можливе підвищення рівня печінкових ферментів, що вказує на навантаження на печінку. Лікар буде регулярно призначати аналізи крові та ЕКГ, щоб за потреби скоригувати дозу або тимчасово призупинити терапію.
Капсули приймають двічі на день, незалежно від вживання їжі, ковтаючи їх цілими. Вкрай важливо уникати вживання грейпфрута та грейпфрутового соку під час лікування, оскільки вони можуть значно підвищити концентрацію препарату в організмі, що збільшує ризик серйозних побічних ефектів.

Список препаратів активної речовини

-7%
Xalkori 250 mg Pfizer
Переглянути
Pfizer
250 мг 60 капсул
58427₴ 62921₴
-10%
Lucicriz 250 mg Lucius
Переглянути
Lucius
250 мг 60 капсул
20225₴ 22472₴
-9%
Alkixen 250 mg Everest
Переглянути
Everest
250 мг 60 капсул
18427₴ 20225₴
-53%
Crikzo 250 mg Hetero
Переглянути
Hetero
250 мг 30 капсул
10112₴ 21528₴
✅ Всі товари завантажені (5)

Зв'язатися з нами

Оберіть зручний спосіб зв'язку

Ми працюємо щодня з 9:00 до 20:00