Кризотиніб (Crizotinib) – таргетна терапія ALK-позитивного раку легень
Кризотиніб (Crizotinib) — це високоселективний пероральний інгібітор рецепторних тирозинкіназ, що представляє собою прорив у галузі персоналізованої онкології. Препарат належить до категорії таргетних засобів і спеціально розроблений для впливу на пухлини, ріст яких обумовлений специфічними генетичними змінами. Кризотиніб блокує передачу сигналів у ракових клітинах, пригнічуючи їх поділ та викликаючи їх загибель.
Механізм дії кризотинібу полягає в інгібуванні тирозинкіназ анапластичної лімфоми (ALK), протоонкогена ROS1 та рецептора фактора росту гепатоцитів (HGFR, c-Met). У пацієнтів із позитивним статусом ALK відбувається генетична перебудова, що призводить до злиття гена ALK із геном EML4, що створює аномальний білок, який постійно стимулює ріст пухлини. Кризотиніб вибірково зв'язується з АТФ-зв'язуючою кишенею цих ферментів, ефективно «вимикаючи» молекулярний перемикач росту. Це призводить до значного зменшення обсягу пухлинної маси та стабілізації захворювання навіть на пізніх стадіях, коли традиційна хіміотерапія виявляється неефективною.
Препарат випускається у формі капсул для прийому всередину, що забезпечує пацієнтам можливість проводити лікування в амбулаторних умовах при регулярному контролі лікаря.
Показання до застосування
Кризотиніб показаний для лікування дорослих пацієнтів із поширеним або метастатичним раком, що має специфічний біомаркер:
- ALK-позитивний НДКРЛ: терапія першої лінії або подальше лікування недрібноклітинного раку легенів із підтвердженою транслокацією гена ALK.
- ROS1-позитивний НДКРЛ: лікування метастатичного недрібноклітинного раку легенів у пацієнтів, пухлини яких мають перебудову гена ROS1.
- Генетичне тестування: призначення препарату можливе лише після обов'язкового підтвердження наявності вказаних генетичних аномалій за допомогою сертифікованих методів діагностики (FISH або ІГХ).
Спосіб застосування та дози
Режим дозування кризотинібу є стандартним, проте він може бути скоригований залежно від переносимості препарату пацієнтом.
- Стандартна доза: рекомендується приймати по 250 мг двічі на добу (загальна добова доза становить 500 мг).
- Спосіб застосування: капсули слід ковтати цілими, незалежно від прийому їжі. Заборонено роздавлювати або розламувати капсули.
- Пропуск дози: якщо до прийому наступної дози залишилося менше ніж 6 годин, пропущену дозу приймати не слід.
- Корекція дози: при розвитку тяжких побічних ефектів доза може бути поступово знижена до 200 мг двічі на день, а потім до 250 мг один раз на день.
- Моніторинг: під час терапії потрібен регулярний контроль загального аналізу крові, рівнів печінкових ферментів та моніторинг інтервалу QT на ЕКГ.