Понатиніб (Ponatinib): лікування ХМЛ та Ph+ ГЛЛ

Понатиніб (Ponatinib) — це потужний мультитаргетний інгібітор тирозинкінази третього покоління, спрямований передусім проти онкопротеїну BCR-ABL. Він був спеціально розроблений для подолання резистентності, спричиненої мутацією T315I — найпоширенішою мутацією, що робить пухлину стійкою до інших інгібіторів тирозинкінази (іматинібу, дазатинібу, нілотинібу).

Окрім BCR-ABL, понатиніб інгібує низку інших кіназ, включаючи VEGFR, PDGFR, FGFR, EPH-рецептори та родину SRC, що забезпечує широкий протипухлинний потенціал. На сайті Unifarm ви можете знайти інформацію про оригінальні препарати (наприклад, Iclusig/Іклусіг), що містять цю діючу речовину.

Сторінка на Вікіпедії

Показання до застосування

Хронічний мієлоїдний лейкоз (ХМЛ): Лікування дорослих пацієнтів із хронічною, акселерованою або бластною фазою ХМЛ, у яких виявлено мутацію T315I, або при резистентності чи непереносимості щонайменше двох попередніх інгібіторів тирозинкінази.
Гострий лімфобластний лейкоз із філадельфійською хромосомою (Ph+ ГЛЛ): Лікування дорослих пацієнтів із Ph+ ГЛЛ за наявності мутації T315I або при резистентності чи непереносимості щонайменше двох попередніх інгібіторів тирозинкінази.

Спосіб застосування та дози

Препарат випускається у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою. Приймається перорально один раз на добу.

Стандартна схема:

Рекомендована початкова доза: 45 мг один раз на добу.
Спосіб застосування: Таблетку слід ковтати цілою, запиваючи водою. Можна приймати незалежно від прийому їжі. Таблетку не можна розламувати або подрібнювати.
Зниження дози: При досягненні відповіді на лікування або при розвитку побічних ефектів лікар може знизити дозу до 30 мг або 15 мг один раз на добу.

Перед початком терапії та регулярно під час лікування необхідно контролювати артеріальний тиск, функцію печінки та підшлункової залози, а також показники крові. При одночасному прийомі сильних інгібіторів або індукторів CYP3A4 може знадобитися корекція дози.

Гіперчутливість до понатинібу або будь-якого допоміжного компонента препарату.
Вагітність та період грудного вигодовування (препарат може завдати шкоди плоду).
Неконтрольована артеріальна гіпертензія.
Серйозні серцево-судинні захворювання в анамнезі (інфаркт міокарда, інсульт, артеріальна оклюзія) — потребує ретельної оцінки користі та ризику.
Гострий або активний панкреатит.

Понатиніб має виражену ефективність, проте потребує ретельного моніторингу через серйозний профіль безпеки. Основні побічні реакції:

Серцево-судинна система: артеріальні оклюзійні події (інфаркт міокарда, інсульт, стеноз периферичних артерій) — серйозний та дозозалежний ризик; артеріальна гіпертензія (дуже часто).
Кров: тромбоцитопенія, нейтропенія, анемія, лейкопенія (дуже часто, може бути тяжкого ступеня).
ШКТ: біль у животі, нудота, закреп, панкреатит (включаючи підвищення рівня ліпази).
Печінка: підвищення печінкових трансаміназ (АЛТ, АСТ), гепатотоксичність.
Шкіра: висип, сухість шкіри.
Загальні: втомлюваність, головний біль, болі у м'язах та суглобах, лихоманка.
Венозні тромбози: тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії.