Рилузол (Riluzole): інструкція та застосування при БАС
Рилузол (Riluzole) — це нейропротекторний засіб, що є першим та основним препаратом, який довів свою ефективність в уповільненні прогресування бокового аміотрофічного склерозу (БАС), також відомого як хвороба Шарко або хвороба Лу Геріга. Препарат належить до похідних бензотіазолу та має складний багатофакторний механізм дії на центральну нервову систему.
Основна терапевтична концепція застосування рилузолу базується на гіпотезі «глутаматної ексайтотоксичності». Глутамат є основним збуджуючим нейромедіатором у ЦНС, проте його надмірне накопичення у синаптичній щілині призводить до перезбудження нейронів та їх подальшої загибелі. Рилузол блокує вивільнення глутамату з пресинаптичних терміналей, інактивує вольтаж-залежні натрієві канали та впливає на внутрішньоклітинні каскади сигнальних білків. Таким чином, препарат захищає рухові нейрони від дегенерації, допомагаючи зберегти функціональну активність м'язів на більш тривалий період.
Клінічні дослідження підтвердили, що регулярний прийом рилузолу достовірно збільшує виживаність пацієнтів та відсуває час необхідності проведення трахеостомії або початку штучної вентиляції легень.
Показання до застосування
Рилузол має вузьку спеціалізацію і застосовується суворо за призначенням лікаря-невролога:
- Боковий аміотрофічний склероз (БАС): препарат показаний для продовження життя або відстрочення моменту проведення механічної вентиляції легень у пацієнтів з аміотрофічним боковим склерозом.
- Терапія найбільш ефективна при ранньому початку лікування, проте препарат призначається на будь-якій стадії підтвердженого БАС для уповільнення дегенеративних процесів у мотонейронах.
- Примітка: Рилузол не є засобом, що виліковує БАС, і не відновлює вже втрачені рухові функції, але суттєво впливає на прогноз захворювання.
Спосіб застосування та дози
Схема лікування рилузолом стандартизована, проте потребує регулярного моніторингу біохімічних показників крові.
- Рекомендоване дозування: 100 мг на добу, розділені на два прийоми по 50 мг (одна таблетка вранці та одна ввечері).
- Правила прийому: Препарат слід приймати суворо натщесерце — за 1 годину до їди або через 2 години після прийому їжі. Це пов'язано з тим, що жирна їжа значно знижує біодоступність та концентрацію рилузолу в плазмі крові.
- Тривалість терапії: Лікування проводиться тривало, необмежений час, поки зберігається терапевтична доцільність.
- Важливий моніторинг: Протягом перших 3 місяців прийому необхідно щомісяця перевіряти рівень печінкових трансаміназ (АЛТ, АСТ). Протягом першого року контроль проводиться раз на квартал, далі — за призначенням лікаря. При підвищенні рівня АЛТ більш ніж у 5 разів вище верхньої межі норми прийом препарату слід припинити.
- Пропущена доза: Якщо прийом таблетки був пропущений, наступну слід прийняти у звичайний час. Подвійну дозу приймати категорично заборонено.
Застосування рилузолу протипоказане при наступних станах:
- Захворювання печінки: наявність гострих захворювань печінки або підвищення рівня печінкових ферментів більш ніж у 3 рази вище норми до початку терапії.
- Вагітність та лактація: препарат суворо протипоказаний вагітним жінкам та у період грудного вигодовування (дослідження безпеки на даній групі не проводилися).
- Ниркова недостатність: тяжкі порушення функції нирок (клінічний досвід застосування у даній групі обмежений).
- Дитячий вік: препарат не застосовується у педіатричній практиці.
- Гіперчутливість: індивідуальна непереносимість рилузолу або будь-яких допоміжних речовин, що входять до складу таблетки.
Рилузол зазвичай характеризується доброю переносимістю, проте можливі наступні небажані явища:
- Загальні симптоми: виражена астенія (слабкість), підвищена стомлюваність, запаморочення, сонливість.
- Травна система: нудота (найчастіше), блювання, болі в епігастрії, діарея.
- Гепатобіліарна система: підвищення активності АЛТ, АСТ та білірубіну. У рідкісних випадках можливий розвиток токсичного гепатиту.
- Неврологія: головний біль, парестезії (відчуття поколювання) в ділянці рота.
- Серцево-судинна система: тахікардія, підвищення артеріального тиску.
- Система кровотворення: вкрай рідко — нейтропенія або агранулоцитоз (при появі необґрунтованої лихоманки пацієнт повинен негайно здати аналіз крові).
- Органи дихання: у виняткових випадках можливий розвиток інтерстиціального захворювання легень.
