Lupirtin-SR (Люпіртин-СР) — Flupirtine (Флупіртин) 400 мг

Препарат Lupirtin-SR випускається у вигляді таблеток із пролонгованим вивільненням, не вкритих оболонкою. Склад однієї таблетки включає:

• Активна речовина: Флупіртину малеат — 400 мг.
• Допоміжні речовини: Гіпромелоза (HPMC, формує пролонговану матрицю), лактози моногідрат, мікрокристалічна целюлоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, барвник Заліза оксид жовтий.

Фармакодинаміка: Флупіртин — селективний активатор нейрональних калієвих каналів Kv7/KCNQ (SNEPCO). Відкриття калієвих каналів призводить до стабілізації мембранного потенціалу нейрона та гальмування проходження больових імпульсів у ЦНС. Додатково препарат виступає функціональним антагоністом NMDA-рецепторів, блокуючи надходження іонів кальцію в клітину при запаленні. У терапевтичних дозах флупіртин пригнічує сприйняття болю, знижує підвищений м'язовий тонус (знімає спазми) та запобігає хронізації больового синдрому.

Фармакокінетика: Завдяки модифікованій структурі (Sustained Release) після перорального прийому активна речовина вивільняється повільно. Біодоступність становить близько 60–70%. Препарат метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту M1. Період напіввиведення (T1/2) пролонгованої форми збільшується і становить понад 15–22 години, що дозволяє підтримувати терапевтичний ефект протягом усього дня. Виводиться переважно нирками (близько 70%) та з калом.

Препарат Lupirtin-SR 400 мг показаний до застосування у дорослих для купірування та курсового лікування таких станів:

• 🔹 Гострий та хронічний больовий синдром: Обумовлений м'язовим спазмом (міофасціальний синдром, люмбаго, дорсалгія, спондилогенний біль).
• 🔹 Кістково-м'язовий біль: При остеоартриті та станах після ортопедичних або хірургічних втручань (коли застосування НПЗП протипоказано або неефективно).
• 🔹 Невралгії та невропатичний біль: Включаючи ішіас, тригемінальну невралгію.

Прийом препарату Lupirtin-SR має здійснюватися суворо за призначенням лікаря під регулярним лабораторним контролем:

• Режим прийому: Стандартне дозування для дорослих становить 1 таблетку (400 мг) один раз на добу. За потреби доза може коригуватися лікарем залежно від інтенсивності болю.
• Правила прийому: Таблетку приймають всередину, незалежно від прийому їжі, ковтаючи цілою (не розжовуючи, не розламуючи та не подрібнюючи, щоб не порушити механізм пролонгованої дії) і запиваючи склянкою води.
• Тривалість лікування: Через ризик гепатотоксичності курс лікування флупіртином має бути максимально коротким (зазвичай не більше 1–2 тижнів) з обов'язковим щотижневим контролем ферментів печінки (АЛТ, АСТ).

Застосування препарату Lupirtin-SR протипоказано за наявності таких факторів ризику:

• ⛔ Захворювання печінки: Будь-які декомпенсовані або активні патології печінки, холестаз, цироз печінки.
• ⛔ Підвищена чутливість: Алергічні реакції на флупіртин або допоміжні компоненти.
• ⛔ Супутні симптоми: Одночасне зловживання алкоголем або прийом інших потенційно гепатотоксичних ліків.
• ⛔ Вагітність, лактація та дитячий вік: Препарат протипоказаний вагітним, жінкам, які годують груддю, та дітям до 18 років.

При спільному прийомі Lupirtin-SR з іншими засобами слід враховувати такі взаємодії:

• ⚠️ Седативні засоби та алкоголь: Флупіртин посилює дію алкоголю, седативних препаратів, транквілізаторів та м'язових релаксантів.
• ⚠️ Антикоагулянти: Оскільки флупіртин активно зв'язується з білками плазми, він може витісняти варфарин або похідні кумарину, що вимагає регулярного контролю МНО.
• ⚠️ Гепатотоксичні препарати: Не рекомендується поєднувати з парацетамолом, карбамазепіном та іншими ліками, що створюють підвищене навантаження на печінку.

Рекомендації щодо безпеки в період репродуктивного планування:

• Контрацепція: Пацієнткам дітородного віку рекомендується використовувати надійні бар'єрні або гормональні контрацептиви протягом усього курсу терапії.
• Вагітність та лактація: Протипоказано. Клінічні дослідження безпеки у цих груп пацієнтів не проводилися. У разі потреби прийому препарату в період лактації грудне вигодовування припиняють.

Можливі небажані реакції, що вимагають контролю в процесі лікування:

• 🟢 Загальні прояви (Часто): Слабкість, підвищена стомлюваність, запаморочення, сухість у роті, легка нудота, печія.
• 🟡 Центральна нервова система: Сонливість, легкий тремор кінцівок, головний біль, порушення сну (у рідкісних випадках).
• 🔴 Печінка (Критично важливо): Підвищення активності печінкових трансаміназ (АЛТ, АСТ), у рідкісних випадках — розвиток лікарського гепатиту та жовтяниці. При появі нудоти, шкірного висипу або потемніння сечі прийом негайно припиняють.

При випадковому або навмисному перевищенні дози Lupirtin-SR:

• Симптоми: Сплутаність свідомості, виражена сонливість, нудота, сухість у роті, тахікардія, дезорієтація.
• Лікування: Специфічного антидоту немає. Рекомендується негайне промивання шлунка (якщо минуло мало часу), прийом сорбентів (активоване вугілля), проведення форсованого діурезу та підтримуюча посимптоматична терапія.

Правила зберігання для підтримки фізико-хімічних властивостей таблеток пролонгованої дії:

• 🌡️ Умови середовища: Зберігати в оригінальній упаковці в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25–30 °C. Берегти від впливу надмірної вологи.
• 👶 Доступність: Тримати в місцях, що виключають доступ дітей.
• ⏳ Термін придатності: 2 роки. Не використовувати препарат після дати (EXP), зазначеної на пачці та блістері.

Оригінальний препарат Lupirtin-SR від компанії Lupin Ltd. має багаторівневу систему контролю якості упаковки та блістера, характерну для преміального індійського експорту:

• 🛡️ Фірмовий дизайн та логотип Lupin: На лицьовій стороні картонної коробки та на алюмінієвій фользі блістера нанесено фірмовий зелений логотип компанії Lupin (стилізоване дерево всередині рамки). Друк має бути ідеально чітким, без змазаних ліній та зміщення кольорів. Назва препарату Lupirtin-SR виділена синім кольором із зареєстрованим знаком торгової марки (®).
• 🔒 Попередження Schedule H (Червона рамка): На бічній стороні коробки та безпосередньо на фользі блістера обов'язково нанесено яскравий червоний прямокутник із попередженням «SCHEDULE H PRESCRIPTION DRUG - CAUTION: Not to be sold by retail without the prescription of a Registered Medical Practitioner». Це обов'язкова вимога індійського законодавства для рецептурних засобів.
• 🔍 Специфіка пролонгованого блістера (Alu-Alu / Blister): Таблетки упаковані в міцні комбіновані блістери (10 таблеток у блістері). На тильній стороні фольги синім кольором нанесено точну назву препарату, юридичну адресу заводу Lupin Ltd. в Мумбаї та номер ліцензії (Mfg. Lic. No.). Самі таблетки мають характерний жовтуватий відтінок через додавання оксиду заліза.
• 🔢 Наскрізне лазерне кодування (Batch/MFG/EXP): На торцевому клапані коробки, а також на бічному полі кожного блістера чітко вибиті (шляхом тиснення або лазерного друку) номер партії (BATCH NO.), дата виробництва (MFG. DATE) та термін придатності (EXPIRY). Буквені індекси та цифри на блістері та картонній упаковці мають ідеально збігатися.