Люпиртин-СР (Lupirtin-SR) · Флупиртин (Flupirtine Maleate)

Препарат Lupirtin-SR выпускается в виде таблеток с пролонгированным высвобождением, не покрытых оболочкой. Состав одной таблетки включает:

• Активное вещество: Флупиртина малеат — 400 мг.
• Вспомогательные вещества: Гипромеллоза (HPMC, формирует пролонгированную матрицу), лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, краситель Железа оксид желтый.

Фармакодинамика: Флупиртин — селективный активатор нейрональных калиевых каналов Kv7/KCNQ (SNEPCO). Открытие калиевых каналов приводит к стабилизации мембранного потенциала нейрона и торможению прохождения болевых импульсов в ЦНС. Дополнительно препарат выступает функциональным антагонистом NMDA-рецепторов, блокируя поступление ионов кальция в клетку при воспалении. В терапевтических дозах флупиртин подавляет восприятие боли, снижает повышенный мышечный тонус (снимает спазмы) и предотвращает хронизацию болевого синдрома.

Фармакокинетика: Благодаря модифицированной структуре (Sustained Release) после перорального приема активное вещество высвобождается медленно. Биодоступность составляет около 60–70%. Препарат метаболизируется в печени с образованием активного метаболита M1. Период полувыведения (T1/2) пролонгированной формы увеличивается и составляет более 15–22 часов, что позволяет поддерживать терапевтический эффект в течение всего дня. Выводится преимущественно почками (около 70%) и с калом.

Препарат Lupirtin-SR 400 мг показан к применению у взрослых для купирования и курсового лечения следующих состояний:

• 🔹 Острый и хронический болевой синдром: Обусловленный мышечным спазмом (миофасциальный синдром, люмбаго, дорсалгия, спондилогенная боль).
• 🔹 Костно-мышечная боль: При остеоартрите и состояниях после ортопедических или хирургических вмешательств (когда применение НПВП противопоказано или неэффективно).
• 🔹 Невралгии и невропатическая боль: Включая ишиас, тригеминальную невралгию.

Прием препарата Lupirtin-SR должен осуществляться строго по назначению врача под регулярным лабораторным контролем:

• Режим приема: Стандартная дозировка для взрослых составляет 1 таблетку (400 мг) один раз в сутки. При необходимости доза может корректироваться врачом в зависимости от интенсивности боли.
• Правила приема: Таблетку принимают внутрь, независимо от приема пищи, проглатывая целиком (не разжевывая, не разламывая и не измельчая, чтобы не нарушить механизм пролонгированного действия) и запивая стаканом воды.
• Продолжительность лечения: Ввиду риска гепатотоксичности курс лечения флупиртином должен быть максимально коротким (обычно не более 1–2 недель) с обязательным еженедельным контролем ферментов печени (АЛТ, АСТ).

Применение препарата Lupirtin-SR противопоказано при наличии следующих факторов риска:

• ⛔ Заболевания печени: Любые декомпенсированные или активные патологии печени, холестаз, цирроз печени.
• ⛔ Повышенная чувствительность: Аллергические реакции на флупиртин или вспомогательные компоненты.
• ⛔ Сопутствующие симптомы: Одновременное злоупотребление алкоголем или прием других потенциально гепатотоксичных лекарств.
• ⛔ Беременность, лактация и детский возраст: Препарат противопоказан беременным, кормящим женщинам и детям до 18 лет.

При совместном приеме Lupirtin-SR с другими средствами следует учитывать следующие взаимодействия:

• ⚠️ Седативные средства и алкоголь: Флупиртин усиливает действие алкоголя, седативных препаратов, транквилизаторов и мышечных релаксантов.
• ⚠️ Антикоагулянты: Поскольку флупиртин активно связывается с белками плазмы, он может вытеснять варфарин или производные кумарина, что требует регулярного контроля МНО.
• ⚠️ Гепатотоксичные препараты: Не рекомендуется сочетать с парацетамолом, карбамазепином и другими лекарствами, создающими повышенную нагрузку на печень.

Рекомендации по безопасности в период репродуктивного планирования:

• Контрацепция: Пациенткам детородного возраста рекомендуется использовать надежные барьерные или гормональные контрацептивы на протяжении всего курса терапии.
• Беременность и лактация: Противопоказано. Клинические исследования безопасности у данных групп пациентов не проводились. В случае необходимости приема препарата в период лактации грудное вскармливание прекращают.

Возможные нежелательные реакции, требующие контроля в процессе лечения:

• 🟢 Общие проявления (Часто): Слабость, утомляемость, головокружение, сухость во рту, легкая тошнота, изжога.
• 🟡 Центральная нервная система: Сонливость, легкий тремор конечностей, головная боль, нарушение сна (в редких случаях).
• 🔴 Печень (Критически важно): Повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ), в редких случаях — развитие лекарственного гепатита и желтухи. При появлении тошноты, кожной сыпи или потемнения мочи прием немедленно прекращают.

При случайном или преднамеренном превышении дозы Lupirtin-SR:

• Симптомы: Спутанность сознания, выраженная сонливость, тошнота, сухость во рту, тахикардия, дезориентация.
• Лечение: Специфического антидота нет. Рекомендуется немедленное промывание желудка (если прошло мало времени), прием сорбентов (активированный уголь), проведение форсированного диуреза и поддерживающая посимптомная терапия.

Правила хранения для поддержания физико-химических свойств таблеток пролонгированного действия:

• 🌡️ Условия среды: Хранить в оригинальной упаковке в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25–30 °C. Беречь от воздействия избыточной влажности.
• 👶 Доступность: Держать в местах, исключающих доступ детей.
• ⏳ Срок годности: 2 года. Не использовать препарат после даты (EXP), указанной на пачке и блистере.

Оригинальный препарат Lupirtin-SR от компании Lupin Ltd. имеет многоуровневую систему контроля качества упаковки и блистера, характерную для премиального индийского экспорта:

• 🛡️ Фирменный дизайн и логотип Lupin: На лицевой стороне картонной коробки и на алюминиевой фольге блистера нанесен фирменный зеленый логотип компании Lupin (стилизованное дерево внутри рамки). Печать должна быть идеально четкой, без смазанных линий и смещения цветов. Название препарата Lupirtin-SR выделено синим цветом с зарегистрированным знаком торговой марки (®).
• 🔒 Предупреждение Schedule H (Красная рамка): На боковой стороне коробки и непосредственно на фольге блистера обязательно нанесен яркий красный прямоугольник с предупреждением «SCHEDULE H PRESCRIPTION DRUG - CAUTION: Not to be sold by retail without the prescription of a Registered Medical Practitioner». Это обязательное требование индийского законодательства для рецептурных средств.
• 🔍 Специфика пролонгированного блистера (Alu-Alu / Blister): Таблетки упакованы в прочные комбинированные блистеры (10 таблеток в блистере). На тыльной стороне фольги синим цветом нанесено точное название препарата, юридический адрес завода Lupin Ltd. в Мумбаи и номер лицензии (Mfg. Lic. No.). Сами таблетки имеют характерный желтоватый оттенок из-за добавления оксида железа.
• 🔢 Сквозная лазерная кодировка (Batch/MFG/EXP): На торцевом клапане коробки, а также на боковом поле каждого блистера четко выбиты (путем тиснения или лазерной печати) номер партии (BATCH NO.), дата производства (MFG. DATE) и срок годности (EXPIRY). Буквенные индексы и цифры на блистере и картонной упаковке должны идеально совпадать.