Фаундайо 0.8 (Foundayo 0.8) · Орфоргліпрон (Orforglipron)

Препарат Foundayo 0.8 mg випускається у лікарській формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою.

Якісний та кількісний склад 1 таблетки:

• • Активний компонент: Орфоргліпрон (orforglipron) — 0.8 мг.
• • Допоміжні речовини: Мікрокристалічна целюлоза, манітол, кроскармелоза натрію, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид, барвник заліза оксид червоний.

Форма випуску та упаковка: Таблетки круглі, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою рожевого кольору, з гравіюванням дозування. У первинну упаковку поміщено 30 таблеток. Картонна пачка оформлена у фірмовому стилі Eli Lilly із зазначенням міжнародної непатентованої назви orforglipron, торгового найменування Foundayo, дозування 0.8 mg та способу застосування Oral use / Once daily.

Фармакодинаміка:
Орфоргліпрон є високоселективним непептидним агоністом рецепторів ГПП-1. Він зв'язується з рецепторами ГПП-1 та активує їх, запускаючи каскад внутрішньоклітинних реакцій, залежних від концентрації глюкози. Препарат стимулює глюкозозависиму секрецію інсуліну бета-клітинами підшлункової залози, водночас пригнічуючи патологічно підвищену секрецію глюкагону альфа-клітинами. Сповільнення спорожнення шлунка сприяє згладжуванню постпрандіальних піків глюкози. Центральна дія на структури гіпоталамуса знижує апетит і збільшує відчуття ситості, сприяючи зменшенню споживання калорій.

Фармакокінетика:

• • Всмоктування: Після прийому всередину орфоргліпрон швидко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Час досягнення максимальної плазмової концентрації становить від 1 до 3 годин. Прийом їжі не справляє клінічно значущого впливу на біодоступність.
• • Розподіл: Характеризується помірним об'ємом розподілу. Зв'язування з білками плазми крові високе (переважно з альбумінами).
• • Метаболізм: Метаболізується в печінці за участю ферментних систем цитохрому P450 незначною мірою.
• • Виведення: Період напіввиведення становить близько 30–40 годин, що забезпечує стабільну концентрацію препарату в крові за режиму дозування один раз на добу. Виведення здійснюється через кишечник і нирки.

Препарат Foundayo 0.8 mg показаний до застосування у дорослих пацієнтів за таких станів:

• • Цукровий діабет 2-го типу: Як монотерапія (за непереносимості метформіну) або у складі комбінованої цукрознижувальної терапії для покращення глікемічного контролю на тлі дієти та фізичних вправ.
• • Управління масою тіла: Для хронічного контролю ваги у дорослих пацієнтів із ожирінням (індекс маси тіла ІМТ від 30 кг/м2 і вище) або надлишковою масою тіла (ІМТ від 27 кг/м2 і вище) за наявності хоча б одного супутнього коморбідного захворювання (артеріальна гіпертензія, дисліпідемія, серцево-судинні патології).

Препарат Foundayo 0.8 mg призначений для прийому внутрішньо 1 раз на добу у будь-який час дня, незалежно від прийому їжі та часу доби, запиваючи водою. Таблетки слід ковтати цілими, не розламуючи та не розжовуючи.

Стартова доза та схема титрування:
Терапію завжди починають зі стартової дози 0.8 мг 1 раз на добу протягом перших 4 тижнів. Надалі дозу підвищують поступово (не частіше одного разу на 4 тижні) для покращення шлунково-кишкової переносимості за такою схемою: 0.8 мг (перші 4 тижні) → 2.5 мг → 5.5 мг → 9 мг → 14.5 мг → 17.2 мг (максимальна доза).

Підтримуючі дози:
Рекомендовані підтримуючі дози становлять 9 мг, 14.5 мг або 17.2 мг один раз на добу, залежно від індивідуальної ефективності та переносимості лікування пацієнтом.

Застосування препарату Foundayo 0.8 mg протипоказано у таких випадках:

• • Гіперчутливість: Підвищена чутливість до орфоргліпрону або будь-якого з допоміжних компонентів препарату.
• • Цукровий діабет 1-го типу: Препарат не застосовується для лікування діабету 1-го типу або за діабетичного кетоацидозу.
• • Онкологічний анамнез: Наявність в особистому або сімейному анамнезі медулярного раку щитоподібної залози або синдрому множинної ендокринної неоплазії 2-го типу (МЕН-2).
• • Тяжкі патології ШКТ: Тяжкий гастропарез або запальні захворювання кишечника у стадії загострення.
• • Вагітність і лактація: Протипоказаний вагітним і жінкам, які годують груддю.
• • Віковий ліміт: Вік до 18 років (безпека та ефективність не встановлені).

При застосуванні препарату Foundayo необхідно враховувати такі лікарські взаємодії:

• • Сповільнення спорожнення шлунка: Орфоргліпрон затримує спорожнення шлунка, що може потенційно впливати на швидкість всмоктування супутніх пероральних лікарських засобів, які приймаються всередину (рекомендується дотримуватися інтервалу або контролювати їх терапевтичний ефект).
• • Інсулін та секретосогоги інсуліну (препарати сульфонілсечовини): У разі спільного застосування зростає ризик розвитку гіпоглікемії, що може потребувати зниження дози інсуліну або похідних сульфонілсечовини.
• • Інгібітори та індуктори CYP450: Дослідження показують мінімальний ризик значущих фармакокінетичних взаємодій через систему цитохрому P450.

Вагітність:
Застосування препарату Foundayo 0.8 mg протипоказано під час вагітності. Доклінічні дослідження на тваринах продемонстрували репродуктивну токсичність. Якщо пацієнтка планує вагітність або настала вагітність, прийом препарату слід негайно припинити (не менше ніж за 2 місяці до запланованого зачаття через тривалий період напіввиведення).

Лактация:
Дані про проникнення орфоргліпрону в грудне молоко людини відсутні. Препарат протипоказаний у період грудного вигодовування.

Найчастішими небажаними явищами на тлі прийому агоністів рецепторів ГПП-1 є реакції з боку шлунково-кишкового тракту, особливо виражені в період титрування дози:

• • Шлунково-кишковий тракт (дуже часто): Нудота, блювання, діарея, закреп, болі в животі, диспепсія, метеоризм, гастроезофагеальний рефлюкс. Ці явища мають переважно слабкий або помірний ступінь тяжкості й поступово зменшуються з часом.
• • Метаболічні порушення: Зниження апетиту, гіпоглікемія (у разі комбінації з інсуліном або похідними сульфонілсечовини).
• • З боку нервової системи: Запаморочення, підвищена втомлюваність, головний біль.
• • Серцево-судинна система: Збільшення частоти серцевих скорочень (тахікардія) у стані спокою.
• • Інші: Підвищення активності панкреатичних ферментів, рідкісні випадки жовчнокам'яної хвороби.

Симптоми:
Передозування орфоргліпрону може призводити до посилення фармакологічних ефектів препарату та виражених побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту (сильна нудота, нестримне блювання, виражена діарея), а також до ризику розвитку симптоматичної гіпоглікемії.

Лікування:
Специфічного антидоту не існує. Проводиться симптоматична та підтримуюча терапія, спрямована на відновлення водно-електролітного балансу та купірування ознак гіпоглікемії. Гемодіаліз неефективний через високий рівень зв'язування з білками плазми.

Правила зберігання препарату Foundayo 0.8 mg:

• 🌡️ Температурний режим: Зберігати в сухому місці за контрольованої кімнатної температури не вище 25–30 °C. Не заморожувати.
• ☀️ Захист від зовнішнього середовища: Зберігати в оригінальній упаковці виробника для захисту від дії вологи та прямих сонячних променів.
• 👶 Безпека: Зберігати в місцях, абсолютно недоступних для дітей.
• ⏳ Термін придатності: Вказано на картонній пачці. Не застосовувати після закінчення терміну придатності. Відпуск здійснюється суворо за рецептом лікаря.

Для перевірки справжності оригінального препарату Foundayo 0.8 mg виробництва компанії Eli Lilly (Lilly) необхідно звернути увагу на такі захисні та візуальні ознаки:

• ✅ Фірмовий логотип Lilly: Упізнаваний фірмовий червоний логотип "Lilly" прописаний каліграфічним шрифтом у правому нижньому кутку лицьового боку упаковки.
• ✅ Оформлення назви: Назва продукту "Foundayo" виділена темно-синім кольором із символом торгової марки, а дозування "0.8 mg" розміщене всередині фірмового синього графічного секторного елемента.
• ✅ Дизайн упаковки: Чистий білий фон коробки з чітким шрифтом вказівки активної речовини orforglipron, режиму прийому Oral use / Once daily та фасування 30 film-coated tablets.
• ✅ Зображення таблетки: На лицьовій стороні пачки нанесено точне графічне зображення рожевої круглої таблетки з вигравіруваним дозуванням "0.8".
• ✅ Захисні елементи: Наявність двовимірних штрих-кодів, серійних номерів та елементів контролю першого відкриття на картонних клапанах пачки.