Апалутамід (Apalutamide) – терапія раку передміхурової залози

Апалутамід (Apalutamide) — це потужний селективний інгібітор андрогенових рецепторів (AR) другого покоління, призначений для патогенетичного лікування раку передміхурової залози. На відміну від антиандрогенів першого покоління, апалутамід має багатофункціональний механізм дії: він не тільки блокує зв'язування андрогенів (таких як тестостерон) із рецепторами, але й перешкоджає проникненню самих рецепторів у ядро клітини, а також їх зв'язуванню з ДНК. Це дозволяє ефективно зупиняти ріст та поділ ракових клітин, навіть коли пухлина стає стійкою до стандартної гормональної терапії.

Механізм дії апалутаміду спрямований на повне пригнічення андрогенового сигналу, який є основним драйвером росту карциноми простати. Препарат зв'язується безпосередньо з ліганд-зв'язувальним доменом андрогенового рецептора. Це призводить до пригнічення проліферації клітин та ініціації апоптозу (запрограмованої загибелі) пухлинних клітин, що сприяє значному зниженню рівня простатспецифічного антигену (ПСА) у сироватці крові. Особливістю апалутаміду є його здатність суттєво збільшувати виживаність без метастазів у пацієнтів із неметастатичним кастраційно-резистентним раком, фактично «заморожуючи» хворобу на стадії, коли вона ще не поширилася організмом. Препарат має високу пероральну біодоступність та стабільний терапевтичний профіль при тривалому застосуванні.

Препарат приймається внутрішньо один раз на добу. Лікування зазвичай проводиться на тлі безперервної андрогенної депривації (прийому аналогів ГнРГ або після хірургічної кастрації).

Сторінка на Вікіпедії
Apalutamide

Показання до застосування

Апалутамід показаний для лікування дорослих чоловіків із наступними формами раку простати:

  • Неметастатичний кастраційно-резистентний рак передміхурової залози (нмКРРПЗ): у пацієнтів із високим ризиком розвитку метастазів.
  • Метастатичний гормоночутливий рак передміхурової залози (мГЧРПЗ): у комбінації з андрогенною деприваційною терапією.
  • Контроль рівня ПСА: уповільнення прогресування захворювання при швидкому зростанні маркерів пухлини.

Спосіб застосування та дози

Схема прийому апалутаміду стандартизована, але потребує медичного контролю за станом кісткової тканини та щитоподібної залози.

  • Стандартна доза: 240 мг один раз на добу (чотири таблетки по 60 мг).
  • Спосіб застосування: таблетки приймають внутрішньо цілими, незалежно від прийому їжі. Бажано дотримуватися одного і того ж часу прийому щодня.
  • Пропуск дози: якщо дозу пропущено, її слід прийняти якнайшвидше в той самий день. Наступного дня не можна приймати подвійну дозу.
  • Корекція при токсичності: при розвитку тяжких побічних ефектів дозу можуть тимчасово знизити до 180 мг або 120 мг на добу.
  • Супутня терапія: пацієнти повинні продовжувати отримувати лікування препаратами, що пригнічують вироблення тестостерону (аналоги ГнРГ).

Використання апалутаміду протипоказане жінкам та потребує обережності у пацієнтів із неврологічними порушеннями:

  • Жіноча стать: препарат категорично протипоказаний жінкам, особливо вагітним, через ризик тяжких вад розвитку плода.
  • Гіперчутливість: алергічні реакції на апалутамід або будь-які допоміжні речовини препарату.
  • Тяжка ниркова недостатність: дані щодо безпеки для пацієнтів на термінальних стадіях обмежені.
  • Тяжка печінкова недостатність: не рекомендується використання при класі C за Чайлд-П'ю.
  • Судоми в анамнезі: через ризик виникнення судомних нападів при прийомі інгібіторів AR.

Побічні ефекти апалутаміду часто пов'язані з пригніченням андрогенів та системним впливом на метаболізм:

  • Загальні симптоми: підвищена втомлюваність (астенія), припливи жару та зниження ваги.
  • Опорно-руховий апарат: болі в суглобах (артралгія), підвищений ризик переломів кісток та падінь.
  • Дерматологія: шкірні висипи (макулопапульозні), що можуть потребувати лікування кортикостероїдами.
  • Ендокринна система: розвиток гіпотиреозу (зниження функції щитоподібної залози), що потребує контролю рівня ТТГ.
  • Травлення: діарея, нудота та зміна смакових відчуттів.
  • Серцево-судинні ризики: підвищення артеріального тиску та ризик розвитку ішемічної хвороби серця.

Часті запитання

Апалутамід — це селективний інгібітор андрогенних рецепторів нового покоління. Він блокує дію тестостерону та інших чоловічих гормонів (андрогенів), які стимулюють ріст ракових клітин у передміхуровій залозі. Препарат діє відразу на трьох рівнях: перешкоджає зв'язуванню андрогенів із рецепторами, блокує проникнення рецепторів у ядро клітини та заважає їхньому зв'язуванню з ДНК пухлини.
Основними показаннями є неметастатичний кастраційно-резистентний рак передміхурової залози (нкКРРПЗ) з високим ризиком розвитку метастазів, а також метастатичний гормоночутливий рак передміхурової залози (мГЧРПЗ). Речовина дозволяє значно збільшити час до прогресування захворювання та появи метастазів.
Стандартна доза апалутаміду становить 240 мг (зазвичай 4 таблетки по 60 мг), які приймаються один раз на день. Таблетки слід ковтати цілими, їх можна приймати як під час їжі, так і незалежно від неї, бажано в один і той же час. Якщо ви пропустили дозу, прийміть її якнайшвидше того ж дня, але не подвоюйте дозу наступного дня.
Пригнічення андрогенів може призвести до зниження щільності кісткової тканини (остеопорозу). Крім того, препарат може викликати підвищену втому та порушення рівноваги, що збільшує ризик падінь. Пацієнтам рекомендується регулярна помірна фізична активність, контроль рівня кальцію та вітаміну D, а також створення безпечної домашньої обстановки для запобігання травмам.
Шкірний висип є поширеним побічним ефектом апалутаміду. Зазвичай він проявляється у вигляді почервоніння або невеликих пухирців. У більшості випадків висип минає самостійно або після призначення місцевих засобів (мазей) та антигістамінних препаратів. Про появу будь-яких шкірних змін слід негайно повідомити лікаря для корекції терапії.

Список препаратів активної речовини

-10%
Apnat 60 mg Natco
Переглянути
Natco

Apnat

Апалутамід
60 мг 120 таблеток
19775₴ 22022₴
-4%
Prostaxen 60 mg Everest
Переглянути
Everest

Prostaxen

Апалутамід
60 мг 30 таблеток
11236₴ 11685₴
✅ Всі товари завантажені (2)

Зв'язатися з нами

Оберіть зручний спосіб зв'язку

Ми працюємо щодня з 9:00 до 20:00