Лапатиніб (Lapatinib) – таргетна терапія раку молочної залози

Лапатиніб (Lapatinib) — це потужний таргетний протипухлинний препарат, що належить до групи інгібіторів тирозинкіназ. Він є унікальною сполукою, здатною одночасно впливати на два ключових рецептори, що відповідають за ріст і поділ ракових клітин.

Механізм дії лапатинібу полягає у зворотному інгібуванні внутрішньоклітинних доменів тирозинкінази рецепторів EGFR (ErbB1) та HER2 (ErbB2). На відміну від моноклональних антитіл, які зв'язуються із зовнішньою частиною рецептора, лапатиніб проникає всередину клітини і блокує передачу сигналів «зсередини». Це призводить до зупинки клітинного циклу та апоптозу пухлинних клітин, які надмірно експресують HER2. Подвійне інгібування дозволяє ефективніше пригнічувати ріст пухлини та долати резистентність до терапії, спрямованої лише на один тип рецепторів.

Препарат приймається перорально і часто використовується в комбінації з іншими хіміотерапевтичними засобами або гормональною терапією.

Сторінка на Вікіпедії

Показання до застосування

Лапатиніб показаний для лікування дорослих пацієнтів у наступних випадках:

HER2-позитивний рак молочної залози: поширений або метастатичний рак із гіперекспресією HER2 у комбінації з капецитабіном (після прогресування на трастузумабі).
Гормонозалежний рак молочної залози: у комбінації з інгібіторами ароматази (наприклад, летрозолом) у жінок у постменопаузі при метастатичній формі захворювання.
Комбінована терапія: також може застосовуватися у поєднанні з трастузумабом у пацієнтів із прогресуючим захворюванням.

Спосіб застосування та дози

Дозування лапатинібу залежить від схеми лікування та супутніх препаратів.

У комбінації з капецитабіном: стандартна доза становить 1250 мг (5 таблеток) один раз на добу щодня.
У комбінації з летрозолом: стандартна доза становить 1500 мг (6 таблеток) один раз на добу.
Правила прийому: препарат приймають суворо за 1 годину до або через 1 годину після їжі. Всю добову дозу необхідно приймати за один раз.
Заборони: не можна вживати грейпфрутовий сік, оскільки він значно підвищує концентрацію препарату в крові.
Корекція: при розвитку токсичності (діарея, висип) дозу можуть тимчасово знизити.

Застосування лапатинібу обмежене при наступних станах:

Гіперчутливість: алергічні реакції на лапатиніб або компоненти таблетки.
Серцева недостатність: значне зниження фракції викиду лівого шлуночка.
Вагітність та лактація: препарат токсичний для плода; годування груддю на час терапії заборонено.
Тяжка печінкова недостатність: потребує вкрай обережного застосування та зниження дозування.

Найбільш характерні побічні реакції при терапії лапатинібом:

Травна система: діарея (дуже часто, може призводити до зневоднення), нудота, блювання.
Дерматологічні: долонно-підошовний синдром, висип (акнеформний), сухість шкіри.
Печінка: гепатотоксичність (підвищення рівня ферментів та білірубіну, потребує регулярного контролю).
Серце: ризик зниження фракції викиду лівого шлуночка та подовження інтервалу QT.
Дихальна система: ризик розвитку інтерстиціальної хвороби легень (рідко).

Часті запитання

Лапатиніб — це потужний інгібітор тирозинкінази, який має подвійну дію. Він блокує відразу два типи рецепторів на поверхні та всередині клітин: EGFR (ErbB1) та HER2 (ErbB2). Перериваючи сигнали, які ці рецептори надсилають для росту та поділу, лапатиніб ефективно уповільнює прогресування пухлини.

Лапатиніб в основному застосовується для лікування поширеного або метастатичного раку молочної залози з надмірною експресією білка HER2. Зазвичай він використовується в комбінації з іншими препаратами, такими як капецитабін або трастузумаб, особливо якщо попередня терапія перестала бути ефективною.

Лапатиніб може впливати на насосну функцію серця (зниження фракції викиду лівого шлуночка) та викликати токсичне ураження печінки. Пацієнтам необхідно регулярно проходити ЕхоКГ та здавати аналізи крові на печінкові ферменти. При появі сильної втоми, пожовтіння шкіри або набряків слід негайно звернутися до лікаря.

Лапатиніб слід приймати або за 1 годину до їди, або через 1 годину після неї. Важливо дотримуватися однакового режиму прийому щодня, оскільки їжа (особливо жирна) значно збільшує всмоктування препарату, що може непередбачувано посилити його побічні ефекти.

Найбільш поширеними побічними ефектами є діарея та шкірний висип. Діарея може бути тяжкою і призводити до зневоднення, тому при її появі важливо відразу почати прийом протидіарейних засобів і пити багато води. Шкірний висип часто нагадує акне і потребує використання зволожуючих кремів, призначених лікарем.