Мобосертиніб (Mobocertinib) – таргетна терапія EGFR Exon 20 інсерцій

Мобосертиниб (Mobocertinib) — це мала молекула, що є високоселективним, необоротним пероральним інгібітором рецептора епідермального фактора росту (EGFR). Препарат розроблений спеціально для таргетної терапії рідкісного та агресивного підтипу недрібноклітинного раку легені (НДКРЛ), який характеризується мутаціями вставки (інсерції) у 20-му екзоні гена EGFR. Механізм дії ґрунтується на формуванні ковалентного зв'язку з залишком цистеїну в активному центрі кінази EGFR, що селективно блокує передачу онкогенних сигналів через ключові внутрішньоклітинні шляхи (включаючи RAS/RAF/MEK/ERK та PI3K/AKT/mTOR), зупиняючи проліферацію та запускаючи апоптоз пухлинних клітин.

Унікальність мобосертинібу полягає в його здатності зв'язуватися зі зміненим рецептором при інсерціях у 20-му екзоні, які роблять пухлину резистентною до стандартних інгібіторів тирозинкінази (таких як осимертиніб або ерлотиніб). Структурна гнучкість молекули дозволяє їй ефективно обходити просторові обмеження, створені вставками в каталітичному домені, зберігаючи при цьому відносну селективність щодо EGFR дикого типу, що знижує системну токсичність. Препарат пройшов прискорене схвалення для лікування пацієнтів, у яких захворювання прогресувало на тлі або після хіміотерапії з вмістом платини. Мобосертиніб є важливим досягненням персоналізованої онкології, надаючи терапевтичну альтернативу для групи пацієнтів, які раніше мали вкрай несприятливий прогноз.

Препарат приймається внутрішньо один раз на день. Перед початком прийому потрібне обов'язкове підтвердження мутації методом секвенування (NGS) або ПЛР.

Сторінка на Вікіпедії
Mobocertinib

Показання до застосування

Мобосертиніб показаний для лікування дорослих пацієнтів із наступним діагнозом:

  • Метастатичний НДКРЛ: місцевопоширений або недрібноклітинний рак легені з підтвердженою мутацією інсерції (вставки) у 20-му екзоні гена EGFR.
  • Лінії терапії: застосовується у пацієнтів, у яких зареєстровано прогресування захворювання під час або після проведення хіміотерапії на основі препаратів платини.

Спосіб застосування та дози

Схема дозування мобосертинібу вимагає суворого дотримання режиму для підтримки постійної концентрації інгібітора.

  • Стандартна доза: 160 мг (чотири капсули по 40 мг) один раз на добу.
  • Спосіб застосування: капсули приймають внутрішньо цілими в один і той самий час, незалежно від прийому їжі, запиваючи склянкою води. Капсули не можна відкривати або розжовувати.
  • Пропуск дози: якщо прийом пропущено менш ніж на 6 годин, дозу слід прийняти. Якщо минуло понад 6 години, прийом пропускають і повертаються до звичайного графіка.
  • Корекція дози: при розвитку виражених побічних ефектів (наприклад, тяжкої діареї) дозу знижують до 120 мг, а потім до 80 мг на добу. При непереносимості дози 80 мг лікування припиняють.
  • Моніторинг: регулярний контроль електролітів (калій, магній) та виконання ЕКГ.

Застосування мобосертинібу обмежене низкою протипоказань і вимагає обережності при супутніх патологіях:

  • Гіперчутливість: відома алергія або індивідуальна непереносимість мобосертинібу або компонентів капсули.
  • Синдром подовженого інтервалу QT: вроджене або набуте подовження інтервалу QT, а також некоригована гіпокаліємія або гіпомагніємія.
  • Вагітність та лактація: препарат має тератогенний потенціал. Жінкам та їхнім партнерам необхідна надійна контрацепція під час лікування та протягом 1 місяця після його завершення. Годування груддю протипоказано.
  • Лікарські взаємодії: суворо протипоказаний одночасний прийом із сильними або помірними індукторами та інгібіторами ізоферменту CYP3A, а також із грейпфрутовим соком.

Побічні дії мобосертинібу зумовлені блокуванням EGFR у здорових тканинах та впливом на серцеву провідність:

  • Діарея: найчастіше та найтяжче ускладнення, що вимагає негайного початку прийому лопераміду та регідратації при перших ознаках.
  • Дерматологія: висип, суха шкіра, свербіж, акнеподібний дерматит та пароніхія (запалення навколонігтьового валика).
  • Кардіотоксичність: подовження інтервалу QTc на ЕКГ, ризик розвитку тахікардії типу «пірует» та зниження фракції викиду лівого шлуночка.
  • Травлення: нудота, блювання, стоматит (запалення слизової оболонки рота) та зниження апетиту.
  • Лабораторні показники: підвищення рівня креатиніну, лімфопенія, анемія та підвищення активності печінкових трансаміназ (АЛТ/АСТ).

Часті запитання

Мобосертиніб — це пероральний таргетний препарат, що є маломолекулярним необоротним інгібітором рецептора епідермального фактора росту (EGFR). Він розроблений спеціально для зв'язування та блокування аномальних білків EGFR, які утворюються в результаті специфічних мутацій. Блокуючи ці рецептори, речовина зупиняє передачу сигналів, що стимулюють неконтрольований поділ, ріст та виживання ракових клітин.
Мобосертиніб застосовується для лікування поширеного або метастатичного недрібноклітинного раку легень (НДКРЛ) зі специфічною мутацією — інсерцією (вставкою) в 20-му екзоні гена EGFR (EGFR Exon 20 insertion). Препарат призначається пацієнтам, у яких хвороба прогресувала під час або після проведення стандартної хіміотерапії на основі препаратів платини. Тестування на цей біомаркер перед початком лікування є обов'язковим.
Мобосертиніб приймають один раз на день у фіксований час, незалежно від вживання їжі. Капсули необхідно ковтати цілими, не відкриваючи, не розжовуючи та не розчиняючи їхній вміст. У процесі лікування категорично заборонено вживати грейпфрути, помело та грейпфрутовий сік, оскільки вони можуть значно підвищити концентрацію речовини в організмі та посилити токсичні побічні ефекти.
Діарея є найпоширенішим і потенційно тяжким побічним ефектом мобосертинібу. Пацієнту рекомендується заздалегідь придбати антидіарейний засіб (наприклад, лоперамід). Розпочати його прийом необхідно одразу ж при першому епізоді рідкого випорожнення, одночасно збільшивши споживання рідини для запобігання зневодненню, та негайно повідомити про це лікаря.
Препарат може викликати небезпечні зміни з боку серцево-судинної системи, включаючи подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (ЕКГ), що пов'язано з ризиком тяжких порушень серцевого ритму. Лікар буде регулярно призначати проведення ЕКГ, а також контролювати рівень електролітів у крові (калій, магній) перед початком курсу та протягом усієї терапії.

Список препаратів активної речовини

-5%
Moboxen 40 mg Everest
Переглянути
Everest

Moboxen

Мобоцертиніб
40 мг 60 капсул
47640₴ 50337₴
✅ Всі товари завантажені (1)

Зв'язатися з нами

Оберіть зручний спосіб зв'язку

Ми працюємо щодня з 9:00 до 20:00