Тукатиніб (Tucatinib) – таргетна терапія HER2-позитивного раку

Тукатиніб (Tucatinib) — це високоселективний пероральний інгібітор тирозинкінази білка HER2 (рецептор епідермального фактора росту людини 2-го типу). Препарат представляє нове покоління таргетної терапії, що має виключну специфічність: він впливає безпосередньо на кіназний домен HER2, практично не зачіпаючи споріднений рецептор EGFR. Це дозволяє мінімізувати типові для інгібіторів EGFR побічні ефекти, такі як тяжка діарея та шкірні висипи, забезпечуючи при цьому потужне пригнічення росту HER2-позитивних пухлинних клітин.

Механізм дії тукатинібу ґрунтується на блокуванні сигнальних шляхів проліферації та виживання клітин (MAPK та PI3K/AKT). Однією з ключових клінічних особливостей препарату є його висока здатність проникати крізь гематоенцефалічний бар'єр. Це робить тукатиніб критично важливим компонентом лікування пацієнтів із HER2-позитивним раком молочної залози, що мають метастази в головному мозку — стан, який раніше вкрай важко піддавався системній терапії. При використанні в комбінації з трастузумабом та капецитабіном, тукатиніб демонструє значне збільшення загальної виживаності та часу до прогресування захворювання. Препарат ефективно працює навіть після того, як пухлина набула стійкості до інших методів анти-HER2 терапії, таких як антитіла або кон'югати.

Препарат приймається внутрішньо двічі на день. Лікування потребує обов'язкового підтвердження гіперекспресії HER2 або ампліфікації гена ERBB2 у пухлинній тканині.

Сторінка на Вікіпедії
Tucatinib

Показання до застосування

Тукатиніб показаний для застосування в комбінації з трастузумабом та капецитабіном у дорослих пацієнтів:

  • HER2-позитивний рак молочної залози: лікування місцево-поширеного або метастатичного раку, включаючи пацієнтів із метастазами в головному мозку.
  • Попередня терапія: застосування у пацієнтів, які отримали одну або кілька ліній анти-HER2 терапії з приводу метастатичної хвороби.
  • HER2-позитивний рак товстої кишки: у комбінації з трастузумабом для лікування метастатичного колоректального раку після прогресування на стандартній хіміотерапії (у певних юрисдикціях).

Спосіб застосування та дози

Схема прийому тукатинібу вимагає суворого дотримання інтервалів між дозами для підтримки терапевтичної концентрації.

  • Стандартна доза: 300 мг двічі на добу (дві таблетки по 150 мг).
  • Спосіб застосування: таблетки приймають внутрішньо цілими, незалежно від прийому їжі, кожні 12 годин.
  • Пропуск дози: якщо прийом пропущено, слід дочекатися часу наступної дози за графіком. Не приймайте додаткову дозу для компенсації пропущеної.
  • Тривалість: терапія проводиться до прогресування захворювання або розвитку неприйнятної токсичності.
  • Корекція дози: при розвитку тяжких побічних ефектів дозу знижують до 250 мг, 200 мг або 150 мг двічі на день.

Застосування тукатинібу має наступні медичні обмеження:

  • Гіперчутливість: відома алергія на тукатиніб або будь-які компоненти препарату.
  • Тяжка печінкова недостатність: пацієнти з класом C за Чайлд-П'ю потребують корекції початкової дози (до 200 мг двічі на день).
  • Вагітність та лактація: препарат має тератогенний потенціал; годування груддю слід припинити на час лікування та протягом тижня після його закінчення.
  • Лікарські взаємодії: слід уникати одночасного застосування з сильними індукторами CYP3A або сильними інгібіторами CYP2C8.

Побічні ефекти тукатинібу найчастіше проявляються при використанні в комбінації з хіміотерапією:

  • Травна система: діарея (зазвичай легкого або середнього ступеня), нудота, блювання та стоматит.
  • Гепатотоксичність: підвищення рівнів АЛТ, АСТ та білірубіну, що потребує регулярного контролю аналізів крові.
  • Дерматологія: долонно-підошовний синдром (почервоніння та болючість долонь і стоп), пов'язаний із комбінованим прийомом капецитабіну.
  • Загальні симптоми: підвищена втомлюваність, зниження апетиту та болі в суглобах.
  • Гематологія: анемія та зниження рівня лейкоцитів у крові.

Часті запитання

Тукатиніб — це пероральний інгібітор тирозинкінази, який має виняткову вибірковість (селективність) до рецептора HER2. На відміну від деяких інших препаратів цього класу, він практично не пригнічує рецептор EGFR. Це дозволяє точніше впливати на ракові клітини, знижуючи при цьому ризик побічних ефектів, характерних для блокування EGFR, таких як тяжкий шкірний висип та діарея.
Тукатиніб показаний для лікування HER2-позитивного метастатичного раку молочної залози. Зазвичай він призначається у складі «потрійної» комбінації разом із трастузумабом та капецитабіном. Така схема терапії значно підвищує виживаність пацієнтів, у яких хвороба прогресувала після попередніх ліній таргетного лікування.
Так, це одна з головних переваг тукатинібу. Речовина здатна проникати через гематоенцефалічний бар'єр. Клінічні дослідження підтвердили, що додавання тукатинібу до схеми лікування ефективно сповільнює ріст пухлини в головному мозку та збільшує тривалість життя у пацієнтів з активними метастазами в ЦНС.
Тукатиніб приймають двічі на день (кожні 12 годин) незалежно від вживання їжі. Хоча тукатиніб менш токсичний для ШКТ, ніж інші препарати, при його використанні в комбінації з капецитабіном часто виникає діарея. Важливо мати під рукою протидіарейні засоби (наприклад, лоперамід) і негайно почати їх прийом при першій зміні випорожнень, а також повідомити про це лікаря.
Тукатиніб може викликати підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ, АСТ) та білірубіну, що вказує на навантаження на печінку. Лікар призначатиме аналізи крові кожні три тижні або частіше на початку терапії. При значному відхиленні показників може знадобитися зниження дозування або тимчасова зупинка лікування до відновлення функцій печінки.

Список препаратів активної речовини

-12%
Tucaxen 150 150 mg Everest
Переглянути
Everest

Tucaxen 150

Тукатиніб
150 мг 30 таблеток
49438₴ 56180₴
✅ Всі товари завантажені (1)

Зв'язатися з нами

Оберіть зручний спосіб зв'язку

Ми працюємо щодня з 9:00 до 20:00