Rompag (Ромпаг) — Eltrombopag (Эльтромбопаг)

Препарат Rompag 50 выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, для перорального применения. Состав включает:

• Активное вещество (в 1 таблетке): Элтромбопаг оламин (в пересчете на элтромбопаг) — 50 мг.
• Вспомогательные ингредиенты: Микрокристаллическая целлюлоза, лактоза моногидрат, магния стеарат, натрия крахмалгликолят, повидон, а также компоненты пленочной оболочки (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, красители оксид железа).
• Форма выпуска и фасовка: Таблетки круглой формы. Поставляется в картонных пачках, содержащих 28 таблеток (4 внутренние пластины по 7 таблеток), вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Фармакодинамика: Элтромбопаг является непептидным агонистом TPO-рецепторов для перорального приема. Он взаимодействует с трансмембранным доменом рецептора тромбопоэтина человека и инициирует каскады внутриклеточных сигналов, аналогичные действию эндогенного тромбопоэтина (включая JAK/STAT-путь). Это приводит к ускоренному созреванию клеток костного мозга и значительному повышению уровня тромбоцитов без индукции их агрегации.

Фармакокинетика: После приема внутрь максимальная концентрация элтромбопага в плазме крови (Cmax) достигается через 2–6 часов. Абсорбция существенно снижается при одновременном приеме с пищей, богатой кальцием, а также с антацидами. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Препарат метаболизируется преимущественно в печени путем процессов окисления и конъюгации. Период полувыведения (T1/2) составляет около 21–35 часов. Выводится главным образом с калом (около 59%) и почками (около 31%).

Таблетки Rompag 50 мг показаны к применению у взрослых и детей в рамках комплексного или монолечения следующих патологий:

• 🔹 Иммунная тромбоцитопения (ИТП): Лечение хронической иммунной (идиопатической) тромбоцитопенической пурпуры у пациентов, резистентных к другим видам терапии (например, кортикостероидам, иммуноглобулинам).
• 🔹 Тромбоцитопения при гепатите C: Лечение выраженной тромбоцитопении у пациентов с хроническим вирусным гепатитом C для обеспечения возможности проведения и оптимизации противовирусной терапии на основе интерферона.
• 🔹 Апластическая анемия: Лечение тяжелой формы приобретенной апластической анемии у пациентов, у яких оказалась неэффективной предшествующая иммуносупрессивная терапия.

Режим дозирования препарата Rompag 50 подбирается врачом индивидуально на основании показателей гемограммы и целевого уровня тромбоцитов. Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком:

• Правила приема (КРИТИЧЕСКИ ВАЖНО): Препарат принимают как минимум за 1 час до или через 2 часа после еды. Кроме того, элтромбопаг необходимо принимать не менее чем за 2 часа до или через 4 часа после приема таких продуктов, как антациды, молочные продукты, минеральные добавки, содержащие поливалентные катионы (кальций, магний, железо, селен, цинк). Нарушение этого правила сводит всасывание лекарства к нулю.
• Стандартные схемы лечения: Начальная доза при ИТП обычно составляет 50 мг (1 таблетка) один раз в сутки. Для пациентов восточноазиатского происхождения начальная доза снижается до 25 мг в сутки. Коррекция дозы проводится поэтапно (не чаще чем раз в 1-2 недели) для поддержания уровня тромбоцитов в безопасном диапазоне (≥ 50 000/мкл).
• Максимальная доза: Суточная доза препарата Rompag не должна превышать 75 мг.

Применение таблеток Rompag 50 противопоказано при наличии следующих заболеваний и клинических состояний:

• ⛔ Повышенная чувствительность: Индивидуальная непереносимость элтромбопага или любого из вспомогательных веществ в составе таблетки.
• ⛔ Тяжелая печеночная недостаточность: Нарушения функции печени тяжелой степени (класс C по шкале Чайлд-Пью), за исключением случаев лечения тромбоцитопении, ассоциированной с гепатитом C, под жестким контролем.
• ⛔ Тромбофилия и тромбоэмболии: Наличие высокого риска тромбоэмболических осложнений или недавние эпизоды тромбозов в анамнезе.
• ⛔ Беременность и лактация: Период вынашивания плода и грудного вскармливания.
• ⚠️ С осторожностью: При наличии хронических заболеваний почек, катаракты, склонности к тромбообразованию, а также у пациентов с генетической предрасположенностью к миелодиспластическому синдрому.

Элтромбопаг вступает во взаимодействия со многими группами препаратов, изменяя их концентрацию или теряя свою активность:

• ❌ Поливалентные катионы (антациды, минералы): Препараты кальция, магния, алюминия, железа и цинка образуют с элтромбопагом нерастворимые комплексы в ЖКТ, резко снижая его всасывание.
• ❌ Статины (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы): Rompag значительно повышает системную экспозицию статинов (например, розувастатина, аторвастатина), увеличивая риск развития миопатии и рабдомиолиза. Требуется снижение дозы статинов.
• ❌ Ингибиторы и индукторы транспортеров: Лекарства, влияющие на белки OATP1B1 и BCRP, могут изменять плазменную концентрацию элтромбопага.

Ограничения применения препарата Rompag 50 у беременных женщин и лиц репродуктивного возраста:

• Беременность: Данные о применении элтромбопага у беременных женщин отсутствуют. В исследованиях на животных была выявлена репродуктивная токсичность. Препарат противопоказан к применению во время беременности. Женщинам детородного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции во время терапии и в течение 2 недель после ее окончания.
• Лактация: Неизвестно, выделяется ли элтромбопаг с грудным молоком человека. При необходимости назначения препарата Rompag в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
• Фертильность: Препарат не оказывает повреждающего действия на фертильность при условии строгого контроля терапевтических доз.

Применение препарата Rompag 50 требует регулярного лабораторного мониторинга, так как возможно развитие следующих побочных реакций:

• 🟢 Гастроинтестинальные и общие расстройства: Тошнота, диарея, рвота, сухость во рту, абдоминальная боль, повышенная утомляемость, гриппоподобный синдром, нарушения сна.
• 🟡 Гепатотоксичность (КРИТИЧНО): Повышение уровней трансаміназ (АЛТ, АСТ) и общего билирубина. Требуется ежемесячный (или еженедельный на старте) контроль функции печени.
• 🟠 Тромбоэмболические осложнения: Повышенный риск развития тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии или портальной вены, особенно при быстром неконтролируемом росте тромбоцитов.
• 🔵 Прочие реакции: Развитие или прогрессирование катаракты, кожная сыпь, алопеция, миалгия и парестезии.

Превышение дозы элтромбопага несет прямую угрозу жизни из-за критического повышения вязкости крови:

• Симптомы: При передозировке наблюдается чрезмерный, лавинообразный рост количества тромбоцитов, что приводит к развитию острых тромбоэмболических осложнений (инфаркт, инсульт, тромбоз вен). Также возможны проявления общей интоксикации, сыпь и головная боль.
• Лечение: Специфического антидота не существует. В случае передозировки необходимо немедленно прекратить прием препарата, принять энтеросорбенты (если таблетки приняты недавно) и срочно госпитализировать пациента для контроля показателей крови. Рекомендуется введение препаратов кальция внутрь для снижения всасывания оставшихся доз лекарства.

Для поддержания стабильности химической формулы таблеток Rompag 50 необходимо соблюдать заводские стандарты хранения:

• 🌡️ Температурный режим: Хранить в оригинальной пачке в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °C.
• 👶 Безопасность: Лекарственное средство должно храниться в недоступном для детей и домашних животных месте.
• 📦 Целостность упаковки: Не извлекайте пластины из картонной пачки до момента непосредственного использования. Хранение таблеток вне оригинальной блистерной ленты запрещено.
• ⏳ Срок годности: Составляет 3 года. Запрещено принимать препарат по истечении срока годности, указанного Hetero Healthcare на торце коробки.