Rompag (Ромпаг) — Eltrombopag (Ельтромбопаг)

Препарат Rompag 50 випускається у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою, для перорального застосування. Склад включає:

• Активна речовина (в 1 таблетці): Елтромбопаг оламін (у перерахунку на елтромбопаг) — 50 мг.
• Допоміжні інгредієнти: Мікрокристалічна целюлоза, лактози моногідрат, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят, повідон, а також компоненти плівкової оболонки (гіпромелоза, титану діоксид, макрогол, барвники оксид заліза).
• Форма випуску та фасування: Таблетки круглої форми. Поставляється в картонних пачках, що містять 28 таблеток (4 внутрішні пластини по 7 таблеток), разом з інструкцією для медичного застосування.

Фармакодинаміка: Елтромбопаг є непептидним агоністом TPO-рецепторів для перорального прийому. Він взаємодіє з трансмембранним доменом рецептора тромбопоетину людини та ініціює каскади внутрішньоклітинних сигналів, аналогічні дії ендогенного тромбопоетину (включаючи JAK/STAT-шлях). Це призводить до прискореного дозрівання клітин кісткового мозку та значного підвищення рівня тромбоцитів без індукції їх агрегації.

Фармакокінетика: Після прийому внутрішньо максимальна концентрація елтромбопагу в плазмі крові (Cmax) досягається через 2–6 годин. Абсорбція істотно знижується при одночасному прийомі з їжею, багатою на кальцій, а також з антацидами. Зв'язування з білками плазми становить понад 99%. Препарат метаболізується переважно в печінці шляхом процесів окислення та кон'югації. Період напіввиведення (T1/2) становить близько 21–35 годин. Виводиться головним чином із калом (близько 59%) та нирками (близько 31%).

Таблетки Rompag 50 мг показані до застосування у дорослих та дітей в рамках комплексного або монолікування наступних патологій:

• 🔹 Імунна тромбоцитопенія (ІТП): Лікування хронічної імунної (ідіопатичної) тромбоцитопенічної пурпури у пацієнтів, резистентних до інших видів терапії (наприклад, кортикостероїдів, імуноглобулінів).
• 🔹 Тромбоцитопенія при гепатиті C: Лікування вираженої тромбоцитопенії у пацієнтів із хронічним вірусним гепатитом C для забезпечення можливості проведення та оптимізації противірусної терапії на основі інтерферону.
• 🔹 Апластична анемія: Лікування тяжкої форми набутої апластичної анемії у пацієнтів, у яких виявилася неефективною попередня імуносупресивна терапія.

Режим дозування препарату Rompag 50 підбирається лікарем індивідуально на основі показників гемограми та цільового рівня тромбоцитів. Таблетки приймають внутрішньо, ковтаючи цілими:

• Правила прийому (КРИТИЧНО ВАЖЛИВО): Препарат приймають щонайменше за 1 годину до або через 2 години після їди. Крім того, елтромбопаг необхідно приймати не менше ніж за 2 години до або через 4 години після прийому таких продуктів, як антациди, молочні продукти, мінеральні добавки, що містять полівалентні катіони (кальцій, магній, залізо, селен, цинк). Порушення цього правила зводить всмоктування ліків до нуля.
• Стандартні схеми лікування: Початкова доза при ІТП зазвичай становить 50 мг (1 таблетка) один раз на добу. Для пацієнтів східноазіатського походження початкова доза знижується до 25 мг на добу. Корекція дози проводиться поетапно (не частіше ніж раз на 1-2 тижні) для підтримки рівня тромбоцитів у безпечному діапазоні (≥ 50 000/мкл).
• Максимальна доза: Добова доза препарату Rompag не повинна перевищувати 75 мг.

Застосування таблеток Rompag 50 протипоказано за наявності таких захворювань та клінічних станів:

• ⛔ Підвищена чутливість: Індивідуальна непереносимість елтромбопагу або будь-якої з допоміжних речовин у складі таблетки.
• ⛔ Тяжка печінкова недостатність: Порушення функції печінки тяжкого ступеня (клас C за шкалою Чайлд-Пью), за винятком випадків лікування тромбоцитопенії, асоційованої з гепатитом C, під жорстким контролем.
• ⛔ Тромбофілія та тромбоемболії: Наявність високого ризику тромбоемболічних ускладнень або нещодавні епізоди тромбозів в анамнезі.
• ⛔ Вагітність та лактація: Період виношування плода та грудного вигодовування.
• ⚠️ З обережністю: При наявності хронічних захворювань нирок, катаракти, схильності до тромбоутворення, а також у пацієнтів із генетичною схильністю до мієлодиспластичного синдрому.

Елтромбопаг вступає у взаємодію з багатьма групами препаратів, змінюючи їх концентрацію або втрачаючи свою активність:

• ❌ Полівалентні катиони (антациди, мінерали): Препарати кальцію, магнію, алюмінію, заліза та цинку утворюють з елтромбопагом нерозчинні комплекси в ШКТ, різко знижуючи його всмоктування.
• ❌ Статини (інгібітори ГМГ-КоА-редуктази): Rompag значно підвищує системну експозицію статинів (наприклад, розувастатину, аторвастатину), збільшуючи ризик розвитку міопатії та рабдоміолізу. Потрібне зниження дози статинів.
• ❌ Інгібітори та індуктори транспортерів: Ліки, що впливають на білки OATP1B1 та BCRP, можуть змінювати плазмову концентрацію елтромбопагу.

Обмеження застосування препарату Rompag 50 у вагітних жінок та осіб репродуктивного віку:

• Вагітність: Дані про застосування елтромбопагу у вагітних жінок відсутні. У дослідженнях на тваринах було виявлено репродуктивну токсичність. Препарат протипоказаний до застосування під час вагітності. Жінкам дітородного віку необхідно використовувати надійні методи контрацепції під час терапії та протягом 2 тижнів після її закінчення.
• Лактація: Невідомо, чи виділяється елтромбопаг із грудним молоком людини. При необхідності призначення препарату Rompag у період лактації грудне вигодовування слід припинити.
• Фертильність: Препарат не чинить ушкоджуючої дії на фертильність за умови суворого контролю терапевтичних доз.

Застосування препарату Rompag 50 вимагає регулярного лабораторного моніторингу, оскільки можливий розвиток наступних побічних реакцій:

• 🟢 Гастроінтестинальні та загальні розлади: Нудота, діарея, блювання, сухість у роті, абдомінальний біль, підвищена стомлюваність, грипоподібний синдром, порушення сну.
• 🟡 Гепатотоксичність (КРИТИЧНО): Підвищення рівнів трансаміназ (АЛТ, АСТ) та загального білірубіну. Потрібен щомісячний (або щотижневий на старті) контроль функції печінки.
• 🟠 Тромбоемболічні ускладнення: Підвищений ризик розвитку тромбозу глибоких вен, тромбоемболії легеневої артерії або портальної вени, особливо при швидкому неконтрольованому зростанні тромбоцитів.
• 🔵 Інші реакції: Розвиток або прогресування катаракти, шкірний висип, алопеція, міалгія та парестезії.

Перевищення дози елтромбопагу несе пряму загрозу життю через критичне підвищення в'язкості крові:

• Симптоми: При передозуванні спостерігається надмірне, лавиноподібне зростання кількості тромбоцитів, що призводить до розвитку гострих тромбоемболічних ускладнень (інфаркт, інсульт, тромбоз вен). Також можливі прояви загальної інтоксикації, висип та головний біль.
• Лікування: Специфічного антидоту не існує. У разі передозування необхідно негайно припинити прийом препарату, прийняти ентеросорбенти (якщо таблетки прийняті нещодавно) та терміново госпіталізувати пацієнта для контролю показників крові. Рекомендується введення препаратів кальцію внутрішньо для зниження всмоктування залишків ліків у шлунку.

Для підтримки стабільності хімічної формули таблеток Rompag 50 необхідно дотримуватися заводських стандартів зберігання:

• 🌡️ Температурний режим: Зберігати в оригінальній пачці в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 30 °C.
• 👶 Безпека: Лікарський засіб має зберігатися в недоступному для дітей та домашніх тварин місці.
• 📦 Цілісність упаковки: Не виймайте внутрішні пластини з картонної пачки до моменту безпосереднього використання. Зберігання таблеток поза оригінальним заводським пакуванням заборонено.
• ⏳ Термін придатності: Становить 3 роки. Заборонено приймати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного Hetero Healthcare на торці коробки.