Гликопирролат (Glycopyrrolate) – антихолинергическая терапия

Гликопиррония бромид (Glycopyrrolate) — это синтетическое четвертичное аммониевое соединение, относящееся к группе антихолинергических средств (м-холиноблокаторов). Препарат обладает широким спектром применения: от анестезиологии до терапии хронических заболеваний дыхательных путей.

Механизм действия основан на конкурентной блокаде мускариновых рецепторов (M1, M2 и M3) в гладкой мускулатуре, экзокринных железах и центральной нервной системе. Гликопирролат снижает секрецию слюнных, желудочных и бронхиальных желез, а также уменьшает тонус гладкой мускулатуры бронхов и желудочно-кишечного тракта. Поскольку это четвертичное соединение, оно полярно и крайне плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, что минимизирует риск побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (путаница сознания, галлюцинации) по сравнению с атропином.

Препарат выпускается в формах для инъекций, перорального приема и ингаляций, что позволяет использовать его как для экстренной помощи, так и для длительного контроля симптомов.

Страница на Википедии
Glycopyrrolate

Показания к применению

Гликопирролат применяется в различных областях медицины:

  • Анестезиология: снижение секреции в дыхательных путях перед операцией и защита сердца от вагусных влияний (брадикардии).
  • ХОБЛ: длительная поддерживающая терапия бронхообструкции при хронической обструктивной болезни легких.
  • Гастроэнтерология: вспомогательное лечение язвенной болезни желудка (снижение кислотности и спазмов).
  • Гипергидроз: лечение повышенного потоотделения (перорально или местно).
  • Сиалорея: избыточное слюнотечение у пациентов с неврологическими расстройствами (например, при ДЦП).

Способ применения и дозы

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от формы выпуска и цели терапии.

  • Премедикация (инъекции): обычно 0.004 мг/кг массы тела внутримышечно за 30–60 минут до анестезии.
  • Ингаляции (ХОБЛ): стандартная доза составляет 50 мкг (содержимое одной капсулы) один раз в сутки через специальный ингалятор.
  • Пероральный прием: 1–2 мг два-три раза в день для лечения желудочно-кишечных расстройств.
  • Особенности: ингаляционную форму нельзя глотать; капсулы предназначены только для использования в ингаляторе.

Применение гликопирролата противопоказано или требует осторожности при следующих состояниях:

  • Глаукома: особенно закрытоугольная форма (из-за риска повышения внутриглазного давления).
  • Задержка мочи: обструктивная уропатия или гиперплазия предстательной железы.
  • ЖКТ-обструкция: стеноз привратника, ахалазия или паралитическая непроходимость кишечника.
  • Миастения (Myasthenia gravis): антихолинергические средства могут ухудшить состояние.
  • Тяжелая почечная недостаточность: при ингаляционном применении требуется осторожность.

Побочные действия обусловлены системным антихолинергическим влиянием препарата:

  • Сухость: наиболее часто наблюдается сухость во рту (ксеростомия), сухость глаз и кожи.
  • Зрение: расширение зрачков (мидриаз), нарушение аккомодации и нечеткость зрения.
  • Сердечно-сосудистые: учащенное сердцебиение (тахикардия), реже — аритмии.
  • ЖКТ: запор, тошнота, затрудненное глотание.
  • Мочевыделительная система: затрудненное мочеиспускание или задержка мочи.

Часто задаваемые вопросы

Гликопирролат — это четвертичное аммониевое соединение, обладающее антихолинергическим действием. Он блокирует действие ацетилхолина на мускариновые рецепторы в различных органах. Это приводит к значительному снижению секреции слюнных, бронхиальных и потовых желез, а также уменьшает кислотность желудочного сока.
Основные области применения включают анестезиологию (для защиты сердца от определенных эффектов наркоза и снижения секреции в дыхательных путях), лечение язвенной болезни желудка, а также контроль хронического избыточного слюнотечения (сиалореи) у детей и взрослых с неврологическими нарушениями.
Гликопирролат является полярным соединением и практически не проникает через гематоэнцефалический барьер в мозг. Это означает, что он вызывает гораздо меньше побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (таких как спутанность сознания, галлюцинации или сонливость) по сравнению с атропином.
Наиболее частыми эффектами являются сухость во рту, сухость кожи и заложенность носа. Также возможны задержка мочи, запор, нечеткость зрения из-за расширения зрачков и учащенное сердцебиение. Пациентам рекомендуется следить за питьевым режимом и гигиеной полости рта.
Да, гликопирролат строго противопоказан пациентам с закрытоугольной глаукомой. Поскольку вещество может повышать внутриглазное давление, его использование может привести к острому приступу глаукомы и потере зрения. Перед началом приема важно сообщить врачу о наличии любых офтальмологических проблем.

Список препаратов активного вещества Glycopyrrolate

-15%
Glycolate 2 2 mg Intas
Посмотреть
Intas

Glycolate 2

Гликопирролат
2 мг 100 таблеток
4087₴ 4834₴
-13%
Glycolate 1 1 mg Intas
Посмотреть
Intas

Glycolate 1

Гликопирролат
1 мг 100 таблеток
2329₴ 2681₴
✅ Все товары загружены (2)

Связаться с нами

Выберите удобный способ связи

Мы работаем ежедневно с 9:00 до 20:00