Aprezo (Апрезо) — Апреміласт (Apremilast) 30 мг

Препарат Aprezo випускається у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою, кожна з яких містить точну лікувальну дозу активного компонента:

• Активна сполука: Апреміласт — 30 мг у кожній таблетці.
• Допоміжні інгредієнти: Лактози моногідрат, мікрокристалічна целюлоза, кроскармелоза натрію (що забезпечує правильне та стабільне розчинення таблетки), магнію стеарат, плівкова оболонка (полівініловий спирт, титану діоксид, макрогол, тальк, заліза оксид червоний).
• Зовнішній вигляд: Двоопуклі таблетки специфічної форми, вкриті оболонкою, упаковані в контурні чарункові блістери та картонну пачку.

Фармакодинаміка: Апреміласт є інгібітором ФДЕ-4, специфічним до аденозинмонофосфату (цАМФ). Інгібування ФДЕ-4 призводить до підвищення внутрішньоклітинного рівня цАМФ, що, у свою чергу, модулює експресію запальних факторів. Це призводить до значного зменшення запальних реакцій у тканинах шкіри та суглобів.

Фармакокінетика: Після прийому всередину препарат добре і швидко всмоктується, досягаючи максимальної концентрації в плазмі крові приблизно через 2.5 години. Біодоступність становить близько 73%. Прийом їжі не чинить клінічно значущого впливу на ступінь всмоктування апреміласту, що дозволяє приймати ліки незалежно від графіка харчування.

Aprezo 30 мг призначається кваліфікованим лікарем-дерматологом або ревматологом для проведення системної терапії при:

• 🔹 Псоріазі середньотяжкого та тяжкого ступеня: У дорослих пацієнтів за наявності бляшкового псоріазу, коли інші методи системної терапії (включаючи циклоспорин, метотрексат або ПУВА-терапію) протипоказані або неефективні.
• 🔹 Псоріатичному артриті (ПсА): Як монотерапія або в комбінації з іншими базовими протизапальними препаратами у дорослих пацієнтів з активним перебігом захворювання при недостатній відповіді попередньої терапії.

Суворе дотримання приписаного режиму дозування та поступове титрування дози знижують ризик побічних ефектів:

• Стандартна доза: Підтримуюча терапевтична доза становить 60 мг на добу, розділена на два прийоми — по 1 таблетці 30 мг вранці та ввечері.
• Схема початку лікування: У перші 5-6 днів терапії рекомендується поступове підвищення дози (титрування), починаючи з 10 мг вранці, з плавним виходом на повну дозу до шостого дня.
• Особливі групи: У пацієнтів із тяжкими порушеннями функцій нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/мін) добова доза має бути знижена до 30 мг (1 раз на добу).
• Спосіб уживання: Таблетки необхідно ковтати цілими, запиваючи достатнім об'ємом води, незалежно від прийому їжі. Заборонено розжовувати або подрібнювати таблетки перед прийомом.

Призначення препарату виключено або суворо обмежено за наявності таких клінічних факторів:

• ⛔ Вагітність та лактація: Препарат суворо протипоказаний вагітним жінкам та в період грудного вигодовування через ризики для плода та дитини.
• ⛔ Вікові обмеження: Безпека та ефективність застосування апреміласту у дітей та підлітків віком до 18 років наразі не встановлені.
• ⛔ Тяжкі інфекції: Наявність активних гострих або хронічних інфекційних процесів у стадії декомпенсації вимагає відстрочки початку терапії.
• ⛔ Рідкісні патології: Спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція (через наявність лактози у складі).
• ⛔ Гіперчутливість: Наявність алергічних реакцій на апреміласт або будь-який інший допоміжний компонент ліків.

Апреміласт метаболізується в печінці за участю ізоферментів цитохрому, що вимагає врахування лікарської взаємодії:

• ❌ Індуктори ферменту CYP3A4: Одночасний прийом із сильними індукторами (рифампіцин, фенобарбітал, карбамазепін, фенітоїн або екстракт звіробою) значно знижує концентрацію апреміласту в крові, знижуючи його терапевтичний ефект.
• ❌ Інші препарати: Не відзначено клінічно значущих взаємодій із кетоконазолом, метотрексатом або пероральними контрацептивами, що розширює можливості комбінованої терапії.
• ⚠️ Особлива увага: При призначенні пацієнтам, які отримують супутню седативну терапію, слід враховувати загальні соматичні показники.

Дотримання правил репродуктивної безпеки є обов'язковою умовою для проведення терапії препаратом Aprezo:

• Заходи для жінок: Жінки з дітородним потенціалом повинні використовувати надійний метод контрацепції протягом усього курсу лікування для запобігання випадковому настанню вагітності.
• Планування: У разі планування вагітності прийом апреміласту має бути припинений заздалегідь, після попередньої консультації з лікуючим лікарем.
• Період лактації: Дані про проникнення апреміласту в грудне молоко обмежені, тому за необхідності проведення лікування грудне вигодовування слід негайно припинити.

У силу свого механізму дії препарат може викликати небажані реакції, вираженість яких зазвичай знижується з часом:

• 🟢 Дуже часті: Короткочасна діарея, нудота, незначні головні болі та інфекції верхніх дихальних шляхів (у перші тижні терапії).
• 🟡 З боку ШКТ: Зниження апетиту, блювання, диспепсія, болі у верхній частині живота, часті випорожнення.
• 🟡 Психічний статус: Безсоння, підвищена стомлюваність; рідко — депресивні стани або лабільність настрою.
• 🟠 Маса тіла: У частини пацієнтів можливе поступове зниження маси тіла (в середньому на 5-10% від початкової), що вимагає періодичного зважування.
• ⚠️ Термінове звернення до лікаря: Вимагається негайно звернутися до лікаря при різкому погіршенні настрою, появі ознак депресії або суїцидальних думок.

Випадки гострого специфічного передозування апреміластом у клінічній практиці описані слабо, проте перевищення дози посилює токсичність:

• Можливі симптоми: Виражене посилення побічних ефектів з боку ШКТ, профузна діарея, сильна нудота, запаморочення, головний біль.
• Перша допомога: Негайне припинення прийому препарату, промивання шлунка (при нещодавньому прийомі) та застосування ентеросорбентів.
• Лікування: Специфічний антидот відсутній. Проводиться симптоматична терапія, спрямована на підтримку водно-електролітного балансу при діареї. Гемодіаліз неефективний.

Правильне зберігання лікарського засобу гарантує збереження його повної терапевтичної активності:

• 🌡️ Температурний режим: Зберігати в сухому місці при стабільній температурі не вище 30°C. Уникати надмірного перегріву та впливу вологи.
• 📦 Упаковка: Зберігати таблетки в оригінальних блістерах та картонній пачці для захисту від прямого впливу сонячного світла та механічних пошкоджень.
• 👶 Безпека: Зберігати в надійному, прихованому місці, абсолютно недоступному для дітей та домашніх тварин.
• ⏳ Комплектація: Оригінальна упаковка містить блістери на **60 таблеток** (6 блістерів по 10 таблеток), що повністю розраховано на стандартний 30-денний курс підтримуючої терапії.