LuciUpa (Люціупа) — Upadacitinib (Упадацитиніб) 15 мг, 30 табл.

Препарат LuciUpa поставляється у формі таблеток для перорального застосування з точно вивіреним складом активних та допоміжних компонентів:

• Форма випуску та упаковка: 1 оригінальний герметичний пластиковий флакон із захисною кришкою з механізмом контролю першого розкриття та захистом від дітей. Кожен флакон містить 30 таблеток, вкритих плівковою оболонкою. Флакон поміщений у фірмову картонну пачку з голографічним захистом від підробок та вкладишем-інструкцією.
• Активна діюча речовина:
  • Упадацитиніб (Upadacitinib) — 15 мг у кожній таблетці.
• Допоміжні речовини: Мікрокристалічна целюлоза (наповнювач), гіпромелоза (матрикс уповільненого вивільнення), манітол, винна кислота, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, титану діоксид, макрогол, полівініловий спирт, тальк, харчові барвники (заліза оксид жовтий / заліза оксид червоний).

Фармакодинаміка: Упадацитиніб є селективним та оборотним інгібітором внутрішньоклітинного ферменту Янус-кінази 1 (JAK1). Янус-кінази являють собою найважливіші цитоплазматичні ферменти, що трансдукують цитокінові сигнали від клітинних рецепторів через внутрішньоклітинні шляхи STAT (Signal Transducer and Activator of Transcription). Блокуючи ферментативну активність JAK1, упадацитиніб запобігає фосфорилюванню та активації білків STAT, перериваючи передачу сигналів ключових прозапальних цитокінів (IL-2, IL-4, IL-6, IL-7, IL-9, IL-15, IL-21 та інтерферонів I/II типів). Це призводить до глибокого пригнічення аутоімунного запального каскаду.

Фармакокінетика: Після перорального прийому упадацитиніб швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) досягається через 2–4 години. Прийом жирної їжі не чинить клінічно значущого впливу на загальну системну експозицію препарату (AUC). Зв'язування з білками плазми крові становить близько 52%. Метаболізм здійснюється переважно ферментом CYP3A4 з мінімальною участю CYP2D6. Препарат виводиться з організму у вигляді незміненого упадацитинібу та метаболітів: приблизно 38% нирками та 53% через кишечник. Період напіввиведення (T1/2) становить від 9 до 14 годин.

Препарат LuciUpa застосовується при наступних клінічних діагнозах у дорослих пацієнтів (від 18 років):

• 🔹 Ревматоїдний артрит: Лікування середньотяжкого та тяжкого активного ревматоїдного артриту у пацієнтів із неадекватною відповіддю або непереносимістю одного або кількох базисних протиревматичних препаратів (БПРП), включаючи methotrexate.
• 🔹 Псоріатичний артрит: Лікування активного псоріатичного артриту в монотерапії або в комбінації з небіологічними БПРП.
• 🔹 Анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтєрєва): Лікування активного анкілозуючого спондилоартриту при недостатній ефективності стандартних НПЗП.
• 🔹 Нерентгенологічний аксіальний спондилоартрит: Лікування тяжкого аксіального спондилоартриту з об'єктивними ознаками запалення.
• 🔹 Атопічний дерматит: Лікування середньотяжкої та тяжкої форми атопічного дерматиту у дорослих та підлітків, кандидатів на системну терапію.
• 🔹 Виразковий коліт та Хвороба Крона: Середньотяжкі та тяжкі форми активних запальних захворювань кишечника при неефективності або непереносимості генно-інженерної біологічної терапії або імунодепресантів.

Схема дозування призначається лікарем-фахівцем (ревматологом, дерматологом або гастроентерологом) залежно від нозології:

• 👨‍⚕️ Стандартне дозування при артритах та спондилоартритах:
  • Приймати по 15 мг (1 таблетка) 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі.
• 👨‍⚕️ При атопічному дерматиті та ЗЗК (Виразковий коліт / Хвороба Крона):
  • Початкова або підтримуюча доза становить 15 мг 1 раз на добу. За необхідності та за рішенням лікаря доза може бути збільшена до 30 мг 1 раз на добу.
• 🥤 Правила прийому: Таблетку LuciUpa слід ковтати цілою, запиваючи достатньою кількістю води. Категорично забороняється розжовувати, подрібнювати або розчиняти таблетку, оскільки це порушує профіль уповільненого вивільнення активної речовини. Рекомендується приймати препарат приблизно в один і той самий час доби.

Застосування препарата LuciUpa категорично протипоказане за наявності наступних клінічних станів:

• ❌ Підвищена індивідуальна чутливість або алергія на упадацитиніб чи на будь-які допоміжні речовини у складі таблетки.
• ❌ Активні тяжкі системні інфекції, включаючи активний туберкульоз, тяжкий сепсис, опортуністичні інфекції.
• ❌ Тяжкий ступінь печінкової недостатності (клас C за шкалою Чайлд-П'ю).
• ❌ Активна фаза вірусних гепатитів B і C, а також неконтрольована ВІЛ-інфекція.
• ❌ Вагітність на всіх термінах та період грудного вигодовування.
• ❌ Вік до 18 років (за винятком чітко визначених протоколів при атопічному дерматиті з 12 років за призначенням лікаря).
• ❌ Тяжка абсолютна лімфопенія (менше 0.5 × 10⁹/л), нейтропенія (менше 1.0 × 10⁹/л) або рівень гемоглобіну менше 80 г/л.

При одночасному призначенні LuciUpa з іншими фармакологічними засобами слід враховувати наступні фактори:

• ⚠️ Інгібітори CYP3A4: Потужні інгібітори CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, кларитроміцин) підвищують системну експозицію упадацитинібу в плазмі крові. Необхідна обережність при одночасному прийомі.
• ⚠️ Індуктори CYP3A4: Потужні індуктори CYP3A4 (рифампіцин, звіробій продірявлений, фенітоїн) знижують концентрацію упадацитинібу, що може призвести до зниження терапевтичної ефективності.
• ⚠️ Імуносупресори та біологічні БПРП: Не рекомендується одночасне застосування LuciUpa з моноклональними антитілами (інфліксимаб, адалімумаб), іншими інгібіторами JAK (тофацитиніб, барицитиніб) або потужними імунодепресантами (циклоспорин, такролімус) через високий ризик адитивної імуносупресії.
• ⚠️ Вакцинація: Використання живих та живих атенуйованих вакцин під час терапії LuciUpa суворо протипоказане.

Застосування LuciUpa у період вагітності та лактації заборонено через тератогенний ризик:

• 🤰 Вплив на плід: На підставі доклінічних досліджень упадацитиніб має ембріотоксичну та тератогенну дію, викликаючи вади розвитку плода. Препарат протипоказаний вагітним жінкам.
• 🛡️ Контрацепція: Жінки репродуктивного віку повинні використовувати ефективні методи контрацепції під час проведення терапії LuciUpa, а також протягом щонайменше 4 тижнів після прийому останньої таблетки.
• 🤱 Лактація: Невідомо, чи виділяється упадацитиніб із грудним молоком. На час лікування препаратом LuciUpa грудне вигодовування необхідно повністю припинити.

Під час терапії препаратом LuciUpa можливі наступні небажані побічні реакції:

• 🔴 Інфекційні захворювання: Інфекції верхніх дихальних шляхів (назофарингіт, синусит), оперізувальний лишай (Herpes zoster), простий герпес, бронхіт, фолікуліт, інфекції сечовивідних шляхів.
• 🟡 З боку системи кровотворення: Нейтропенія, лімфопенія, анемія, помірна гіперхолестеринемія та підвищення рівня ліпідів у плазмі крові.
• 🟠 З боку ШКТ та печінки: Нудота, біль у животі, підвищення активності трансаміназ (АЛТ, АСТ), підвищення рівня креатинфосфокінази (КФК) у крові.
• 🟢 З боку шкіри: Акне (вугрі), шкірний висип, кропив'янка.
• 🟣 Судинні ризики: Рідко — тромбоз глибоких вен (ТГВ) та тромбоемболія легеневої артерії (ТЕЛА) у пацієнтів із факторами ризику.

Клінічні прояви та порядок дій при випадковому прийомі підвищених доз препарату:

• Симптоматика: При одноразовому або багаторазовому перевищенні дози LuciUpa спостерігається посилення вираженості вищеописаних побічних ефектів, переважно з боку системи кровотворення та показників печінкових ферментів.
• Терапевтичні заходи: Специфічний антидот відсутній. У разі передозування рекомендується моніторинг життєво важливих функцій організму, проведення стандартних заходів із видалення препарату, що не всмоктався, зі шлунково-кишкового тракту (промивання шлунка, прийом ентеросорбентів) та симптоматична терапія.

Правила зберігання та транспортування препарата LuciUpa:

• Температурний режим: Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °C. Не замораживати.
• Захист від факторів навколишнього середовища: Зберігати в оригінальному флаконі для захисту від вологи та прямого сонячного світла. Флакон тримати щільно закритим.
• Безпека: Зберігати в недоступному для дітей та сторонніх осіб місці.
• Термін придатності: 24 місяці (2 роки) з дати виготовлення. Категорично заборонено використовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Критерії перевірки оригінальності препарата LuciUpa виробництва Lucius Pharmaceuticals:

• Упаковка та поліграфія: Оригінальна пачка виконана з щільного високоякісного картону. Дизайн виконаний у біло-синьо-жовтих тонах. Назва LuciUpa надрукована чітким оригінальним шрифтом без помилок.
• Фірмова захисна стікер-голограма: На верхньому клапані коробки наклеєний захисний зелений стікер із логотипом LUCIUS PHARMACEUTICALS, унікальним QR-кодом та шаром захисту від розкриття.
• Заводське маркування: На упаковку та етикетку флакона лазерним способом внесені дані: номер серії (Batch No.), дата виготовлення (Mfg. Date), дата закінчення терміну придатності (Exp. Date). Також на пачці вказано напис Rx Only та контакти виробника Lucius Pharmaceuticals.