Упадацитиніб (Upadacitinib) – системна терапія запальних захворювань
Упадацитиніб (Upadacitinib) — це селективний та оборотний інгібітор янус-кіназ (JAK), що належить до нового покоління таргетних пероральних препаратів для лікування системних імунозапальних захворювань. На відміну від перших інгібіторів JAK, упадацитиніб має значно вищу селективність щодо підтипу JAK1 порівняно з JAK2, JAK3 та TYK2. Така вибірковість дозволяє ефективно блокувати сигнальні шляхи ключових прозапальних цитокінів (таких як інтерлейкіни IL-2, IL-6, IL-7, IL-15 та інтерферон гамма), зберігаючи при цьому менший вплив на гемопоез, що регулюється через інші янус-кінази.
Механізм дії препарату полягає у перериванні сигнального каскаду JAK-STAT всередині клітин, що призводить до пригнічення гіперактивної імунної відповіді, яка викликає пошкодження тканин при ревматоїдному артриті, атопічному дерматиті та виразковому коліті. Упадацитиніб продемонстрував перевагу над багатьма біологічними препаратами (включаючи інгібітори ФНП) у клінічних дослідженнях, забезпечуючи швидке зниження активності захворювання та досягнення клінічної ремісії. Завдяки пероральній формі та таблетованій технології сповільненого вивільнення, препарат підтримує стабільну терапевтичну концентрацію в крові при прийомі один раз на добу. Це робить його важливою альтернативою ін'єкційній терапії для пацієнтів, які не досягли адекватної відповіді на стандартні базисні препарати.
Препарат приймається внутрішньо один раз на день. Перед початком та під час терапії необхідний моніторинг лабораторних показників крові та виключення прихованих інфекцій, таких як туберкульоз.
Показання до застосування
Упадацитиніб показаний для лікування дорослих та підлітків із наступними імуноопосередкованими захворюваннями:
- Ревматоїдний артрит: помірного та тяжкого ступеня при недостатній відповіді або непереносимості метотрексату чи інших БПЗП.
- Атопічний дерматит: середньотяжкий та тяжкий перебіг у дорослих та дітей від 12 років, яким показана системна терапія.
- Псоріатичний артрит: активна форма захворювання у дорослих пацієнтів.
- Анкілозуючий спондиліт: активна форма захворювання, коли стандартна терапія не дала результату.
- Виразковий коліт та Хвороба Крона: середньотяжкі та тяжкі форми при неефективності стандартного лікування або біологічної терапії.
Спосіб застосування та дози
Дозування упадацитинібу залежить від конкретного діагнозу та індивідуальної відповіді пацієнта на лікування.
- Стандартна доза: при більшості артритів становить 15 мг один раз на добу.
- Атопічний дерматит та Коліт: початкова доза може становити 30 мг або 45 мг на добу (фаза індукції) з наступним переходом на підтримувальну дозу 15 мг або 30 мг.
- Спосіб застосування: таблетку ковтають цілою, незалежно від прийому їжі. Таблетки не можна подрібнювати, розламувати або розжовувати через технологію сповільненого вивільнення.
- Пропуск прийому: якщо прийом пропущено, дозу слід прийняти якомога швидше, якщо до наступного прийому залишилося понад 10 годин.
- Особливі групи: пацієнтам старше 65 років та особам із тяжкою нирковою недостатністю рекомендуються мінімальні ефективні дози (15 мг).
