Упадацитиніб (Upadacitinib): лікування аутоімунних хвороб
Упадацитиніб (Upadacitinib) — це селективний оборотний інгібітор Янус-кінази 1 (JAK1), що застосовується для лікування низки хронічних запальних та аутоімунних захворювань. Завдяки переважному інгібуванню JAK1, препарат пригнічує сигнальні шляхи прозапальних цитокінів (інтерлейкінів, інтерферонів), водночас чинячи менший вплив на JAK2 та JAK3, що знижує ризик деяких побічних ефектів.
Упадацитиніб приймається перорально та забезпечує стійкий контроль запалення при різних захворюваннях. На сайті Unifarm ви можете знайти дженерики препаратів (наприклад, Rinvoq/Рінвок), що містять цю діючу речовину.
Показання до застосування
- Ревматоїдний артрит (РА): Лікування дорослих пацієнтів із помірним або тяжким активним ревматоїдним артритом при недостатній відповіді або непереносимості метотрексату.
- Псоріатичний артрит (ПсА): Лікування дорослих пацієнтів з активним псоріатичним артритом при недостатній відповіді або непереносимості одного чи кількох ХМАРП.
- Атопічний дерматит (АД): Лікування дорослих та підлітків (від 12 років) із помірним або тяжким атопічним дерматитом, яким показана системна терапія.
- Виразковий коліт (ВК): Лікування дорослих пацієнтів із помірним або тяжким активним виразковим колітом при недостатній відповіді, втраті відповіді або непереносимості попередньої терапії.
- Хвороба Крона: Лікування дорослих пацієнтів із помірною або тяжкою активною хворобою Крона при недостатній відповіді або непереносимості попередньої терапії.
- Анкілозуючий спондиліт (АС): Лікування дорослих пацієнтів з активним анкілозуючим спондилітом при недостатній відповіді на стандартну терапію.
Спосіб застосування та дози
Препарат випускається у формі таблеток пролонгованого вивільнення для перорального застосування.
Стандартні схеми:
- Ревматоїдний артрит: 15 мг один раз на добу.
- Псоріатичний артрит: 15 мг один раз на добу.
- Анкілозуючий спондиліт: 15 мг один раз на добу.
- Атопічний дерматит (дорослі): 15 мг або 30 мг один раз на добу залежно від тяжкості; підлітки (12–17 років) — 15 мг один раз на добу.
- Виразковий коліт: Індукція — 45 мг один раз на добу протягом 8 тижнів; підтримуюча терапія — 15 мг або 30 мг один раз на добу.
- Хвороба Крона: Індукція — 45 мг один раз на добу протягом 12 тижнів; підтримуюча терапія — 15 мг або 30 мг один раз на добу.
Спосіб застосування: Таблетку слід ковтати цілою, не розламуючи, не розжовуючи та не подрібнюючи. Можна приймати незалежно від їжі. При одночасному прийомі із сильними інгібіторами CYP3A4 (наприклад, кетоконазолом) необхідне зниження дози.
- Гіперчутливість до упадацитинібу або будь-якого компонента препарату.
- Активні серйозні інфекції, включаючи туберкульоз (перед початком терапії необхідний скринінг на латентний ТБ).
- Вагітність і період грудного вигодовування (препарат має тератогенний потенціал).
- Тяжкі порушення функції печінки (Child-Pugh C).
- Абсолютна кількість лімфоцитів <500 клітин/мм³, абсолютна кількість нейтрофілів <1000 клітин/мм³ або рівень гемоглобіну <8 г/дл (не слід починати терапію).
- Одночасний прийом з іншими JAK-інгібіторами, біологічними ХМАРП або сильними імуносупресорами (азатіоприн, циклоспорин).
Терапія упадацитинібом потребує регулярного контролю показників крові, функції печінки та ліпідного профілю. Основні побічні реакції:
- Інфекції: інфекції верхніх дихальних шляхів, назофарингіт, бронхіт; серйозні інфекції (пневмонія, оперізуючий герпес, опортуністичні інфекції).
- Кров: нейтропенія, лімфопенія, анемія.
- Печінка: підвищення рівня трансаміназ (АЛТ, АСТ).
- Метаболізм: гіперхолестеринемія, підвищення рівня креатинфосфокінази (КФК).
- ШКТ: нудота, біль у животі, перфорація ШКТ (рідко).
- Шкіра: акне (особливо часто у молодих пацієнтів), фолікуліт.
- Тромбоемболічні події: тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії (підвищений ризик, особливо за наявності факторів ризику).
- Злоякісні новоутворення: підвищений ризик лімфоми та інших злоякісних пухлин (як і для інших JAK-інгібіторів).
- Загальні: головний біль, втомлюваність, лихоманка.
