Летронат (Letronat) · Летрозол (Letrozole)

Препарат Letronat випускається у лікарській формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою, дозуванням 2.5 мг.

Якісний та кількісний склад 1 таблетки:

• Активний компонент: Летрозол (letrozole) — 2.5 мг.
• Допоміжні речовини: Лактози моногідрат, мікрокристалічна целюлоза, крохмаль кукурудзяний, карбоксиметилкрохмаль натрію, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, гіпромелоза, макрогол, титану діоксид, барвники.

Форма випуску та упаковка: Круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою від світло-жовтого до жовтого кольору. По 10 таблеток поміщено в алюмінієвий блістер. У картонну коробку упаковано 3 блістери (усього 30 таблеток) разом з офіційною інструкцією із застосування. На коробці та блістерах нанесено фірмове маркування Natco Pharma, зазначення дозування 2.5 mg та назву Letronat (Letrozole Tablets I.P.).

Фармакодинаміка:
Ріст пухлин молочної залози часто стимулюється естрогенами. У жінок у постменопаузі основним джерелом естрогенів є перетворення андрогенів (андростендіону та тестостерону) на естрони та естрадіол за допомогою ферменту ароматази в периферичних тканинах. Летрозол конкурентно зв'язується з гемовим залізом субодиниці ароматази, блокуючи цей процес. Це призводить до зниження концентрації естрогенів у плазмі на 98–99%, що гальмує проліферацію пухлинних клітин.

Фармакокінетика:

• Всмоктування: Летрозол швидко та повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після прийому всередину. Абсолютна біодоступність становить майже 100%. Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування.
• Розподіл: Зв'язування летрозолу з білками плазми крові становить приблизно 60% (переважно з альбуміном). Об'єм розподілу великий (близько 1.9 л/кг).
• Метаболізм: Метаболізується в печінці за участю ізоферментів цитохрому P450 (переважно CYP3A4 та CYP2A6) до фармакологічно неактивного карбінольного метаболіту.
• Виведення: Виводиться нирками у вигляді метаболітів (близько 85%) та через кишечник (близько 6%). Період напіввиведення становить приблизно 2 доби (близько 48 годин), що дозволяє підтримувати стабільну концентрацію за умови одноразового добового прийому.

Препарат Letronat 2.5 mg показаний до застосування у жінок у постменопаузальному періоді при таких станах:

• Ад'ювантна терапія: Лікування раннього гормоноположительного раку молочної залози у жінок у постменопаузі (після завершення стандартної 5-річної ад'ювантної терапії тамоксифеном).
• Розширена ад'ювантна терапія: Продовження лікування раннього раку молочної залози після завершення ад'ювантної терапії летрозолом.
• Первинна терапія першої лінії: Поширений гормонозависимый рак молочної залози у жінок у постменопаузі.
• Друга лінія терапії: Поширений рак молочної залози після прогресування захворювання на тлі попередньої антиестрогенної терапії (тамоксифеном).

Препарат Letronat 2.5 mg приймається всередину 1 раз на добу в один і той самий час.

Правила прийому: Таблетку слід проковтувати цілою, запиваючи достатньою кількістю води. Препарат можна приймати незалежно від прийому їжі (як натще, так і після їди).

Тривалість лікування:
При ранньому раку молочної залози лікування триває протягом 5 років (або до появи ознак рецидиву захворювання) або до завершення індивідуального курсу, визначеного лікарем-онкологом. При поширених формах терапію продовжують до підтвердження прогресування пухлинного процесу.

Застосування препарату Letronat 2.5 mg протипоказано у таких випадках:

• Гіперчутливість: Підвищена чутливість до летрозолу або будь-якого з допоміжних компонентів препарату.
• Ендокринологічний статус: Жінки зі збереженим репродуктивним статусом (до настання менопаузи), період пременопаузи.
• Вагітність і лактація: Суворо протипоказаний вагітним та жінкам, які годують груддю.
• Тяжка ниркова недостатність: Кліренс креатиніну менше 10 мл/хв (безпека не встановлена).
• Тяжка печінкова недостатність: Тяжкі порушення функції печінки (клас С за шкалою Чайлд-П'ю).

Клиничні дослідження показали, що клінічно значущі взаємодії летрозолу з іншими лікарськими засобами малоймовірні:

• Метаболічні інгібітори/індуктори: Летрозол метаболізується частково за участю ферментів CYP2A6 та CYP3A4. Потужні інгібітори або індуктори цих ферментів можуть теоретично впливати на кліренс препарату, проте специфічних клінічних рекомендацій щодо корекції доз не потрібно.
• Спільна хіміотерапія/гормонотерапія: Не рекомендується одночасне застосування з тамоксифеном або іншими естрогенвмісними препаратами, оскільки вони знижують ефективність летрозолу.

Вагітність:
Препарат Letronat протипоказаний під час вагітності. Використання летрозолу може призводити до тяжких вроджених вад розвитку плода. Якщо пацієнтка завагітніла на тлі прийому препарату, лікування слід негайно припинити.

Лактация:
Виділення летрозолу з грудним молоком не вивчено. Препарат протипоказаний у період грудного вигодовування.

Побічні ефекти летрозолу у більшості випадків виражені слабко або помірно і пов'язані з фармакологічним ефектом дефіциту естрогенів:

• З боку нервової системи та психіки: Головний біль, підвищена втомлюваність, запаморочення, безсоння, депресія, тривожність.
• Кістково-м'язова система: Артралгія (дуже часто), міалгія, болі в кінцівках, остеопороз і підвищений ризик переломів кісток при тривалому застосуванні, артрит.
• Судинна система та терморегуляція: Припливи жару, підвищене потовиділення, периферичні набряки.
• Шлунково-кишковий тракт: Нудота, блювання, диспепсія, закреп, діарея, підвищення активності печінкових ферментів.
• Інші: Збільшення маси тіла, випадіння волосся (алопеція), шкірний висип, вагінальні кровотечі (у перші тижні після переведення на препарат).

Симптоми:
Зафіксовані поодинокі випадки випадкового передозування летрозолу. Специфічні симптоми передозування не описані (у клінічних дослідженнях разові дози до 30 мг переносилися пацієнтами задовільно).

Лікування:
Специфічний антидот відсутній. Проводиться симптоматична та підтримуюча терапія, промивання шлунка (при нещодавньому прийомі) та контроль життєво важливих функцій організму.

Правила зберігання препарату Letronat 2.5 mg:

• 🌡️ Температурний режим: Зберігати в сухому, захищеному від світла місці за температури не вище 25–30 °C.
• 💧 Захист від вологи: Зберігати в оригінальній упаковці (блістерах) для захисту таблеток від вологи.
• 👶 Безпека: Зберігати у суворо недоступному для дітей місці.
• ⏳ Термін придатності: Вказано на картонній коробці та блістерах. Не застосовувати після закінчення терміну придатності. Відпуск суворо за рецептом лікаря.

Для перевірки справжності оригінального препарату Letronat 2.5 mg виробництва Natco Pharma зверніть увагу на такі візуальні та захисні ознаки:

• ✅ Фірмовий логотип Natco: Впізнаваний фірмовий синьо-зелений логотип Natco Pharma на зовнішній картонній пачці та фользі блістера.
• ✅ Маркування упаковки: Наявність чітко відпечатаних заводських даних: номер партії (Batch No.), дата виробництва (Mfg. Date), термін придатності (Exp. Date) та повна назва Letronat (Letrozole Tablets I.P.) 2.5 mg.
• ✅ Упаковка блістерів: У стандартній коробці міститься суворо 3 блістери по 10 таблеток у кожному (усього 30 таблеток).
• ✅ Якість поліграфії: Висока якість картонної упаковки, чіткі шрифти без змазаних елементів та орфографічних помилок.