Летронат (Letronat) · Летрозол (Letrozole)

Препарат Letronat выпускается в лекарственной форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дозировкой 2.5 мг.

Качественный и количественный состав 1 таблетки:

• Активный компонент: Летрозол (letrozole) — 2.5 мг.
• Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, макрогол, титана диоксид, красители.

Форма выпуска и упаковка: Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета. По 10 таблеток помещено в алюминиевый блистер. В картонную коробку упаковано 3 блистера (всего 30 таблеток) вместе с официальной инструкцией по применению. На коробке и блистерах нанесена фирменная маркировка Natco Pharma, указание дозировки 2.5 mg и наименование Letronat (Letrozole Tablets I.P.).

Фармакодинамика:
Рост опухолей молочной железы часто стимулируется эстрогенами. У женщин в постменопаузе основным источником эстрогенов является превращение андрогенов (андростендиона и тестостерона) в эстроны и эстрадиол с помощью фермента ароматазы в периферических тканях. Летрозол конкурентно связывается с гемовым железом субъединицы ароматазы, блокируя этот процесс. Это приводит к снижению концентрации эстрогенов в плазме на 98–99%, что тормозит пролиферацию опухолевых клеток.

Фармакокинетика:

• Всасывание: Летрозол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет почти 100%. Прием пищи не влияет на степень всасывания.
• Распределение: Связывание летрозола с белками плазмы крови составляет примерно 60% (преимущественно с альбумином). Объем распределения велик (около 1.9 л/кг).
• Метаболизм: Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома P450 (преимущественно CYP3A4 и CYP2A6) до фармакологически неактивного карбинольного метаболита.
• Выведение: Выводится почками в виде метаболитов (около 85%) и через кишечник (около 6%). Период полувыведения составляет примерно 2 суток (около 48 часов), что позволяет поддерживать стабильную концентрацию при однократном суточном приеме.

Препарат Letronat 2.5 mg показан к применению у женщин в постменопаузальном периоде при следующих состояниях:

• Ад'ювантна терапія: Лечение раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе (после завершения стандартной 5-летней адъювантной терапии тамоксифеном).
• Расширенная ад'ювантная терапия: Продолжение лечения раннего рака молочной железы после завершения адъювантной терапии летрозолом.
• Первичная терапия первой линии: Распространенный гормонозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузе.
• Вторая линия терапии: Распространенный рак молочной железы после прогрессирования заболевания на фоне предшествующей антиэстрогенной терапии (тамоксифеном).

Препарат Letronat 2.5 mg принимается внутрь 1 раз в сутки в одно и то же время.

Правила приема: Таблетку следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды. Препарат можно принимать независимо от приема пищи (как натощак, так и после еды).

Длительность лечения:
При раннем раке молочной железы лечение продолжается в течение 5 лет (или до появления признаков рецидива заболевания) либо до завершения индивидуального курса, определенного лечащим врачом-онкологом. При распространенных формах терапию продолжают до подтверждения прогрессирования опухолевого процесса.

Применение препарата Letronat 2.5 mg противопоказано в следующих случаях:

• Гиперчувствительность: Повышенная чувствительность к летрозолу или любому из вспомогательных компонентов препарата.
• Эндокринологический статус: Женщины с сохраненным репродуктивным статусом (до наступления менопаузы), период пременопаузы.
• Беременность и лактация: Строго противопоказан беременным и кормящим грудью женщинам.
• Тяжелая почечная недостаточность: Клиренс креатинина менее 10 мл/мин (безопасность не установлена).
• Тяжелая печеночная недостаточность: Тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью).

Клинические исследования показали, что клинически значимые взаимодействия летрозола с другими лекарственными средствами маловероятны:

• Метаболические ингибиторы/индукторы: Летрозол метаболизируется частично с участием ферментов CYP2A6 и CYP3A4. Мощные индукторы или ингибиторы этих ферментов могут теоретически влиять на клиренс препарата, однако специфических клинических рекомендаций по коррекции доз не требуется.
• Совместная химиотерапия/гормонотерапия: Не рекомендуется одновременное применение с тамоксифеном или другими эстрогенсодержащими препаратами, так как они снижают эффективность летрозола.

Беременность:
Препарат Letronat противопоказан во время беременности. Использование летрозола может приводить к тяжелым врожденным порокам развития плода. Если пациентка забеременела на фоне приема препарата, лечение следует немедленно прекратить.

Лактация:
Выделение летрозола с грудным молоком не изучено. Препарат противопоказан в период грудного вскармливания.

Побочные эффекты летрозола в большинстве случаев выражены слабо или умеренно и связаны с фармакологическим эффектом дефицита эстрогенов:

• Со стороны нервной системы и психики: Головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, бессонница, депрессия, тревожность.
• Костно-мышечная система: Артралгия (очень часто), миалгия, боли в конечностях, остеопороз и повышенный риск переломов костей при длительном применении, артрит.
• Сосудистая система и терморегуляция: Приливы жара, повышенное потоотделение, периферические отеки.
• Желудочно-кишечный тракт: Тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея, повышение активности печеночных ферментов.
• Прочие: Увеличение массы тела, выпадение волос (алопеция), кожная сыпь, вагинальные кровотечения (в первые недели после перевода на препарат).

Симптомы:
Зафиксированы единичные случаи случайной передозировки летрозола. Специфические симптомы передозировки не описаны (в клинических исследованиях разовые дозы до 30 мг переносились пациентами удовлетворительно).

Лечение:
Специфический антидот отсутствует. Проводится симптоматическая и поддерживающая терапия, промывание желудка (при недавнем приеме) и контроль жизненно важных функций организма.

Правила хранения препарата Letronat 2.5 mg:

• 🌡️ Температурный режим: Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25–30 °C.
• 💧 Защита от влаги: Хранить в оригинальной упаковке (блистерах) для защиты таблеток от влаги.
• 👶 Безопасность: Хранить в строго недоступном для детей месте.
• ⏳ Срок годности: Указан на картонной коробке и блистерах. Не использовать по истечении срока годности. Отпуск строго по рецепту врача.

Для проверки подлинности оригинального препарата Letronat 2.5 mg производства Natco Pharma обратите внимание на следующие визуальные и защитные признаки:

• ✅ Фирменный логотип Natco: Узнаваемый фирменный сине-зеленый логотип Natco Pharma на внешней картонной пачке и фольге блистера.
• ✅ Маркировка упаковки: Наличие четко отпечатанных заводских данных: номер партии (Batch No.), дата производства (Mfg. Date), срок годности (Exp. Date) и полное наименование Letronat (Letrozole Tablets I.P.) 2.5 mg.
• ✅ Упаковка блистеров: В стандартной коробке содержится строго 3 блистера по 10 таблеток в каждом (всего 30 таблеток).
• ✅ Качество полиграфии: Высокое качество картонной упаковки, четкие шрифты без смазанных элементов и орфографических ошибок.