Релугонат (Relugonat) · Релуголікс (Relugolix)

Препарат Relugonat випускається у лікарській формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою, дозуванням 120 мг.

Якісний та кількісний склад 1 таблетки:

• Активний компонент: Релуголікс (relugolix) — 120 мг.
• Допоміжні речовини: Манітол, натрію крохмальгліколят, гідроксипропілцелюлоза, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид, заліза оксид червоний.

Форма випуску та упаковка: Світло-червоні або рожеві, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням. По 30 таблеток поміщено в пластиковий флакон, закупорений захисною кришкою з контролем першого відкриття. Флакон разом з інструкцією із застосування упакований у картонну коробку. На коробці та флаконі нанесено фірмове маркування Natco Pharma, зазначення дозування 120 mg та назву Relugonat (Relugolix Tablets).

Фармакодинаміка:
Релуголікс є непептидним антагоністом рецепторів гонадотропін-рилізинг-гормону (ГнРГ). Він блокує рецептори ГнРГ в передній частці гіпофіза, запобігаючи ендогенній стимуляції вироблення гонадотропінів (ЛГ і ФСГ). Це веде до зниження секреції тестостерону яєчками у чоловіків до кастраційних рівнів (< 50 нг/дл). Придушення тестостерону підтримується протягом усього періоду щоденного прийому препарату.

Фармакокінетика:

• Всмоктування: Релуголікс швидко всмоктується після прийому всередину. Максимальна концентрація в плазмі крові ($C_{max}$) досягається приблизно через 1.5–2.5 години. Абсолютна біодоступність становить близько 12%.
• Розподіл: Зв'язування з білками плазми крові становить близько 68–71%. Об'єм розподілу великий.
• Метаболізм: Метаболізується переважно в печінці за участю ферментів CYP3A і CYP2C8, а також за допомогою P-глікопротеїну (P-gp). Основна частина виводиться в незміненому вигляді.
• Виведення: Виводиться головним чином через кишечник (близько 81% у незміненому вигляді) та нирками (близько 4.1%). Період напіввиведення ($T_{1/2}$) становить приблизно 25 годин.

Препарат Relugonat показаний до застосування у дорослих чоловіків за таких станів:

• Рак передстатевої залози: Лікування дорослих пацієнтів з поширеним (занедбаним) гормонозависимым раком передстатевої залози.

Препарат Relugonat приймається всередину 1 раз на добу, в один і той самий час, незалежно від прийому їжі.

Режим дозування:

• Рекомендована доза: Навантажувальна доза становить 360 мг (три таблетки по 120 мг) у перший день лікування, починаючи з другого дня — підтримуюча доза 120 мг 1 раз на добу.
• Правила прийому: Таблетки слід проковтувати цілими, запиваючи водою, не розжовуючи і не подрібнюючи.
• Супутня терапія: Оскільки релуголікс є антагоністом ГнРГ, призначення додаткових препаратів для запобігання ефекту сплеску (антиандрогенів) на початку терапії не вимагається.

Застосування препарату Relugonat протипоказано у таких випадках:

• Гіперчутливість: Підвищена чутливість до релуголіксу або будь-якого з допоміжних компонентів препарату.
• Стать пацієнтів: Препарат призначений виключно для чоловіків (протипоказаний жінкам, особливо вагітним та жінкам, які годують груддю).
• Дитячий вік: Безпека та ефективність у дітей та підлітків до 18 років не встановлені.

При застосуванні релуголіксу слід враховувати такі лікарські взаємодії:

• Інгібітори P-глікопротеїну та CYP3A (наприклад, кетоконазол, аміодарон, верапаміл): Можуть суттєво підвищувати концентрацію релуголіксу в крові. За необхідності спільного застосування слід приймати релуголікс за певний час до або після таких препаратів згідно з рекомендаціями лікаря.
• Індуктори P-глікопротеїну та CYP3A (рифампицин, карбамазепін, звіробій): Можуть значно знижувати ефективність релуголіксу. Слід уникати їх одночасного застосування.

Вагітність і лактація:
Препарат Relugonat призначений для застосування виключно у чоловіків. Препарат протипоказаний жінкам, які можуть бути вагітними або годують груддю. Чоловіки, які мають партнерток репродуктивного віку, повинні використовувати надійні методи контрацепції під час лікування та протягом 2 тижнів після прийому останньої дози.

Найчастішими та клінічно значущими побічними ефектами при застосуванні релуголіксу (зумовленими андрогенною депривацією) є:

• Судинна система та терморегуляція (дуже часто): Припливи жару, підвищене потовиділення.
• Кістково-м'язова система: Біль у суглобах (артралгія), м'язовий біль (міалгія), втомлюваність, зниження мінеральної щільності кісток.
• Шлунково-кишковий тракт: Діарея, закреп, біль у животі.
• Метаболічні порушення: Збільшення маси тіла, підвищення рівня холестерину, тригліцеридів і глюкози в крові.
• З боку серцево-судинної системи: Артеріальна гіпертензія, рідкісні випадки подовження інтервалу QT.
• Інші: Зниження лібідо, еректильна дисфункція.

Симптоми:
Дані щодо гострого передозування релуголіксом обмежені. Клінічні прояви передозування можуть відповідати посиленню відомих побічних реакцій (припливи, втомлюваність, диспепсія).

Лікування:
Специфічний антидот відсутній. При передозуванні слід проводити симптоматичну та підтримуючу терапію, контроль життєво важливих функцій організму.

Правила зберігання препарату Relugonat 120 mg:

• 🌡️ Температурний режим: Зберігати в сухому місці за температури не вище 25–30 °C.
• 💧 Захист від вологи: Зберігати у флаконі з щільно закритою кришкою для захисту від вологи.
• 👶 Безпека: Зберігати у суворо недоступному для дітей місці.
• ⏳ Термін придатності: Вказано на картонній коробці та флаконі. Не застосовувати після закінчення терміну придатності. Відпуск суворо за рецептом лікаря.

Для перевірки справжності оригінального препарату Relugonat 120 mg виробництва Natco Pharma зверніть увагу на такі візуальні та захисні ознаки:

• ✅ Фірмовий логотип Natco: Впізнаваний фірмовий синьо-зелений логотип Natco Pharma на зовнішній картонній пачці та етикетці флакона.
• ✅ Маркування упаковки: Наявність чітко відпечатаних заводських даних: номер партії (Batch No.), дата виробництва (Mfg. Date), термін придатності (Exp. Date) та повна назва Relugonat (Relugolix Tablets) 120 mg.
• ✅ Кількість в упаковці: У флаконі міститься суворо 30 таблеток.
• ✅ Якість поліграфії: Висока якість картонної упаковки, чіткі шрифти без змазаних елементів та орфографічних помилок.