Релугонат (Relugonat) · Релуголикс (Relugolix)

Препарат Relugonat выпускается в лекарственной форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дозировкой 120 мг.

Качественный и количественный состав 1 таблетки:

• Активный компонент: Релуголикс (relugolix) — 120 мг.
• Вспомогательные вещества: Маннитол, натрия крахмалгликолят, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, железа оксид красный.

Форма выпуска и упаковка: Светло-красные или розовые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением. По 30 таблеток помещено в пластиковый флакон, укупоренный защитной крышкой с контролем первого вскрытия. Флакон вместе с инструкцией по применению упакован в картонную коробку. На коробке и флаконе нанесена фирменная маркировка Natco Pharma, указание дозировки 120 mg и наименование Relugonat (Relugolix Tablets).

Фармакодинамика:
Релуголикс является непептидным антагонистом рецепторов гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ). Он блокирует рецепторы ГнРГ в передней доле гипофиза, предотвращая эндогенную стимуляцию выработки гонадотропинов (ЛГ и ФСГ). Это ведет к снижению секреции тестостерона яичками у мужчин до кастрационных уровней (< 50 нг/дл). Подавление тестостерона поддерживается в течение всего периода ежедневного приема препарата.

Фармакокинетика:

• Всасывание: Релуголикс быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови ($C_{max}$) достигается примерно через 1.5–2.5 часа. Абсолютная биодоступность составляет около 12%.
• Распределение: Связывание с белками плазмы крови составляет около 68–71%. Объем распределения велик.
• Метаболизм: Метаболизируется преимущественно в печени с участием ферментов CYP3A и CYP2C8, а также с помощью P-гликопротеина (P-gp). Основная часть выводится в неизмененном виде.
• Выведение: Выводится главным образом через кишечник (около 81% в неизмененном виде) и почками (около 4.1%). Период полувыведения ($T_{1/2}$) составляет примерно 25 часов.

Препарат Relugonat показан к применению у взрослых мужчин при следующих состояниях:

• Рак предстательной железы: Лечение взрослых пациентов с распространенным (запущенным) гормонозависимым раком предстательной железы.

Препарат Relugonat принимается внутрь 1 раз в сутки, в одно и то же время, независимо от приема пищи.

Режим дозирования:

• Рекомендуемая доза: Нагрузочная доза составляет 360 мг (три таблетки по 120 мг) в первый день лечения, начиная со второго дня — поддерживающая доза 120 мг 1 раз в сутки.
• Правила приема: Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой, не разжевывая и не измельчая.
• Сопутствующая терапия: Поскольку релуголикс является антагонистом ГнРГ, назначение дополнительных препаратов для предотвращения эффекта всплеска (антиандрогенов) в начале терапии не требуется.

Применение препарата Relugonat противопоказано в следующих случаях:

• Гиперчувствительность: Повышенная чувствительность к релуголиксу или любому из вспомогательных компонентов препарата.
• Пол пациентов: Препарат предназначен исключительно для мужчин (противопоказан женщинам, особенно беременным и кормящим).
• Детский возраст: Безопасность и эффективность у детей и подростков до 18 лет не установлены.

При применении релуголикса следует учитывать следующие лекарственные взаимодействия:

• Ингибиторы P-гликопротеина и CYP3A (например, кетоконазол, амиодарон, верапамил): Могут существенно повышать концентрацию релуголикса в крови. При необходимости совместного применения следует принимать релуголикс за определенное время до или после таких препаратов согласно рекомендациям врача.
• Индукторы P-гликопротеина и CYP3A (рифампицин, карбамазепин, зверобой): Могут значительно снижать эффективность релуголикса. Следует избегать их одновременного применения.

Беременность и лактация:
Препарат Relugonat предназначен для применения исключительно у мужчин. Препарат противопоказан женщинам, которые могут быть беременными или кормят грудью. Мужчины, имеющие партнерш репродуктивного возраста, должны использовать надежные методы контрацепции во время лечения и в течение 2 недель после приема последней дозы.

Наиболее частыми и клинически значимыми побочными эффектами при применении релуголикса (обусловленными андрогенной депривацией) являются:

• Сосудистая система и терморегуляция (очень часто): Приливы жара, повышенное потоотделение.
• Костно-мышечная система: Боль в суставах (артралгия), мышечная боль (миалгия), утомляемость, снижение минеральной плотности костей.
• Желудочно-кишечный тракт: Диарея, запор, боль в животе.
• Метаболические нарушения: Увеличение массы тела, повышение уровня холестерина, триглицеридов и глюкозы в крови.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: Артериальная гипертензия, редкие случаи удлинения интервала QT.
• Прочие: Снижение либидо, эректильная дисфункция.

Симптомы:
Данные острой передозировки релуголиксом ограничены. Клинические проявления передозировки могут соответствовать усилению известных побочных реакций (приливы, утомляемость, диспепсия).

Лечение:
Специфический антидот отсутствует. При передозировке следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию, контроль жизненно важных функций организма.

Правила хранения препарата Relugonat 120 mg:

• 🌡️ Температурный режим: Хранить в сухом месте при температуре не выше 25–30 °C.
• 💧 Защита от влаги: Хранить во флаконе с плотно закрытой крышкой для защиты от влаги.
• 👶 Безопасность: Хранить в строго недоступном для детей месте.
• ⏳ Срок годности: Указан на картонной коробке и флаконе. Не использовать по истечении срока годности. Отпуск строго по рецепту врача.

Для проверки подлинности оригинального препарата Relugonat 120 mg производства Natco Pharma обратите внимание на следующие визуальные и защитные признаки:

• ✅ Фирменный логотип Natco: Узнаваемый фирменный сине-зеленый логотип Natco Pharma на внешней картонной пачке и этикетке флакона.
• ✅ Маркировка упаковки: Наличие чётко отпечатанных заводских данных: номер партии (Batch No.), дата производства (Mfg. Date), срок годности (Exp. Date) и полное наименование Relugonat (Relugolix Tablets) 120 mg.
• ✅ Количество в упаковке: Во флаконе содержится строго 30 таблеток.
• ✅ Качество полиграфии: Высокое качество картонной упаковки, четкие шрифты без смазанных элементов и орфографических ошибок.