Амфотерицин B (Amphotericin B): інструкція та застосування

Відомий як оригінал (торгові назви)

Fungizone (Фунгізон)

Амфотерицин B (Amphotericin B) — це потужний системний протигрибковий препарат із групи полієнових антибіотиків, що продукується штамом Streptomyces nodosus. Препарат є «золотим стандартом» терапії тяжких, життєво небезпечних системних та інвазивних мікозів у пацієнтів із вираженим імунодефіцитом. Ліпідні та емульсійні форми препарату розроблені для зниження вираженої нефротоксичності, характерної для стандартного дезоксихолату амфотерицину B.

Механізм дії амфотерицину B полягає в його зв me'язуванні з ергостеролом — основним стеролом клітинної мембрани чутливих грибів. Це призводить до порушення цілісності мембрани, формування трансмембранних пор, витоку внутрішньоклітинних іонів (переважно калію та магнію) та подальшої загибелі грибкової клітини (фунгіцидний ефект). Препарат також володіє ефективністю щодо деяких найпростіших, наприклад, збудників лейшманіозу.

Клінічне застосування амфотерицину B дозволяє купірувати тяжкі генералізовані грибкові інфекції, запобігати їх поширенню та рятувати життя пацієнтів при глибоких мікозах.

Сторінка на Вікіпедії
Amphotericin B

Показання до застосування

Амфотерицин B застосовується в інфектології, мікології та гематології за такими показаннями:

  • Інвазивний кандидоз та аспергільоз: тяжкі системні форми, включаючи кандидемію, аспергільоз легень та органів черевної порожнини.
  • Глибокі системні мікози: криптококоз (включаючи криптококовий менінгіт), гістоплазмоз, бластомікоз, кокцидіоїдомікоз, паракокцидіоїдомікоз та мукормікоз (зигомікоз).
  • Протозойні інфекції: вісцеральний та шкірно-слизовий лейшманіоз.
  • Емпірична терапія: лікування лихоманки нез'ясованого походження у пацієнтів із тяжкою нейтропенією при підозрі на системну грибкову інфекцію.

Спосіб застосування та дози

Амфотерицин B вводиться виключно внутрішньовенно крапельно в умовах стаціонару. Режим дозування підбирається суворо індивідуально:

  • Спосіб введення: Препарат вводиться у вигляді повільної внутрішньовенної інфузії (тривалістю від 2 до 6 годин). Введення болюсом суворо заборонено.
  • Рекомендоване дозування: Для ліпідних/емульсійних форм добова доза зазвичай становить 3,0–5,0 мг/кг маси тіла на добу. Для стандартного дезоксихолату — від 0,25 до 1,0 мг/кг на добу.
  • Тест-доза: Перед началом першої інфузії часто рекомендується введення пробної дози (1 мг) протягом 20–30 хвилин із контролем пульсу, АТ та температури.
  • Моніторинг: У процесі терапії необхідний регулярний контроль функції нирок (креатинін, сечовина), рівня електролітів (калій, магній), показників печінки та загального аналізу крові.

Застосування амфотерицину B протипоказано у таких випадках:

  • Гіперчутливість: підвищена чутливість до амфотерицину B або будь-якого з допоміжних компонентів препарату.
  • Печінкова та ниркова недостатність: тяжкі порушення функції нирок та печінки (за винятком випадків, коли потенційна користь перевищує ризик).
  • Вагітність та лактація: період годування груддю (при вагітності застосовується тільки за життєвими показаннями).
  • З обережністю: застосовувати у пацієнтів із нирковою недостатністю, цукровим діабетом, одночасно з іншими нефротоксичними препаратами або антикоагулянтами.

Амфотерицин B може викликати виражені небажані реакції, що вимагають лікарського контролю:

  • Інфузійні реакції: лихоманка, озноб, головний біль, нудота, блювота, гіпотензія (зазвичай розвиваються через 1–3 години після початку інфузії).
  • Сечовидільна система: нефротоксичність (підвищення рівня креатиніну та сечовини), порушення функції нирок, азотемія.
  • Водно-електролітний баланс: виражена гіпокаліємія та гіпомагніємія.
  • Система покрівлі крові: нормохромна нормоцитарна анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
  • Сердечно-судинна система: аритмії, артеріальна гіпотензія або гіпертензія.
  • Місцеві реакції: флебіт, біль та запалення в місці введення.

Часті запитання

Амфотерицин B — це потужний протигрибковий препарат із групи полієнів, який традиційно вважається золотим стандартом для лікування тяжких системних мікозів. Його механізм дії заснований на вибірковій спорідненості до ергостеролу — основного компонента клітинних мембран грибів. Амфотерицин B зв'язується з ергостеролом і утворює в мембрані пори, через які з клітини починають безконтрольно виходити життєво важливі іони (насамперед калій). Це порушує проникність мембрани, призводить до загибелі грибкової клітини та забезпечує високу фунгіцидну активність.
Амфотерицин B показаний для лікування тяжких прогресуючих та потенційно фатальних системних грибкових інфекцій. До них належать інвазивний аспергильоз, криптококовий менінгіт, генералізований кандидоз, гістоплазмоз, бластомікоз, кокцидіоїдомікоз, а також мукормікоз (зигомікоз), який часто розвивається у ослаблених або імунокомпрометованих пацієнтів. Через свою високу токсичність препарат зазвичай резервується для випадків, коли інші протигрибкові засоби (наприклад, азоли) виявилися неефективними або протипоказаними.
Амфотерицин B випускається у вигляді традиційного дезоксихолатного комплексу, а також у сучасних ліпідних (ліпосомальних) формах. Стандартна форма має високу токсичність, особливо для нирок, і часто викликає тяжкі інфузійні реакції. Ліпосомальний амфотерицин B укладений у мікроскопічні жирові сфери (ліпосоми), які вибірково доставляють діючу речовину до вогнищ інфекції (печінку, селезінку) та захищають здорові тканини. Це дозволяє призначати препарат у значно вищих дозах із мінімальним ризиком пошкодження нирок та меншою кількістю побочних ефектів.
Амфотерицин B вводиться виключно внутрішньовенно в умовах стаціонару під суворим медичним наглядом. Під час або одразу після інфузії часто виникають так звані гострі інфузійні реакції: озноб, висока температура («лихоманка»), нудота, блювання, головний біль, м'язові болі та задишка. Для запобігання або пом'якшення цих симптомів лікар зазвичай призначає премедикацію (антигістамінні препарати, жарознижувальні, кортикостероїди або протиблювотні засоби), а саму інфузію проводить повільно протягом кількох годин.
Оскільки традиційний амфотерицин B має виражену нефротоксичність, під час курсу лікування потрібен найсуворіший лабораторний контроль. Необхідно регулярно (кілька разів на тиждень) здавати аналізи крові для оцінки функції нирок (рівень креатиніну та сечовини) та електролітного балансу, оскільки препарат часто викликає тяжку гіпокаліємію (втрату калію) та гіпомагніємію, що вимагають постійної корекції. Також контролюють загальний аналіз крові для виключення лікарської анемії та показники функції печінки.

Список препаратів активної речовини

✅ Всі товари завантажені (1)
Unifarm

Додаток Unifarm

Safari → «Поділитися» → «На Плані «Додому»» Firefox: меню ⋮ → «Встановити» або «Додати на головний екран». Якщо пункту немає — відкрийте сайт у Chrome. Chrome: меню ⋮ → «Встановити додаток» або «Додати на головний екран».

Зв'язатися з нами

Оберіть зручний спосіб зв'язку

Ми працюємо щодня з 9:00 до 20:00