Амфотерицин B (Amphotericin B): инструкция, применение и дозы

Известен как оригинал (торговые названия)

Fungizone (Фунгизон)

Амфотерицин B (Amphotericin B) — это мощный системный противогрибковый препарат из группы полиеновых антибиотиков, продуцируемый штаммом Streptomyces nodosus. Препарат является «золотым стандартом» терапии тяжелых, жизненно опасных системных и инвазивных микозов у пациентов с выраженным иммунодефицитом. Липидные и эмульсионные формы препарата разработаны для снижения выраженной нефротоксичности, характерной для стандартного дезоксихолата амфотерицина B.

Механизм действия амфотерицина B заключается в его связывании с эргостеролом — основным стеролом клеточной мембраны чувствительных грибов. Это приводит к нарушению целостности мембраны, формированию трансмембранных пор, утечке внутриклеточных ионов (преимущественно калия и магния) и последующей гибели грибковой клетки (фунгицидный эффект). Препарат также обладает эффективностью в отношении некоторых простейших, например, возбудителей лейшманиоза.

Клиническое применение амфотерицина B позволяет купировать тяжелые генерализованные грибковые инфекции, предотвращать их распространение и спасать жизнь пациентов при глубоких микозах.

Страница на Википедии
Amphotericin B

Показания к применению

Амфотерицин B применяется в инфектологии, микологии и гематологии по следующим показаниям:

  • Инвазивный кандидоз и аспергиллез: тяжелые системные формы, включая кандидемию, аспергиллез легких и органов брюшной полости.
  • Глубокие системные микозы: криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, бластомикоз, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз и мукормикоз (зигомикоз).
  • Протозойные инфекции: висцеральный и кожно-слизистый лейшманиоз.
  • Эмпирическая терапия: лечение лихорадки неясного происхождения у пациентов с тяжелой нейтропенией при подозрении на системную грибковую инфекцию.

Способ применения и дозы

Амфотерицин B вводится исключительно внутривенно капельно в условиях стационара. Режим дозирования подбирается строго индивидуально:

  • Способ введения: Препарат вводится в виде медленной внутривенной инфузии (продолжительностью от 2 до 6 часов). Введение болюсом строго запрещено.
  • Рекомендуемая дозировка: Для липидных/эмульсионных форм суточная доза обычно составляет 3,0–5,0 мг/кг массы тела в сутки. Для стандартного дезоксихолата — от 0,25 до 1,0 мг/кг в сутки.
  • Тест-доза: Перед началом первой инфузии часто рекомендуется введение пробной дозы (1 мг) в течение 20–30 минут с контролем пульса, АД и температуры.
  • Мониторинг: В процессе терапии необходим регулярный контроль функции почек (креатинин, мочевина), уровня электролитов (калий, магний), показателей печени и общего анализа крови.

Применение амфотерицина B противопоказано в следующих случаях:

  • Гиперчувствительность: повышенная чувствительность к амфотерицину B или любому из вспомогательных компонентов препарата.
  • Печеночная и почечная недостаточность: тяжелые нарушения функции почек и печени (за исключением случаев, когда потенциальная польза превышает риск).
  • Беременность и лактация: период грудного вскармливания (при беременности применяется только по жизненным показаниям).
  • С осторожностью: применять у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, одновременно с другими нефротоксичными препаратами или антикоагулянтами.

Амфотерицин B может вызывать выраженные нежелательные реакции, требующие врачебного контроля:

  • Инфузионные реакции: лихорадка, озноб, головная боль, тошнота, рвота, гипотензия (обычно развиваются через 1–3 часа после начала инфузии).
  • Мочевыделительная система: нефротоксичность (повышение уровня креатинина и мочевины), нарушение функции почек, азотемия.
  • Водно-электролитный баланс: выраженная гипокалиемия и гипомагниемия.
  • Система кроветворения: нормохромная нормоцитарная анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
  • Сердечно-сосудистая система: аритмии, артериальная гипотензия или гипертензия.
  • Местные реакции: флебит, боль и воспаление в месте введения.

Часто задаваемые вопросы

Амфотерицин B — это мощный противогрибковый препарат из группы полиенов, который традиционно считается золотым стандартом для лечения тяжелых системных микозов. Его механизм действия основан на избирательном сродстве к эргостеролу — основному компоненту клеточных мембран грибов. Амфотерицин B связывается с эргостеролом и образует в мембране поры, через которые из клетки начинают бесконтрольно выходить жизненно важные ионы (в первую очередь калий). Это нарушает проницаемость мембраны, приводит к гибели грибковой клетки и обеспечивает высокую фунгицидную активность.
Амфотерицин B показан для лечения тяжелых прогрессирующих и потенциально фатальных системных грибковых инфекций. К ним относятся инвазивный аспергиллез, криптококковый менингит, генерализованный кандидоз, гистоплазмоз, бластомикоз, кокцидиоидомикоз, а также мукормикоз (зигомикоз), который часто развивается у ослабленных или иммунокомпрометированных пациентов. Из-за своей высокой токсичности препарат обычно резервируется для случаев, когда другие противогрибковые средства (например, азолы) оказались неэффективны или противопоказаны.
Амфотерицин B выпускается в виде традиционного дезоксихолатного комплекса, а также в современных липидных (липосомальных) формах. Стандартная форма обладает высокой токсичностью, особенно для почек, и часто вызывает тяжелые инфузионные реакции. Липосомальный амфотерицин B заключен в микроскопические жировые сферы (липосомы), которые избирательно доставляют действующее вещество в очаги инфекции (печень, селезенку) и защищают здоровые ткани. Это позволяет назначать препарат в значительно более высоких дозах с минимальным риском повреждения почек и меньшим количеством побочных эффектов.
Амфотерицин B вводится исключительно внутривенно в условиях стационара под строгим медицинским наблюдением. Во время или сразу после инфузии часто возникают так называемые острые инфузионные реакции: озноб, высокая температура («лихорадочный трясун»), тошнота, рвота, головная боль, мышечные боли и одышка. Для предотвращения или смягчения этих симптомов врач обычно назначает премедикацию (антигистаминные препараты, жаропонижающие, кортикостероиды или противорвотные средства), а саму инфузию проводит медленно в течение нескольких часов.
Поскольку традиционный амфотерицин B обладает выраженной нефротоксичностью, во время курса лечения требуется самый строгий лабораторный контроль. Необходимо регулярно (несколько раз в неделю) сдавать анализы крови для оценки функции почек (уровень креатинина и мочевины) и электролитного баланса, так как препарат часто вызывает тяжелую гипокалиемию (потерю калия) и гипомагниемию, требующие постоянной коррекции. Также контролируют общий анализ крови для исключения лекарственной анемии и показатели функции печени.

Список препаратов активного вещества

✅ Все товары загружены (1)
Unifarm

Приложение Unifarm

Safari → «Поделиться» → «На экран Домой» Firefox: меню ⋮ → «Установить» или «Добавить на главный экран». Если пункта нет — откройте сайт в Chrome. Chrome: меню ⋮ → «Установить приложение» или «Добавить на главный экран».

Связаться с нами

Выберите удобный способ связи

Мы работаем ежедневно с 9:00 до 20:00