Бікалутамід (Bicalutamide) – антиандрогенна терапія раку передміхурової залози

Бікалутамід (Bicalutamide) — це пероральний, нестероїдний антиандроген першого вибору, що належить до феноксибензамідних сполук і розроблений для високоселективної гормональної терапії поширеного раку передміхурової залози. Механізм дії бікалутаміду полягає у конкурентному зв'язуванні з андрогенними рецепторами (АР) на поверхні та всередині пухлинних клітин. Займаючи зв'язуючий домен, препарат ефективно блокує стимуляцію рецепторів ендогенними андрогенами — тестостероном та дигідротестостероном (ДГТ). Це призводить до неможливості транслокації рецепторного комплексу в ядро клітини, пригнічення транскрипції андроген-залежних генів та повної блокади мітотичних сигналів. У результаті запускається масовий апоптоз та інволюція гормоночутливих пухлинних клонів передміхурової залози. Бікалутамід є чистим антиандрогеном і, на відміну від стероїдних аналогів, не має будь-якої іншої внутрішньої гормональної (прогестагенної, естрогенної або глюкокортикоїдної) активності.

Клінічна унікальність бікалутаміду полягає в його здатності забезпечувати глибоку та тривалу блокаду периферичних рецепторів при збереженні терапевтичного плато, що дозволяє використовувати його як для монотерапії, так і в межах максимальної андрогенної блокади (МАБ) у комбінації з хірургічною кастрацією або аналогами гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ). Препарат характеризується повільною, але повною абсорбцією в шлунково-кишковому тракті після перорального прийому. Подальша фармакодинаміка визначається оптичною ізомерією: антиандрогенну активність має переважно (R)-енантіомер, який має тривалий період напіввиведення з плазми крові (близько 7 днів). Препарат інтенсивно метаболізується в печінці шляхом окиснення та подальшої глюкуронізації за участю ізоферментів цитохрому Р450. Метаболіти виводяться приблизно в рівних пропорціях нирками з сечею та через кишечник із калом.

Препарат приймається внутрішньо. Призначення терапії вимагає попередньої гістологічної верифікації аденокарциноми передміхурової залози та оцінки вихідного рівня простатспецифічного антигену (ПСА). У процесі тривалого лікування обов'язковою умовою є регулярний моніторинг функціональних показників печінки через ризик розвитку відстроченої гепатотоксичності.

Сторінка на Вікіпедії
Bicalutamide

Показання до застосування

Бікалутамід показаний для системної гормональної терапії дорослих пацієнтів із наступними злоякісними новоутвореннями:

  • Поширений рак передміхурової залози: лікування місцевопоширеного раку передміхурової залози (як монотерапія або ад'ювантна терапія після радикальної простатектомії або променевої терапії) або метастатичного раку передміхурової залози у складі комбінованої максимальної андрогенної блокади з аналогами ГнРГ або хірургічною кастрацією.

Спосіб застосування та дози

Режим дозування бікалутаміду розрахований на безперервний тривалий щоденний прийом і безпосередньо залежить від клінічної стадії захворювання та обраної терапевтичної схеми.

  • Стандартна доза при комбінованому лікуванні: рекомендована доза при метастатичному раку у складі МАБ (спільно з аналогами ГнРГ) становить 50 мг (одна таблетка) внутрішньо один раз на добу. Прийом слід починати одночасно з початком застосування аналога ГнРГ.
  • Стандартна доза при монотерапії: рекомендована терапевтична доза при лікуванні місцевопоширеного раку передміхурової залози без метастазів становить 150 мг (три таблетки по 50 мг або одна спеціалізована таблетка 150 мг) внутрішньо один раз на добу.
  • Схема та тривалість: препарат приймають щодня, без перерв. Лікування має тривати довгостроково (протягом місяців або років) доти, доки зберігається об'єктивна клінічна відповідь (контрольована за рівнем ПСА) або до появи ознак явного прогресування.
  • Спосіб застосування: таблетки приймають внутрішньо, приблизно в один і той самий час доби, незалежно від прийому їжі. Таблетки необхідно проковтувати цілими, не розламуючи та не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.
  • Пропуск дози: при пропуску чергової дози не слід приймати додаткову таблетку пізніше в той самий день або подвоювати дозу наступного дня. Пацієнт має просто відновити прийом препарату з наступної запланованої дози за звичайним графіком.

Застосування бікалутаміду обмежене специфічними гендерними рамками, ризиками тяжкого ураження печінки та лікарською несумісністю при наступних станах:

  • Гіперчутливість: відома алергія, анафілактичні прояви або індивідуальна непереносимість бікалутаміду чи будь-яких допоміжних формоутворюючих речовин, що входять до складу лікарської форми.
  • Застосування у жінок та дітей: препарат категорично протипоказаний жінкам (включаючи вагітних та годуючих матерів через виражений тератогенний та фетотоксичний потенціал) та дітям.
  • Тяжка печінкова недостатність: вихідне тяжке порушення функції печінки (клас C за шкалою Чайлд-П'ю), оскільки уповільнений кліренс препарату може призвести до його критичної кумуляції.
  • Лікарська взаємодія: протипоказано одночасне застосування бікалутаміду з цизапридом, астемізолом та терфенадином через високий ризик подовження інтервалу QTc та розвитку тяжких аритмій.

Побічні дії бікалутаміду зумовлені фармакологічною блокадою андрогенних рецепторів у здорових тканинах організму та особливостями його печінкового метаболізму:

  • Ендокринні розлади: дуже часто розвиваються припливи жару (вазомоторні симптоми), виражена болісність грудних залоз, гінекомастія (збільшення грудних залоз у чоловіків, особливо при дозі 150 мг), зниження лібідо та еректильна дисфункція.
  • Гепатобіліарна система: транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ (АЛТ, АСТ), гіпербілірубінемія; у рідкісних випадках можливі тяжкі гепатотоксичні реакції, включаючи холестаз, жовтяницю та печінкову недостатність.
  • Травний тракт: помірна нудота, блювання, абдомінальний біль, діарея, диспепсія або стійкий запор, а також виражене зниження апетиту (анорексія).
  • Системні прояви: підвищена стомлюваність, виражена астенія, генералізовані м'язово-скелетні болі, набряки нижніх кінцівок, сухість шкіри та шкірний висип.
  • Сердечно-сосудистая система: помірна задишка при навантаженні, затримка рідини, підвищення ризику розвитку серцевої недостатності та стенокардії при тривалому прийомі.

Часті запитання

Бікалутамід — це нестероїдний антиандрогенний препарат, розроблений спеціально для лікування раку передміхурової залози. Його дія ґрунтується на конкурентній блокаді андрогенних рецепторів у тканинах простати. Бікалутамід зв'язується з цими рецепторами і робить їх недоступними для чоловічих статевих гормонів (тестостерону та дигідротестостерону), які стимулюють ріст і поділ ракових клітин. В результаті гормональне підживлення пухлини припиняється, що призводить до її регресії.
Бікалутамід показаний для лікування поширеного (метастатичного) раку передміхурової залози. Він може застосовуватися як у монотерапії, так і в комбінації з хірургічною кастрацією або аналогами гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ) для досягнення максимальної (повної) андрогенної блокади. Також препарат використовується на початковому етапі лікування аналогами ГнРГ для запобігання так званому синдрому «спалаху» — тимчасового загострення хвороби через різкий викид тестостерону.
Бікалутамід приймають внутрішньо по одній таблетці (стандартна доза становить 50 мг або 150 мг залежно від протоколу) один раз на день. Препарат необхідно приймати в один і той самий фіксований час. Прийом їжі ніяк не впливає на всмоктування та терапевтичну ефективність бікалутаміду, тому таблетки можна пити як до, так і під час або після їжі, суворо ковтаючи їх цілими та запиваючи водою.
Бікалутамід активно метаболізується в печінці, і його прийом може викликати зміни печінкових показників, включаючи виражене підвищення активності трансаміназ (ALT та AST), а в рідкісних випадках — тяжкі ураження печінки (гепатотоксичність) та жовтяницю. Лікар буде регулярно призначати біохімічний аналіз крові (особливо часто у перші 6 місяців лікування). При виявленні критичних відхилень у роботі печінки прийом бікалутаміду буде негайно припинено.
Блокада андрогенних рецепторів може призводити до ендокринних змін. Найчастішими побічними ефектами є гінекомастія (набрякання та болючість грудних залоз) та «припливи» жару до обличчя. Також пацієнти можуть відзначати зниження статевого потягу (лібідо), еректильну дисфункцію, підвищену стомлюваність та сухість шкіри. Про появу вираженого болю в грудях або інші симптоми слід повідомити лікаря для обговорення симптоматичної підтримки.

Список препаратів активної речовини

-17%
Calupros
Переглянути
Everest

Calupros

Бікалутамід
50 мг 30 таблеток
3353₴ 4023₴
✅ Всі товари завантажені (1)
Unifarm

Додаток Unifarm

Safari → «Поділитися» → «На Плані «Додому»» Firefox: меню ⋮ → «Встановити» або «Додати на головний екран». Якщо пункту немає — відкрийте сайт у Chrome. Chrome: меню ⋮ → «Встановити додаток» або «Додати на головний екран».

Зв'язатися з нами

Оберіть зручний спосіб зв'язку

Ми працюємо щодня з 9:00 до 20:00