Бригатиніб (Brigatinib) – таргетна терапія раку легень
Бригатиніб (Brigatinib) — це інноваційний таргетний протипухлинний препарат, що є потужним та селективним інгібітором тирозинкінази анапластичної лімфоми (ALK). Препарат розроблений спеціально для подолання механізмів резистентності, що виникають при лікуванні інгібіторами ALK першого покоління.
Механізм дії бригатинібу полягає у пригніченні аутофосфорилювання ALK та опосередкованого ALK фосфорилювання подальших сигнальних білків. Препарат виявляє активність проти широкого спектру мутантних форм ALK, включаючи мутацію G1202R, яка часто зумовлює стійкість до кризотинібу. Крім того, бригатиніб інгібує рецептор епідермального фактора росту (EGFR) та має здатність ефективно проникати через гематоенцефалічний бар'єр, що робить його вкрай ефективним при лікуванні метастазів у головному мозку.
Препарат приймається перорально і характеризується зручним режимом дозування «один раз на добу».
Показання до застосування
Бригатиніб показаний для лікування дорослих пацієнтів у наступних випадках:
- ALK-позитивний НМРЛ: як перша лінія терапії поширеного недрібноклітинного раку легень.
- Резистентний НМРЛ: лікування пацієнтів із метастатичним ALK-позитивним НМРЛ при прогресуванні захворювання на тлі терапії кризотинібом або при його непереносимості.
Спосіб застосування та дози
Схема прийому бригатинібу включає обов'язковий період поступового підвищення дози для контролю переносимості.
- Початкова доза: 90 мг один раз на добу протягом перших 7 днів (період введення).
- Підтримуюча доза: при хорошій переносимості через 7 днів дозу збільшують до 180 мг один раз на добу.
- Правила прийому: таблетки приймають цілими, незалежно від прийому їжі, в один і той же час.
- Взаємодії: слід уникати вживання грейпфрута та грейпфрутового соку, а також сильних індукторів CYP3A (наприклад, звіробою).
- Пропуск дози: якщо прийом пропущено більше ніж на 12 годин, наступну дозу приймають у звичайний час (подвійну дозу приймати не можна).