Бригатиниб (Brigatinib) – таргетная терапия рака легких

Бригатиниб (Brigatinib) — это инновационный таргетный противоопухолевый препарат, представляющий собой мощный и селективный ингибитор тирозинкиназы анапластической лимфомы (ALK). Препарат разработан специально для преодоления механизмов резистентности, возникающих при лечении ингибиторами ALK первого поколения.

Механизм действия бригатиниба заключается в подавлении аутофосфорилирования ALK и опосредованного ALK фосфорилирования последующих сигнальных белков. Препарат проявляет активность против широкого спектра мутантных форм ALK, включая мутацию G1202R, которая часто обуславливает устойчивость к кризотинибу. Кроме того, бригатиниб ингибирует рецептор эпидермального фактора роста (EGFR) и обладает способностью эффективно проникать через гематоэнцефалический барьер, что делает его крайне эффективным при лечении метастазов в головном мозге.

Препарат принимается перорально и характеризуется удобным режимом дозирования «один раз в сутки».

Страница на Википедии
Brigatinib

Показания к применению

Бригатиниб показан для лечения взрослых пациентов в следующих случаях:

  • ALK-положительный НМРЛ: в качестве первой линии терапии распространенного немелкоклеточного рака легкого.
  • Резистентный НМРЛ: лечение пациентов с метастатическим ALK-положительным НМРЛ при прогрессировании заболевания на фоне терапии кризотинибом или при его непереносимости.

Способ применения и дозы

Схема приема бригатиниба включает обязательный период постепенного повышения дозы для контроля переносимости.

  • Начальная доза: 90 мг один раз в сутки в течение первых 7 дней (период введения).
  • Поддерживающая доза: при хорошей переносимости через 7 дней дозу увеличивают до 180 мг один раз в сутки.
  • Правила приема: таблетки принимают целиком, независимо от приема пищи, в одно и то же время.
  • Взаимодействия: следует избегать употребления грейпфрута и грейпфрутового сока, а также сильных индукторов CYP3A (например, зверобоя).
  • Пропуск дозы: если прием пропущен более чем на 12 часов, следующую дозу принимают в обычное время (двойную дозу принимать нельзя).

Применение бригатиниба ограничено при следующих состояниях:

  • Гиперчувствительность: аллергия на действующее вещество или вспомогательные компоненты.
  • Беременность и лактация: препарат обладает фетотоксичностью; женщины должны использовать надежную контрацепцию во время и в течение 4 месяцев после терапии.
  • Детский возраст: безопасность и эффективность у лиц младше 18 лет не установлены.
  • Тяжелая почечная недостаточность: клиренс креатинина менее 30 мл/мин (применяется с крайней осторожностью).

Терапия бригатинибом может сопровождаться следующими нежелательными явлениями:

  • Дыхательная система: риск развития ранних легочных явлений (пневмонит, одышка), обычно возникающих в первую неделю приема.
  • Сердечно-сосудистые: артериальная гипертензия, брадикардия.
  • ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.
  • Лабораторные: повышение уровня КФК (креатинфосфокиназы), уровня амилазы и липазы, гипергликемия.
  • Общие: повышенная утомляемость, головная боль, мышечные боли.

Часто задаваемые вопросы

Бригатиниб — это мощный и селективный ингибитор тирозинкиназы нового поколения. Он блокирует белок ALK (киназу анапластической лимфомы) и мутантные формы EGFR. Бригатиниб разработан таким образом, чтобы подавлять рост раковых клеток даже в тех случаях, когда у вируса выработалась устойчивость к ингибиторам первого поколения (например, кризотинибу).
Бригатиниб применяется для лечения взрослых пациентов с метастатическим немелкоклеточным раком легкого (НМРЛ), который является положительным по киназе анапластической лимфомы (ALK+). Он может использоваться как в качестве первой линии терапии, так и при прогрессировании заболевания после приема кризотиниба.
Бригатиниб может вызывать ранние побочные эффекты со стороны легких (пневмонит). Для снижения этого риска предусмотрен 7-дневный период введения: пациент начинает с дозы 90 мг, и только при хорошей переносимости доза увеличивается до 180 мг. Это позволяет организму адаптироваться к веществу.
Да, бригатиниб обладает способностью проникать через гематоэнцефалический барьер. Это делает его эффективным при лечении пациентов, у которых рак легкого распространился на головной мозг, что является частым осложнением при ALK+ НМРЛ.
Во время терапии необходимо контролировать артериальное давление, уровень глюкозы в крови (вещество может вызывать гипергликемию), а также уровни ферментов поджелудочной железы (амилазы и липазы) и печеночные пробы. Регулярный мониторинг помогает вовремя заметить отклонения и скорректировать лечение.

Список препаратов активного вещества Brigatinib

-6%
LuciBriga 180 mg Lucius
Посмотреть
Lucius

LuciBriga

Бригатиниб
180 мг 30 таблеток
25490₴ 27248₴
✅ Все товары загружены (1)

Связаться с нами

Выберите удобный способ связи

Мы работаем ежедневно с 9:00 до 20:00