Еверолімус (Everolimus) – таргетна та імуносупресивна терапія
Еверолімус (Everolimus) — це потужний селективний інгібітор мішені рапаміцину ссавців (mTOR), який має виражені протипухлинні та імуносупресивні властивості. Препарат блокує специфічний білок mTORC1, який є центральним регулятором поділу клітин та метаболізму.
Механізм дії еверолімусу полягає у зв'язуванні з внутрішньоклітинним білком FKBP-12. Утворений комплекс пригнічує активність mTOR-кінази, що призводить до зупинки клітинного циклу у фазі G1. Це блокує проліферацію пухлинних клітин, пригнічує ангіогенез (утворення нових судин для живлення пухлини) та знижує споживання глюкози раковими клітинами. У трансплантології препарат пригнічує активацію Т-лімфоцитів, запобігаючи відторгненню пересаджених органів.
Еверолімус приймається внутрішньо один раз на добу, забезпечуючи стабільну концентрацію діючої речовини у системному кровотоці.
Показання до застосування
Еверолімус застосовується в онкології та трансплантології:
- Рак молочної залози: лікування HR-позитивного, HER2-негативного раку у жінок у постменопаузі (у поєднанні з екземестаном).
- Нейроендокринні пухлини (НЕП): лікування прогресуючих НЕП підшлункової залози, шлунково-кишкового тракту або легень.
- Нирково-клітинний рак: терапія поширеного раку нирки при неефективності інгібіторів VEGF.
- Ангіоміоліпома нирки та SEGA: асоційовані з туберозним склерозом.
- Трансплантація: профілактика відторгнення нирки або серця.
Спосіб застосування та дози
Дозування еверолімусу залежить від діагнозу та потребує регулярного моніторингу функції органів.
- Стандартна доза в онкології: зазвичай становить 10 мг один раз на добу.
- Правила прийому: препарат приймають в один і той же час, або суворо натщесерце, або суворо під час їжі.
- Заборони: не можна поєднувати з грейпфрутовим соком та звіробоєм через сильний вплив на метаболізм препарату.
- Контроль: у трансплантології потрібне регулярне вимірювання концентрації еверолімусу в цільній крові.
- Корекція: дозу знижують при порушенні функції печінки середнього ступеня тяжкості.