Эверолимус (Everolimus) – таргетная и иммуносупрессивная терапия

Эверолимус (Everolimus) — это мощный селективный ингибитор мишени рапамицина млекопитающих (mTOR), который обладает выраженными противоопухолевыми и иммуносупрессивными свойствами. Препарат блокирует специфический белок mTORC1, который является центральным регулятором деления клеток и метаболизма.

Механизм действия эверолимуса заключается в связывании с внутриклеточным белком FKBP-12. Образовавшийся комплекс подавляет активность mTOR-киназы, что приводит к остановке клеточного цикла в фазе G1. Это блокирует пролиферацию опухолевых клеток, подавляет ангиогенез (образование новых сосудов для питания опухоли) и снижает потребление глюкозы раковыми клетками. В трансплантологии препарат подавляет активацию Т-лимфоцитов, предотвращая отторжение пересаженных органов.

Эверолимус принимается внутрь один раз в сутки, обеспечивая стабильную концентрацию действующего вещества в системном кровотоке.

Страница на Википедии
Everolimus

Показания к применению

Эверолимус применяется в онкологии и трансплантологии:

  • Рак молочной железы: лечение HR-положительного, HER2-отрицательного рака у женщин в постменопаузе (в сочетании с экземестаном).
  • Нейроэндокринные опухоли (НЭО): лечение прогрессирующих НЭО поджелудочной железы, желудочно-кишечного тракта или легких.
  • Почечно-клеточный рак: терапия распространенного рака почки при неэффективности ингибиторов VEGF.
  • Ангиомиолипома почки и SEGA: ассоциированные с туберозным склерозом.
  • Трансплантация: профилактика отторжения почки или сердца.

Способ применения и дозы

Дозирование эверолимуса зависит от диагноза и требует регулярного мониторинга функции органов.

  • Стандартная доза в онкологии: обычно составляет 10 мг один раз в сутки.
  • Правила приема: препарат принимают в одно и то же время, либо строго натощак, либо строго во время еды.
  • Запреты: нельзя сочетать с грейпфрутовым соком и зверобоем из-за сильного влияния на метаболизм препарата.
  • Контроль: в трансплантологии требуется регулярное измерение концентрации эверолимуса в цельной крови.
  • Коррекция: дозу снижают при нарушении функции печени средней тяжести.

Применение эверолимуса противопоказано в следующих случаях:

  • Гиперчувствительность: аллергия на эверолимус, сиролимус или компоненты препарата.
  • Беременность и лактация: препарат токсичен для плода; грудное вскармливание запрещено.
  • Тяжелая печеночная недостаточность: класс С по Чайлд-Пью.
  • Детский возраст: ограничения зависят от конкретного показания (SEGA или опухоли).

Терапия эверолимусом может сопровождаться следующими реакциями:

  • Слизистые оболочки: стоматит и изъязвления в полости рта (наиболее часто).
  • Дыхательная система: риск развития неинфекционного пневмонита.
  • Метаболические: повышение уровней холестерина, триглицеридов и сахара в крови.
  • Инфекции: повышенная восприимчивость к бактериальным и вирусным заболеваниям.
  • Гематологические: анемия, лимфопения, тромбоцитопения.
  • Общие: сыпь, утомляемость, периферические отеки.

Часто задаваемые вопросы

Эверолимус — это ингибитор белка mTOR, который регулирует деление клеток и разрастание кровеносных сосудов в опухоли. Его применяют для лечения распространенного рака почки, гормонозависимого рака молочной железы и нейроэндокринных опухолей поджелудочной железы, легких и ЖКТ.
Afinitor (Афинитор) — это оригинальный препарат компании Novartis. Индийские дженерики (например, Evermil, Evelimus), представленные на Unifarm, содержат то же активное вещество в дозировках 5 мг и 10 мг. Они обеспечивают аналогичный терапевтический эффект, но стоят в несколько раз дешевле.
Препарат принимают один раз в сутки в одно и то же время. Таблетки нужно глотать целиком, запивая водой. Важно выбрать один режим: либо всегда принимать препарат во время еды, либо всегда натощак. Это необходимо для поддержания стабильной концентрации вещества в крови.
К частым побочным эффектам относятся стоматит (язвочки во рту), сыпь, слабость, диарея и повышенный риск инфекций. Также возможно повышение уровня сахара и холестерина в крови, поэтому во время лечения требуется регулярный мониторинг лабораторных показателей.
Грейпфрутовый сок и грейпфруты блокируют фермент, который расщепляет эверолимус. Это приводит к резкому повышению уровня препарата в организме, что значительно усиливает токсичность и риск серьезных осложнений.
Цена зависит от дозировки (5 мг или 10 мг) и завода-производителя. На Unifarm представлены индийские дженерики по наиболее выгодным ценам по сравнению с оригиналом. Актуальную стоимость вы можете проверить в каталоге или уточнить у нашего специалиста.
Вы можете оформить заказ на сайте Unifarm. Мы обеспечиваем быструю доставку препаратов по всей Украине. Если у вас возникли вопросы по наличию конкретного бренда, свяжитесь с нами через форму обратной связи или по телефону.

Список препаратов активного вещества Everolimus

-17%
Evermil 10 mg Glenmark
Посмотреть
Glenmark

Evermil

Эверолимус
10 мг 10 таблеток
4395₴ 5274₴
✅ Все товары загружены (1)

Связаться с нами

Выберите удобный способ связи

Мы работаем ежедневно с 9:00 до 20:00