Fosfestrol (Фосфестрол) – таргетна терапія раку
Фосфестрол (Fosfestrol) — це синтетичний естрогенний засіб, що являє собою діетилстильбестролу дифосфат. Препарат є «проліками», розробленими спеціально для таргетної терапії гормонозалежних новоутворень передміхурової залози. Основна фармакологічна цінність фосфестролу полягає в його здатності цілеспрямовано впливати на пухлинну тканину при мінімізації системних естрогенних ефектів на ранніх етапах метаболізму.
Механізм дії фосфестролу унікальний і базується на високій активності ферменту кислої фосфатази в клітинах раку простати. Після введення препарат під впливом цього ферменту піддається дефосфорилюванню безпосередньо в тканині пухлини та її метастазах, вивільняючи активний діетилстильбестрол. Це створює високу локальну концентрацію естрогену, який пригнічує поділ ракових клітин. Крім того, препарат виявляє потужну антиандрогенну дію, інгібуючи секрецію гонадотропних гормонів гіпофіза, що призводить до різкого зниження рівня ендогенного тестостерону.
Фосфестрол також має пряму цитотоксичну активність щодо пухлинних клітин, яка не залежить від гормональних рецепторів, що дозволяє використовувати його навіть при розвитку резистентності до стандартної гормональної терапії.
Показання до застосування
Фосфестрол застосовується переважно в онкоурологічній практиці для лікування специфічних станів:
- Рак передміхурової залози: терапія прогресуючого, місцевопоширеного або метастатичного раку простати (особливо на пізніх стадіях).
- Гормонорезистентний рак простати: лікування пацієнтів, у яких стандартна андрогенна блокада або хірургічна кастрація перестали давати терапевтичний ефект.
- Рецидиви пухлини: купірування рецидивних форм захворювання після проведення променевої терапії або простатектомії.
- Кісткові метастази: зменшення больового синдрому та уповільнення росту метастатичних вогнищ у кістковій тканині при раку простати.
Спосіб застосування та дози
Схема лікування фосфестролом підбирається індивідуально і залежить від тяжкості захворювання та методу введення (внутрішньовенно або перорально).
- Внутрішньовенне введення (інтенсивна фаза): зазвичай починають з 600–1200 мг на добу у вигляді повільних інфузій протягом перших 5–10 днів для досягнення швидкого ефекту.
- Підтримувальна терапія: після зниження інтенсивності симптомів дозу поступово зменшують до 300 мг 1–3 рази на тиждень внутрішньовенно або переходять на пероральний прийом таблеток.
- Пероральний прийом: початкова доза становить 100–200 мг тричі на добу, з подальшим індивідуальним підбором підтримувальної дози.
- Особливості введення: внутрішньовенні ін'єкції повинні проводитися дуже повільно (протягом 5–10 хвилин) під наглядом персоналу через ризик різких судинних реакцій.
- Тривалість курсу: терапія зазвичай проводиться тривало, під регулярним контролем рівня простатспецифічного антигену (ПСА) та активності кислої фосфатази.
