Fosfestrol (Фосфестрол) – таргетная терапия рака
Фосфэстрол (Fosfestrol) — это синтетическое эстрогенное средство, представляющее собой диэтилстильбэстрола дифосфат. Препарат является «пролекарством», разработанным специально для таргетной терапии гормонозависимых новообразований предстательной железы. Основная фармакологическая ценность фосфэстрола заключается в его способности целенаправленно воздействовать на опухолевую ткань при минимизации системных эстрогенных эффектов на ранних этапах метаболизма.
Механизм действия фосфэстрола уникален и основан на высокой активности фермента кислой фосфатазы в клетках рака простаты. После введения препарат под воздействием этого фермента подвергается дефосфорилированию непосредственно в ткани опухоли и её метастазах, высвобождая активный диэтилстильбэстрол. Это создает высокую локальную концентрацию эстрогена, который подавляет деление раковых клеток. Кроме того, препарат оказывает мощное антиандрогенное действие, ингибируя секрецию гонадотропных гормонов гипофиза, что ведет к резкому снижению уровня эндогенного тестостерона.
Фосфэстрол также обладает прямой цитотоксической активностью в отношении опухолевых клеток, не зависящей от гормональных рецепторов, что позволяет использовать его даже при развитии резистентности к стандартной гормональной терапии.
Показания к применению
Фосфэстрол применяется преимущественно в онкоурологической практике для лечения специфических состояний:
- Рак предстательной железы: терапия прогрессирующего, местнораспространенного или метастатического рака простаты (особенно на поздних стадиях).
- Гормонорезистентный рак простаты: лечение пациентов, у которых стандартная андрогенная блокада или хирургическая кастрация перестали давать терапевтический эффект.
- Рецидивы опухоли: купирование рецидивирующих форм заболевания после проведения лучевой терапии или простатэктомии.
- Костные метастазы: уменьшение болевого синдрома и замедление роста метастатических очагов в костной ткани при раке простаты.
Способ применения и дозы
Схема лечения фосфэстролом подбирается индивидуально и зависит от тяжести заболевания и метода введения (внутривенно или перорально).
- Внутривенное введение (интенсивная фаза): обычно начинают с 600–1200 мг в сутки в виде медленных инфузий в течение первых 5–10 дней для достижения быстрого эффекта.
- Поддерживающая терапия: после снижения интенсивности симптомов дозу постепенно уменьшают до 300 мг 1–3 раза в неделю внутривенно или переходят на пероральный прием таблеток.
- Пероральный прием: начальная доза составляет 100–200 мг три раза в сутки, с последующим индивидуальным подбором поддерживающей дозы.
- Особенности введения: внутривенные инъекции должны проводиться очень медленно (в течение 5–10 минут) под наблюдением персонала из-за риска резких сосудистых реакций.
- Длительность курса: терапия обычно проводится длительно, под регулярным контролем уровня простатспецифического антигена (ПСА) и активности кислой фосфатазы.
