Мегестрол ацетат (Megestrol Acetate) – гормональна терапія в онкології

Мегестролу ацетат (Megestrol Acetate) — це синтетична прогестагенна стероїдна сполука, яка є похідною природного гормону прогестерону. Препарат має виражену антиестрогенну, антигонадотропну та помірну антиандрогенну дію. В онкологічній практиці його основний механізм дії при гормонозалежних пухлинах ґрунтується на пригніченні секреції гіпофізарних гонадотропінів (лютеїнізуючого та фолікулостимулюючого гормонів), що призводить до значного зниження системного рівня естрогенів та андрогенів, а також на прямій цитотоксичній дії на пухлинні клітини, які містять прогестеронові рецептори.

Другою унікальною терапевтичною особливістю мегестролу ацетату є його здатність стимулювати апетит та сприяти збільшенню маси тіла. Цей ефект реалізується за рахунок комплексного метаболічного та нейроендокринного впливу: препарат інгібує синтез та вивільнення прозапальних цитокінів (таких як інтерлейкін-1, інтерлейкін-6 та фактор некрозу пухлини альфа), які викликають синдром анорексії-кахексії, а також стимулює неопептид Y в гіпоталамусі. Завдяки цьому він активно застосовується для лікування прогресуючого виснаження у онкологічних хворих та пацієнтів із синдромом набутого імунодефіциту (СНІД). Препарат добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, метаболізується переважно в печінці та забезпечує стабільний клінічний результат.

Препарат приймається внутрішньо. При призначенні потрібен регулярний моніторинг функції надниркових залоз через ризик розвитку глюкокортикоїдних ефектів при тривалому застосуванні.

Сторінка на Вікіпедії
Megestrol Acetate

Показання до застосування

Мегестролу ацетат показаний для терапії гормонозалежних новоутворень та тяжких метаболічних порушень:

  • Рак молочної залози: паліативне лікування пізніх стадій або рецидивуючого гормонозалежного раку молочної залози.
  • Рак ендометрія: терапія поширеного, метастатичного або рецидивуючого раку тіла матки.
  • Анорексія та кахексія: лікування вираженого зниження апетиту, втрати маси тіла та виснаження, пов'язаних з онкологічними захворюваннями або СНІДом.

Спосіб застосування та дози

Режим дозування мегестролу ацетату суттєво відрізняється залежно від клінічних показань до застосування.

  • При раку молочної залози: стандартна терапевтична доза становить 160 мг на добу (одноразово або розділена на кілька прийомів).
  • При раку ендометрія: рекомендована доза варіюється від 40 мг до 320 мг на добу в кілька прийомів.
  • При анорексії та кахексії: початкова добова доза зазвичай становить 400–800 мг у вигляді одноразового прийому або рідкої суспензії.
  • Спосіб застосування: таблетки або суспензію приймають внутрішньо, незалежно від часу прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води.
  • Тривалість терапії: оцінка ефективності лікування онкологічних захворювань проводиться після не менше ніж 2 місяців безперервного прийому.

Застосування мегестролу ацетату протипоказано при наступних клінічних станах та факторах ризику:

  • Гіперчутливість: відома алергія або підвищена чутливість до мегестролу ацетату чи допоміжних компонентів.
  • Вагітність та лактація: препарат має виражену тератогенну активність і може викликати вади розвитку плода. Грудне вигодовування на період лікування повністю припиняють.
  • Тромбоемболії: активний тромбофлебіт, тромбоемболія легеневої артерії або тяжкі тромбоемболічні порушення в анамнезі.
  • Діагностика: не застосовується як тест на вагітність.

Побічні дії мегестролу ацетату зумовлені його стероїдною структурою та системним прогестагенним ефектом:

  • Судинна система: підвищений ризик розвитку тромбофлебіту, тромбоемболії та транзиторних припливів жару.
  • Ендокринна система: затримка рідини, розвиток периферичних набряків, маткові кровотечі прориву та загострення цукрового діабету.
  • Надниркова недостатність: супресія гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи, розвиток симптомів синдрому Кушинга при різкій відміні.
  • Травлення: нудота, блювання, запор або помірна діарея.
  • Нервова система: безсоння, лабільність настрою, головний біль та підвищена втомлюваність.

Часті запитання

Мегестрол ацетат — це синтетична прогестагенна речовина (похідна гормону прогестерону). Вона чинить потужну антиестрогенну та протипухлинну дію, пригнічуючи вироблення гормонів, які стимулюють ріст деяких видів раку. Крім того, речовина впливає на гіпоталамус, що призводить до вираженого збільшення апетиту та набору маси тіла.
Мегестрол ацетат застосовується за двома основними напрямками. В онкології його призначають для паліативного лікування гормонозалежного раку молочної залози та раку ендометрія. У загальній практиці його широко використовують для лікування анорексії, кахексії (тяжкого виснаження) та значної втрати ваги у пацієнтів з онкологічними захворюваннями або ВІЛ/СНІДом.
Речовина випускається у формі таблеток та оральної суспензії. Суспензію перед кожним прийомом необхідно ретельно збовтувати. Препарат приймають внутрішньо, незалежно від вживання їжі. Дозування сильно відрізняється: для стимуляції апетиту зазвичай потрібні вищі дози (від 400 до 800 мг на добу), тоді як для лікування пухлин доза підбирається індивідуально залежно від протоколу.
Як і інші прогестагени, мегестролу ацетат підвищує ризик розвитку тромбоемболічних ускладнень, включаючи тромбоз глибоких вен та тромбоемболію легеневої артерії. Препарат слід застосовувати з надзвичайною обережністю у пацієнтів із тромбофлебітом в анамнезі. При появі раптового набряку ніг, болю в грудях або задишки необхідно негайно звернутися до лікаря.
Так, мегестролу ацетат має властивості, схожі з глюкокортикоїдами, і тривалий прийом може пригнічувати функцію надниркових залоз. Це може призвести до розвитку синдрому Кушинга або, навпаки, до надниркової залозистої недостатності при різкій відміні. Тому припиняти прийом препарату або знижувати його дозу після тривалого курсу слід поступово і лише під керівництвом лікаря.

Список препаратів активної речовини

-17%
Mezoxia 160 mg Everest
Переглянути
Everest
160 мг 30 таблеток
2921₴ 3506₴
✅ Всі товари завантажені (1)

Зв'язатися з нами

Оберіть зручний спосіб зв'язку

Ми працюємо щодня з 9:00 до 20:00