Нірапариб (Niraparib) – таргетна терапія раку яєчників
Нірапариб (Niraparib) — це високоселективний та потужний таргетний протипухлинний препарат, що належить до класу інгібіторів полі(АДФ-рибоза)-полімерази (PARP-1 та PARP-2). Ці ферменти відіграють критичну роль у відновленні пошкоджень ДНК у клітинах організму. Нірапариб розроблений для використання як підтримуюча терапія при певних типах гінекологічного раку, дозволяючи значно подовжити період без прогресування захворювання.
Механізм дії нірапарибу ґрунтується на принципі «синтетичної летальності». Препарат блокує ферменти PARP, які відповідають за відновлення одноланцюгових розривів ДНК. Коли робота PARP пригнічена, у клітинах накопичуються дволанцюгові розриви ДНК. У здорових клітинах такі пошкодження виправляються шляхом гомологічної рекомбінації. Проте у пухлинних клітинах із дефіцитом гомологічної рекомбінації (наприклад, при мутаціях BRCA1/2 або HRD-позитивному статусі) механізми відновлення відсутні, що призводить до катастрофічного руйнування геному та загибелі ракової клітини. Важливою особливістю нірапарибу є його здатність ефективно долати гематоенцефалічний бар'єр та виявляти цитотоксичну дію незалежно від наявності мутації BRCA у деяких пацієнтів.
Препарат призначений для перорального застосування один раз на добу, що забезпечує стабільну терапевтичну концентрацію у крові.
Показання до застосування
Нірапариб застосовується як монотерапія для лікування дорослих пацієнтів у наступних клінічних ситуаціях:
- Первинна підтримуюча терапія: у пацієнтів із поширеним епітеліальним раком яєчників, маткових труб або первинним раком очеревини високого ступеня злоякісності, які відповіли на першу лінію хіміотерапії препаратами платини.
- Підтримуюча терапія рецидивів: у пацієнтів із рецидивуючим раком яєчників (чутливим до платини), у яких спостерігається повна або часткова відповідь на поточну платиновмісну хіміотерапію.
- Пізні стадії лікування: терапія поширеного раку яєчників у пацієнтів, які отримали три або більше ліній попередньої хіміотерапії, за наявності певних генетичних дефектів (HRD-позитивний статус).
Спосіб застосування та дози
Режим дозування нірапарибу підбирається індивідуально, виходячи з переносимості та фізичних показників пацієнта.
- Стандартна початкова доза: становить 300 мг (три капсули або таблетки по 100 мг) один раз на добу.
- Індивідуальний підхід: для пацієнтів із масою тіла менше 77 кг або рівнем тромбоцитів менше 150 000/мкл рекомендована початкова доза становить 200 мг на добу.
- Правила прийому: препарат слід приймати приблизно в один і той же час, незалежно від їжі. Рекомендується приймати дозу перед сном, щоб мінімізувати можливу нудоту.
- Пропуск дози: при пропуску прийому або виникненні блювання не слід приймати додаткову дозу; наступна порція приймається у звичайний час.
- Корекція дози: при розвитку гематологічної токсичності (зниження рівня лейкоцитів або тромбоцитів) лікування призупиняють із подальшим зниженням дозування до 200 мг або 100 мг.
