Нирапариб (Niraparib) – таргетная терапия рака яичников

Нирапариб (Niraparib) — это высокоселективный и мощный таргетный противоопухолевый препарат, относящийся к классу ингибиторов поли(АДФ-рибоза)-полимеразы (PARP-1 и PARP-2). Эти ферменты играют критическую роль в восстановлении повреждений ДНК в клетках организма. Нирапариб разработан для использования в качестве поддерживающей терапии при определенных типах гинекологического рака, позволяя значительно продлить период без прогрессирования заболевания.

Механизм действия нирапариба основан на принципе «синтетической летальности». Препарат блокирует ферменты PARP, которые отвечают за восстановление одноцепочечных разрывов ДНК. Когда работа PARP подавлена, в клетках накапливаются двухцепочечные разрывы ДНК. В здоровых клетках такие повреждения исправляются путем гомологичной рекомбинации. Однако в опухолевых клетках с дефицитом гомологичной рекомбинации (например, при мутациях BRCA1/2 или HRD-положительном статусе) механизмы восстановления отсутствуют, что ведет к катастрофическому разрушению генома и гибели раковой клетки. Важной особенностью нирапариба является его способность эффективно преодолевать гематоэнцефалический барьер и оказывать цитотоксическое действие независимо от наличия мутации BRCA у некоторых пациентов.

Препарат предназначен для перорального применения один раз в сутки, что обеспечивает стабильную терапевтическую концентрацию в крови.

Страница на Википедии
Niraparib

Показания к применению

Нирапариб применяется в качестве монотерапии для лечения взрослых пациентов в следующих клинических ситуациях:

  • Первичная поддерживающая терапия: у пациентов с распространенным эпителиальным раком яичников, маточных труб или первичным раком брюшины высокой степени злокачественности, которые ответили на первую линию химиотерапии препаратами платины.
  • Поддерживающая терапия рецидивов: у пациентов с рецидивирующим раком яичников (чувствительным к платине), у которых наблюдается полный или частичный ответ на текущую платиносодержащую химиотерапию.
  • Поздние стадии лечения: терапия распространенного рака яичников у пациентов, получивших три или более линий предшествующей химиотерапии, при наличии определенных генетических дефектов (HRD-положительный статус).

Способ применения и дозы

Режим дозирования нирапариба подбирается индивидуально, исходя из переносимости и физических показателей пациента.

  • Стандартная начальная доза: составляет 300 мг (три капсулы или таблетки по 100 мг) один раз в сутки.
  • Индивидуальный подход: для пациентов с массой тела менее 77 кг или уровнем тромбоцитов менее 150 000/мкл рекомендуемая начальная доза составляет 200 мг в сутки.
  • Правила приема: препарат следует принимать примерно в одно и то же время, независимо от еды. Рекомендуется принимать дозу перед сном, чтобы минимизировать возможную тошноту.
  • Пропуск дозы: при пропуске приема или возникновении рвоты не следует принимать дополнительную дозу; следующая порция принимается в обычное время.
  • Коррекция дозы: при развитии гематологической токсичности (снижение уровня лейкоцитов или тромбоцитов) лечение приостанавливают с последующим снижением дозировки до 200 мг или 100 мг.

Использование нирапариба строго ограничено при наличии следующих факторов:

  • Гиперчувствительность: повышенная чувствительность к активному веществу или любому вспомогательному компоненту препарата.
  • Грудное вскармливание: кормление грудью противопоказано во время приема препарата и в течение одного месяца после завершения лечения.
  • Беременность: из-за механизма действия препарат может нанести серьезный вред плоду; использование беременными женщинами запрещено.
  • Детский возраст: безопасность и эффективность препарата у пациентов младше 18 лет не установлены.
  • Тяжелая печеночная недостаточность: клинические данные для этой группы пациентов отсутствуют.

Терапия нирапарибом часто сопровождается развитием побочных эффектов, требующих медицинского наблюдения:

  • Гематологические реакции: тромбоцитопения (снижение тромбоцитов), анемия и нейтропения являются наиболее частыми и требуют регулярного контроля общего анализа крови.
  • ЖКТ: тошнота, рвота, запор, диарея, боли в животе и снижение аппетита.
  • Сердечно-сосудистые: повышение артериального давления (гипертензия) и учащенное сердцебиение (тахикардия).
  • Неврологические и общие: повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, бессонница и изменение вкусовых ощущений.
  • Редкие, но серьезные: риск развития миелодиспластического синдрома или острого миелоидного лейкоза (требует немедленной диагностики при длительных изменениях крови).

Часто задаваемые вопросы

Нирапариб — это селективный ингибитор ферментов PARP-1 и PARP-2. Эти ферменты играют ключевую роль в восстановлении повреждений ДНК в клетках. Блокируя PARP, нирапариб препятствует самовосстановлению раковых клеток, что ведет к накоплению ошибок в их генетическом коде и последующей гибели. Особенно эффективен препарат в клетках с дефицитом гомологичной рекомбинации (включая мутации BRCA).
Нирапариб часто назначается после завершения курса химиотерапии на основе платины. Его цель — закрепить достигнутый успех и максимально отсрочить возможный рецидив болезни. Уникальность нирапариба в том, что он эффективен не только у пациентов с мутацией гена BRCA, но и у тех, у кого эта мутация отсутствует, что расширяет возможности лечения.
Основным показанием является рак яичников, маточных труб или первичный рак брюшины. Нирапариб применяется в тех случаях, когда опухоль ответила (полностью или частично) на предшествующее лечение препаратами платины.
Нирапариб может вызывать повышение артериального давления (гипертензию), а иногда и учащенное сердцебиение. В течение первых двух месяцев лечения рекомендуется проверять давление еженедельно. Если показатели стабильно высокие, врач может назначить гипотензивные средства или скорректировать дозу нирапариба.
Вещество может вызывать снижение уровня тромбоцитов, эритроцитов и лейкоцитов. В первый месяц терапии клинический анализ крови обычно сдается еженедельно. Пациенту следует немедленно сообщить врачу о появлении необычных кровотечений (например, из носа или десен), синяков без видимых причин или сильной слабости.

Список препаратов активного вещества

-9%
Niranib 100 mg Everest
Посмотреть
Everest

Niranib

Нирапариб
100 мг 30 капсул
19011₴ 20779₴
✅ Все товары загружены (1)

Связаться с нами

Выберите удобный способ связи

Мы работаем ежедневно с 9:00 до 20:00