Олапариб (Olaparib) – таргетна терапія раку
Олапариб (Olaparib) — це інноваційний протипухлинний препарат, перший у класі інгібіторів ферментів полі(АДФ-рибоза)-полімераз (PARP). Препарат представляє собою прорив у концепції «синтетичної летальності», дозволяючи вибірково знищувати ракові клітини з дефектами репарації ДНК.
Механізм дії олапарибу полягає у блокуванні ферментів PARP1 та PARP2, які відіграють ключову роль у відновленні одноланцюгових розривів ДНК. Коли олапариб пригнічує ці ферменти, одноланцюгові розриви перетворюються на більш небезпечні дволанцюгові розриви під час реплікації. У здорових клітинах такі пошкодження виправляються шляхом гомологічної рекомбінації. Однак у пухлинних клітинах із мутаціями генів BRCA1 або BRCA2 цей шлях відновлення не працює. У результаті накопичення невиправлених пошкоджень ДНК призводить до загибелі саме ракових клітин, не зачіпаючи здорові тканини в тій же мірі.
Препарат випускається у формі таблеток для перорального прийому та застосовується як для підтримуючої терапії, так і для лікування прогресуючих форм раку.
Показання до застосування
Олапариб показаний для лікування дорослих пацієнтів при наступних типах злоякісних новоутворень:
- Рак яєчників: підтримуюча терапія при рецидивуючому епітеліальному раку яєчників, маткових труб або первинному перитонеальному раку.
- Рак молочної залози: лікування HER2-негативного метастатичного раку молочної залози з гермінальними мутаціями BRCA.
- Рак підшлункової залози: підтримуюча терапія метастатичної аденокарциноми підшлункової залози з мутаціями BRCA.
- Рак передміхурової залози: лікування метастатичного кастраційно-резистентного раку простати з мутаціями генів репарації ДНК.
Спосіб застосування та дози
Дозування олапарибу має суворо дотримуватися для підтримки терапевтичної концентрації в крові.
- Стандартна доза: становить 300 мг (дві таблетки по 150 мг) двічі на добу.
- Загальна добова доза: 600 мг.
- Правила прийому: таблетки слід проковтувати цілими, незалежно від прийому їжі.
- Взаємодія: вкрай важливо уникати вживання грейпфрутового соку та помело, оскільки вони підвищують концентрацію препарату до токсичних рівнів.
- Корекція: при порушенні функції нирок середнього ступеня тяжкості доза знижується до 200 мг двічі на добу.
