Олапариб (Olaparib) – таргетная терапия рака
Олапариб (Olaparib) — это инновационный противоопухолевый препарат, первый в классе ингибиторов ферментов поли(АДФ-рибоза)-полимераз (PARP). Препарат представляет собой прорыв в концепции «синтетической летальности», позволяя избирательно уничтожать раковые клетки с дефектами репарации ДНК.
Механизм действия олапариба заключается в блокировании ферментов PARP1 и PARP2, которые играют ключевую роль в восстановлении одноцепочечных разрывов ДНК. Когда олапариб подавляет эти ферменты, одноцепочечные разрывы превращаются в более опасные двухцепочечные разрывы при репликации. В здоровых клетках такие повреждения исправляются путем гомологичной рекомбинации. Однако в опухолевых клетках с мутациями генов BRCA1 или BRCA2 этот путь восстановления не работает. В результате накопление неисправленных повреждений ДНК приводит к гибели именно раковых клеток, не затрагивая здоровые ткани в той же степени.
Препарат выпускается в форме таблеток для перорального приема и применяется как в качестве поддерживающей терапии, так и для лечения прогрессирующих форм рака.
Показания к применению
Олапариб показан для лечения взрослых пациентов при следующих типах злокачественных новообразований:
- Рак яичников: поддерживающая терапия при рецидивирующем эпителиальном раке яичников, маточных труб или первичном перитонеальном раке.
- Рак молочной железы: лечение HER2-отрицательного метастатического рака молочной железы с герминальными мутациями BRCA.
- Рак поджелудочной железы: поддерживающая терапия метастатической аденокарциномы поджелудочной железы с мутациями BRCA.
- Рак предстательной железы: лечение метастатического кастрационно-резистентного рака простаты с мутациями генов репарации ДНК.
Способ применения и дозы
Дозировка олапариба должна строго соблюдаться для поддержания терапевтической концентрации в крови.
- Стандартная доза: составляет 300 мг (две таблетки по 150 мг) два раза в сутки.
- Общая суточная доза: 600 мг.
- Правила приема: таблетки следует проглатывать целиком, независимо от приема пищи.
- Взаимодействие: крайне важно избегать употребления грейпфрутового сока и помело, так как они повышают концентрацию препарата до токсических уровней.
- Коррекция: при нарушении функции почек средней степени тяжести доза снижается до 200 мг два раза в сутки.
