Regorafenib (Регорафеніб) – таргетна терапія раку

Регорафеніб (Regorafenib) — це багатоцільовий пероральний інгібітор протеїнкіназ, призначений для таргетної терапії прогресуючих солідних пухлин. Препарат блокує широкий спектр ферментів, що беруть участь у виживанні пухлини та формуванні її мікрооточення.

Механізм дії регорафенібу полягає в інгібуванні різних тирозинкіназ, що відповідають за ангіогенез (VEGFR-1, -2, -3, TIE2), онкогенез (KIT, RET, RAF-1, BRAF) та підтримку пухлинного мікрооточення (PDGFR, FGFR). Завдяки такому комплексному впливу препарат одночасно пригнічує ріст кровоносних судин, що живлять пухлину, блокує сигнали поділу ракових клітин та перешкоджає їх метастазуванню. Це робить його ефективним навіть у тих випадках, коли стандартна хіміотерапія перестала працювати.

Препарат приймається внутрішньо у вигляді таблеток. Регорафеніб показав клінічну значущість у подовженні життя пацієнтів із колоректальним раком та стромальними пухлинами ШКТ на пізніх стадіях.

Сторінка на Вікіпедії
Regorafenib

Показання до застосування

Регорафеніб застосовується для лікування дорослих пацієнтів при наступних захворюваннях:

  • Метастатичний колоректальний рак (МКР): у пацієнтів, які раніше отримували доступну терапію (фторпіримідини, оксаліплатин, іринотекан, анти-VEGF та анти-EGFR препарати).
  • Гастроінтестинальні стромальні пухлини (ГІСП): при прогресуванні або непереносимості попереднього лікування іматинібом та сунітинібом.
  • Гепатоцелюлярна карцинома (ГЦК): у пацієнтів, які раніше отримували терапію сорафенібом.

Спосіб застосування та дози

Режим прийому регорафенібу базується на циклічній схемі під суворим наглядом онколога.

  • Стандартна доза: становить 160 мг (4 таблетки по 40 мг) один раз на добу.
  • Циклічність: препарат приймається протягом 3 тижнів (21 день), після чого слідує перерва в 1 тиждень (7 днів).
  • Правила прийому: таблетки слід приймати в один і той же час щодня після легкого прийому їжі з низьким вмістом жирів.
  • Контроль печінки: протягом перших двох місяців лікування необхідно кожні два тижні перевіряти рівень печінкових ферментів.
  • Корекція дози: при розвитку токсичності (наприклад, долонно-підошовного синдрому) лікар може знизити дозу до 120 мг або 80 мг.

Застосування регорафенібу обмежене у наступних ситуаціях:

  • Гіперчутливість: алергія на регорафеніб або будь-які допоміжні речовини.
  • Тяжка печінкова недостатність: клас С за шкалою Чайлд-П'ю (через відсутність даних).
  • Тяжка ниркова недостатність: термінальна стадія захворювання.
  • Кровотечі: наявність активних тяжких кровотеч.
  • Вагітність та лактація: препарат має фетотоксичність; годування груддю заборонено.
  • Дитячий вік: ефективність та безпека для пацієнтів до 18 років не встановлені.

Регорафеніб часто викликає специфічні реакції, що потребують своєчасної корекції:

  • Долонно-підошовна шкірна реакція: почервоніння, набряк та біль на долонях і стопах.
  • Артеріальна гіпертензія: значне підвищення артеріального тиску.
  • Травна система: діарея (дуже часто), нудота, зниження апетиту, стоматит.
  • Гепатотоксичність: пошкодження печінки, що проявляється зміною лабораторних показників.
  • Загальні симптоми: виражена слабкість (астенія), охриплість голосу (дисфонія) та втрата ваги.

Часті запитання

Регорафеніб — це потужний мультикіназний інгібітор, який блокує широкий спектр ферментів, що беруть участь у рості пухлини. Він одночасно пригнічує ангіогенез (утворення судин), онкогенез (поділ ракових клітин) та мікрооточення пухлини. Блокуючи рецептори VEGFR, FGFR, PDGFR, KIT та RET, препарат позбавляє пухлину ресурсів для виживання.
Регорафеніб зазвичай застосовується на пізніх стадіях захворювань, коли інші методи лікування перестали працювати. Основні показання: метастатичний колоректальний рак, гастроінтестинальні стромальні пухлини (ГІСП) та гепатоцелюлярна карцинома (рак печінки) у пацієнтів, які раніше отримували сорафеніб.
Засвоєння регорафенібу безпосередньо залежить від вмісту жиру в їжі. Жирна їжа значно підвищує концентрацію препарату в крові, що може різко посилити побічні ефекти. Рекомендується приймати таблетки щодня в той самий час після сніданку або обіду з низьким вмістом жиру (менше 30% жирності).
Це частий побічний ефект, що проявляється почервонінням, набряком та болючістю шкіри на долонях і стопах. Пацієнтам рекомендується використовувати зволожуючі креми, уникати гарячої води, носити зручне взуття та мінімізувати тертя шкіри. При появі перших ознак важливо відразу повідомити лікаря для корекції дози.
Регорафеніб може викликати тяжкі ураження печінки. Протягом перших двох місяців лікування лікар має перевіряти функціональні проби печінки (АЛТ, АСТ, білірубін) кожні два тижні, а потім — раз на місяць. Пацієнту слід негайно звернутися за допомогою при появі жовтяниці, потемнінні сечі або болях у правому підребер'ї.

Список препаратів активної речовини

-5%
Stivarga 40 mg Bayer
Переглянути
Bayer
40 мг 28 таблеток
48341₴ 51002₴
-25%
Regonat 40 mg Natco
Переглянути
Natco
40 мг
5854₴ 7761₴
✅ Всі товари завантажені (2)

Зв'язатися з нами

Оберіть зручний спосіб зв'язку

Ми працюємо щодня з 9:00 до 20:00