Regorafenib (Регорафениб) – таргетная терапия рака

Регорафениб (Regorafenib) — это многоцелевой пероральный ингибитор протеинкиназ, предназначенный для таргетной терапии прогрессирующих солидных опухолей. Препарат блокирует широкий спектр ферментов, участвующих в выживании опухоли и формировании её микроокружения.

Механизм действия регорафениба заключается в ингибировании различных тирозинкиназ, отвечающих за ангиогенез (VEGFR-1, -2, -3, TIE2), онкогенез (KIT, RET, RAF-1, BRAF) и поддержание опухолевого микроокружения (PDGFR, FGFR). Благодаря такому комплексному воздействию препарат одновременно подавляет рост кровеносных сосудов, питающих опухоль, блокирует сигналы деления раковых клеток и препятствует их метастазированию. Это делает его эффективным даже в тех случаях, когда стандартная химиотерапия перестала работать.

Препарат принимается внутрь в виде таблеток. Регорафениб показал клиническую значимость в продлении жизни пациентов с колоректальным раком и стромальными опухолями ЖКТ на поздних стадиях.

Страница на Википедии
Regorafenib

Показания к применению

Регорафениб применяется для лечения взрослых пациентов при следующих заболеваниях:

  • Метастатический колоректальный рак (МКР): у пациентов, которые ранее получали доступную терапию (фторпиримидины, оксалиплатин, иринотекан, анти-VEGF и анти-EGFR препараты).
  • Гастроинтестинальные стромальные опухоли (ГИСО): при прогрессировании или непереносимости предшествующего лечения иматинибом и сунитинибом.
  • Гепатоцеллюлярная карцинома (ГЦК): у пациентов, которые ранее получали терапию сорафенибом.

Способ применения и дозы

Режим приема регорафениба основан на циклической схеме под строгим наблюдением онколога.

  • Стандартная доза: составляет 160 мг (4 таблетки по 40 мг) один раз в сутки.
  • Цикличность: препарат принимается в течение 3 недель (21 день), после чего следует перерыв в 1 неделю (7 дней).
  • Правила приема: таблетки следует принимать в одно и то же время ежедневно после легкого приема пищи с низким содержанием жиров.
  • Контроль печени: в течение первых двух месяцев лечения необходимо каждые две недели проверять уровень печеночных ферментов.
  • Коррекция дозы: при развитии токсичности (например, ладонно-подошвенного синдрома) врач может снизить дозу до 120 мг или 80 мг.

Применение регорафениба ограничено в следующих ситуациях:

  • Гиперчувствительность: аллергия на регорафениб или любые вспомогательные вещества.
  • Тяжелая печеночная недостаточность: класс С по шкале Чайлд-Пью (из-за отсутствия данных).
  • Тяжелая почечная недостаточность: терминальная стадия заболевания.
  • Кровотечения: наличие активных тяжелых кровотечений.
  • Беременность и лактация: препарат обладает фетотоксичностью; кормление грудью запрещено.
  • Детский возраст: эффективность и безопасность для пациентов до 18 лет не установлены.

Регорафениб часто вызывает специфические реакции, требующие своевременной коррекции:

  • Ладонно-подошвенная кожная реакция: покраснение, отек и боли на ладонях и стопах.
  • Артериальная гипертензия: значительное повышение артериального давления.
  • ЖКТ: диарея (очень часто), тошнота, снижение аппетита, стоматит.
  • Гепатотоксичность: повреждение печени, проявляющееся изменением лабораторных показателей.
  • Общие симптомы: выраженная слабость (астения), охриплость голоса (дисфония) и потеря веса.

Часто задаваемые вопросы

Регорафениб — это мощный мультикиназный ингибитор, который блокирует широкий спектр ферментов, участвующих в росте опухоли. Он одновременно подавляет ангиогенез (образование сосудов), онкогенез (деление раковых клеток) и микроокружение опухоли. Блокируя рецепторы VEGFR, FGFR, PDGFR, KIT и RET, препарат лишает опухоль ресурсов для выживания.
Регорафениб обычно применяется на поздних стадиях заболеваний, когда другие методы лечения перестали работать. Основные показания: метастатический колоректальный рак, гастроинтестинальные стромальные опухоли (ГИСО) и гепатоцеллюлярная карцинома (рак печени) у пациентов, ранее получавших сорафениб.
Усвоение регорафениба напрямую зависит от содержания жира в еде. Жирная пища значительно повышает концентрацию препарата в крови, что может резко усилить побочные эффекты. Рекомендуется принимать таблетки каждый день в одно и то же время после завтрака или обеда с низким содержанием жира (менее 30% жирности).
Это частый побочный эффект, проявляющийся покраснением, отеком и болезненностью кожи на ладонях и стопах. Пациентам рекомендуется использовать увлажняющие кремы, избегать горячей воды, носить удобную обувь и минимизировать трение кожи. При появлении первых признаков важно сразу сообщить врачу для коррекции дозы.
Регорафениб может вызывать тяжелые поражения печени. В течение первых двух месяцев лечения врач должен проверять функциональные пробы печени (АЛТ, АСТ, билирубин) каждые две недели, а затем — раз в месяц. Пациенту следует немедленно обратиться за помощью при появлении желтухи, потемнении мочи или болях в правом подреберье.

Список препаратов активного вещества Regorafenib

-5%
Stivarga 40 mg Bayer
Посмотреть
Bayer
40 мг 28 таблеток
47904₴ 50541₴
-25%
Regonat 40 mg Natco
Посмотреть
Natco
40 мг
5801₴ 7691₴
✅ Все товары загружены (2)

Связаться с нами

Выберите удобный способ связи

Мы работаем ежедневно с 9:00 до 20:00