Ресметиром (Resmetirom) – перша таргетна терапія неалкогольного стеатогепатиту (НАСГ)

Ресметиром (Resmetirom) — це перший у своєму класі, високоселективний пероральний агоніст бета-рецепторів тиреоїдних гормонів (THR-beta). Препарат розроблений для етіотропної та патогенетичної терапії неалкогольного стеатогепатиту (НАСГ), також відомого як метаболічно асоційований стеатогепатит (МАСГ), що супроводжується помірним або вираженим фіброзом печінки. Основний механізм дії полягає у спрямованій активації рецепторів THR-beta, які переважають у тканині печінки та відіграють ключову роль у регуляції системного та локального ліпідного обміну, деградації жирних кислот і підтримці нормальної функції гепатоцитів.

Унікальність ресметирому полягає в його високій селективності, яка дозволяє цілеспрямовано стимулювати метаболізм у печінці, уникаючи активації альфа-рецепторів тиреоїдних гормонів (THR-alpha), розташованих у серці та кістковій тканині. Це мінімізує ризики розвитку кардіотоксичності, тахікардії та остеопорозу. Активуючи сигнальний шлях THR-beta, ресметиром посилює мітохондріальне бета-окислення жирних кислот, стимулює ліпофагію та знижує внутрішньопечінкове накопичення токсичних ліпідів. Клінічні дослідження підтверджують, що препарат не тільки значно зменшує вираженість стеатозу (жирової дистрофії) та запалення, але й сприяє регресу фіброзу печінки, запобігаючи його трансформації в цироз. Препарат є революційним проривом у гепатології, пропонуючи ефективне рішення для терапії прогресуючих метаболічних захворювань печінки.

Препарат приймається внутрішньо один раз на добу. Лікування потребує регулярного контролю ліпідного профілю та оцінки стану печінки за допомогою неінвазивних методів або біомаркерів.

Сторінка на Вікіпедії
Resmetirom

Показання до застосування

Ресметиром показаний для лікування дорослих пацієнтів із наступними станами:

  • Стеатогепатит (НАСГ/МАСГ): неалкогольний стеатогепатит із гістологічно або клінічно підтвердженим фіброзом печінки 2-ї або 3-ї стадії (помірний або виражений фіброз).
  • Комплексна терапія: застосовується в поєднанні з модифікацією способу життя, низькокалорійною дієтою та фізичною активністю для оптимізації метаболічних показників.

Спосіб застосування та дози

Режим дозування ресметирому підбирається залежно від маси тіла пацієнта для забезпечення оптимальної терапевтичної концентрації.

  • Пацієнти з масою тіла менше 100 кг: рекомендована доза становить 80 мг один раз на добу.
  • Пацієнти з масою тіла 100 кг і більше: рекомендована доза становить 100 мг один раз на добу.
  • Спосіб застосування: таблетки приймають внутрішньо цілими, приблизно в один і той самий час доби, незалежно від прийому їжі.
  • Пропуск дози: якщо прийом пропущено, дозу слід прийняти відразу, як тільки пацієнт згадає, якщо до наступного прийому залишилося більше 12 годин. Не допускається подвоювання дози.
  • Корекція дози: зміна дозування може знадобитися при сумісному призначенні з сильними інгібіторами або субстратами певних транспортних білків (наприклад, статінами).

Застосування ресметирому має обмеження і вимагає обережності при декомпенсованих станах:

  • Гіперчутливість: відома алергія або індивідуальна непереносимість ресметирому чи допоміжних компонентів препарату.
  • Печінкова недостатність: тяжкі порушення функції печінки (клас B і C за шкалою Чайлд-Пью) або декомпенсований цирроз.
  • Вагітність та лактація: безпека застосування не встановлена; терапія не рекомендується вагітним жінкам та в період грудного вигодовування.
  • Лікарські взаємодії: вимагає обережності та обмеження доз при одночасному прийомі з інгібіторами OATP1B1/1B3 (наприклад, циклоспорин), оскільки вони значно підвищують концентрацію ресметирому.

Побічні дії ресметирому зазвичай слабо або помірно виражені і відображають інтенсифікацію метаболічних процесів:

  • Травна система: діарея (найчастіший симптом, переважно на початковому етапі лікування), нудота, блювання та біль у животі.
  • Жовчовидільна система: підвищення ризику розвитку холелітіазу (утворення жовчних каменів) та холециститу.
  • Шкірні покриви: свербіж шкіри, кропив'янка або поява легкого транзиторного висипу.
  • Сердечно-судинна система: транзиторне відчуття серцебиття або незначні коливання артеріального тиску.
  • Загальні симптоми: запаморечення, підвищена втомлюваність та периферичні набряки нижніх кінцівок.

Часті запитання

Ресметиром — це перший у своєму класі пероральний таргетний препарат, який є високоселективним агоністом бета-рецепторів тиреоїдних гормонів ($THR-\beta$) у печінці. Ці рецептори відіграють ключову роль у регуляції ліпідного обміну. Активуючи $THR-\beta$, ресметиром прискорює розщеплення жирів у тканинах печінки, зменшує токсичне накопичення ліпідів, знижує запалення та запобігає подальшому прогресуванню фіброзу печінки.
Ресметиром показаний для лікування дорослих пацієнтів із неалкогольним стеатогепатитом (НАСГ, також відомим як метаболічно асоційований стеатогепатит — MASH) із помірним або вираженим фіброзом печінки (що відповідає стадіям F2–F3). Призначення препарату має на меті зменшити вираженість запалення печінки та досягти зворотного розвитку (регресу) фіброзу.
Ресметиром приймають внутрішньо один раз на день, приблизно в один і той самий час, незалежно від вживання їжі. Таблетку необхідно ковтати цілою. Дозування препарату зазвичай підбирається лікарем індивідуально та залежить від маси тіла пацієнта (як правило, 80 мг або 100 мг на добу), щоб забезпечити оптимальний терапевтичний ефект.
Найпоширенішими побічними реакціями на початку прийому ресметирому є діарея та нудота. Зазвичай ці симптоми проявляються в легкій або помірній формі та виникають у перші тижні терапії, після чого поступово минають у міру адаптації організму. При тривалій або сильній діареї необхідно звернутися до лікаря для підбору підтримуючої терапії.
Так, за рахунок активації рецепторів $THR-\beta$ ресметиром допомагає значно знизити рівень «поганого» холестерину (ЛПНЩ) та тригліцеридів у крові. Проте речовина може підвищувати концентрацію деяких інших ліків, особливо статинів (препаратів для зниження холестерину). Обов'язково повідомте лікаря про всі ліки, які ви приймаєте, оскільки може знадобитися зниження дози статину.

Список препаратів активної речовини

-6%
Resiliva 80 80 mg Everest
Переглянути
Everest

Resiliva 80

Ресметиром
80 мг 30 таблеток
8000₴ 8539₴
✅ Всі товари завантажені (1)

Зв'язатися з нами

Оберіть зручний спосіб зв'язку

Ми працюємо щодня з 9:00 до 20:00