Тадалафіл (Tadalafil) – ефективне лікування еректильної дисфункції та ДГПЗ

Тадалафіл (Tadalafil) — це оборотний селективний інгібітор циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ)-специфічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ-5). Препарат розроблений для патогенетичної терапії еректильної дисфункції (ЕД), симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ) та легеневої артеріальної гіпертензії (ЛАГ). Механізм дії ґрунтується на блокаді ферменту ФДЕ-5, що запобігає гідролізу цГМФ у гладком'язових клітинах судин. Це призводить до накопичення цГМФ, тривалого розслаблення гладкої мускулатури, розширення артеріол і збільшення припливу крові до кавернозних тіл статевого члена при сексуальній стимуляції, а також до зниження тиску в судинному руслі легень.

Унікальною фармакокінетичною особливістю тадалафілу, що відрізняє його від інших інгібіторів ФДЕ-5 (таких як силденафіл або варденафіл), є тривалий період напіввиведення, який становить близько 17,5 годин. Це забезпечує безпрецедентну тривалість терапевтичного ефекту — до 36 годин після прийому однієї дози, завдяки чому препарат отримав неофіційну назву «weekender» (таблетка вихідного дня). Тривала дія дозволяє пацієнтам не планувати сексуальну активність заздалегідь, знижуючи психологічну напругу. Препарат ефективно покращує перфузію органів малого таза, що сприяє зменшенню симптомів нижніх сечовивідних шляхів при ДГПЗ. Тадалафіл швидко всмоктується після перорального прийому, а його біодоступність і швидкість дії не залежать від вживання жирної їжі або алкоголю.

Препарат приймається внутрішньо. Для досягнення терапевтичного ефекту при еректильній дисфункції обов'язковою умовою є наявність природної сексуальної стимуляції.

Сторінка на Вікіпедії

Показання до застосування

Тадалафіл показаний для лікування дорослих пацієнтів із наступними клінічними станами:

Еректильна дисфункція: терапія порушень ерекції, що характеризуються нездатністю досягти або зберегти ерекцію, необхідну для задовільного статевого акту.
Доброякісна гіперплазія простати (ДГПЗ): лікування симптомів нижніх сечовивідних шляхів у пацієнтів із збільшенням передміхурової залози (як у поєднанні з ЕД, так і у вигляді монотерапії).
Легенева гіпертензія (ЛАГ): патогенетичне лікування легеневої артеріальної гіпертензії I-IV функціонального класу для підвищення толерантності до фізичних навантажень.

Спосіб застосування та дози

Режим дозування тадалафілу залежить від показань, тяжкості захворювання та обраної тактики лікування (за потребою або щодня).

При терапії ЕД «за потребою»: рекомендована початкова доза становить 20 мг, яку приймають щонайменше за 30–40 хвилин до передбачуваної сексуальної активності.
При щоденному застосуванні (ЕД та/або ДГПЗ): регулярна доза становить 5 мг один раз на добу в один і той самий час, незалежно від сексуальної активності.
При легеневій гіпертензії (ЛАГ): стандартна добова доза становить 40 мг (дві таблетки по 20 мг) один раз на день.
Спосіб застосування: таблетки приймають внутрішньо цілими, запиваючи водою, незалежно від прийому їжі. Розламувати або розжовувати таблетки не рекомендується.
Корекція дози: у пацієнтів із нирковою або печінковою недостатністю помірного ступеня тяжкості максимальна доза при прийомі «за потребою» не повинна перевищувати 10 мг.

Застосування тадалафілу має суворі обмеження через ризик розвитку тяжких серцево-судинних ускладнень:

Гіперчутливість: відома алергія або індивідуальна непереносимість тадалафілу чи допоміжних речовин таблетки.
Донатори азоту та нітрати: абсолютно протипоказаний одночасний прийом із будь-якими органічними нітратами або препаратами, що виділяють оксид азоту (наприклад, нітрогліцерин, ізосорбіду динітрат).
Кардіологічні ризики: перенесений протягом останніх 90 днів інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, тяжка серцева недостатність, неконтрольована аритмія або артеріальна гіпотензія (АТ менше 90/50 мм рт. ст.).
Інсульт: перенесене гостре порушення мозкового кровообігу (інсульт) протягом останніх 6 місяців.
Втрата зору: випадки неартеріальної передньої ішемічної нейропатії зорового нерва (NAION) в анамнезі.

Побічні дії тадалафілу зазвичай мають транзиторний характер і зумовлені системним вазодилатуючим ефектом інгібіторів ФДЕ-5:

Нервова система: головний біль (найчастіший симптом), періодичне запаморечення та припливи крові до обличчя з відчуттям жару.
Опорно-руховий апарат: міалгія (м'язовий біль) та виражений біль у спині, зумовлені помірним інгібуванням ФДЕ-11 у м'язовій тканині.
Травний тракт: диспепсія (розлад шлунка), печія, гастроезофагеальний рефлюкс та нудота.
Дихальна система: закладеність носа, набряк слизової оболонки носоглотки та ринорея.
Органи чуття: дуже рідко — нечіткість зорового сприйняття, зміна колірного зору (ціанопсія) або раптове зниження чи втрата слуху.

Часті запитання

Тадалафіл — це селективний оборотний інгібітор фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ-5). Блокуючи цей фермент, речовина сприяє розслабленню гладких м'язів судин і посиленню припливу крові до органів малого таза. Головна особливість тадалафілу — тривалий період напіввиведення, завдяки якому його терапевтична дія зберігається до 36 годин після прийому (на відміну від інших препаратів цього класу, що діють 4–5 годин).

Тадалафіл застосовується за кількома важливими показаннями: для лікування еректильної дисфункції у чоловіків, для терапії симптомів нижніх сечових шляхів у пацієнтів із доброякісною гіперплазією передміхурової залози (аденомою простати), а також у специфічних дозуваннях для лікування легеневої артеріальної гіпертензії для покращення переносимості фізичних навантажень.

Спільний прийом тадалафілу з органічними нітратами або донаторами оксиду азоту (препаратами, що часто використовуються при стенокардії та болях у серці, такими як нітрогліцерин) викликає потужне взаємне посилення судинорозширювальної дії. Це може призвести до різкого, загрозливого для життя падіння артеріального тиску (тяжкої гіпотензії), колапсу та інфаркту міокарда.

Спосіб прийому залежить від цілей терапії. Для лікування еректильної дисфункції препарат може застосовуватися «за потребою» (щонайменше за 30 хвилин до передбачуваної активності) або щодня у меншій дозі (наприклад, 5 мг) в один і той самий час, що забезпечує постійний ефект. При аденомі простати практикується лише регулярний щоденний прийом. Таблетку приймають внутрішньо, ковтаючи цілою, незалежно від вживання їжі.

До частих побічних реакцій належать головний біль, дискомфорт у шлунку (диспепсія), припливи крові до обличчя, закладеність ніса, а також болі в спині та м'язах (міалгія). Термінова медична допомога потрібна в рідкісних екстрених випадках: якщо ерекція триває більше 4 годин і супроводжується болючістю (ризик приапізму), або якщо відбулося раптове зниження чи втрата зору/слуху.