Тадалафил (Tadalafil) – эффективное лечение эректильной дисфункции и ДГПЖ

Тадалафил (Tadalafil) — это обратимый селективный ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5). Препарат разработан для патогенетической терапии эректильной дисфункции (ЭД), симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) и легочной артериальной гипертензии (ЛАГ). Механизм действия основан на блокаде фермента ФДЭ-5, что предотвращает гидролиз цГМФ в гладкомышечных клетках сосудов. Это приводит к накоплению цГМФ, длительному расслаблению гладкой мускулатуры, расширению артериол и увеличению притока крови к кавернозным телам полового члена при сексуальной стимуляции, а также к снижению давления в сосудистом русле легких.

Уникальной фармакокинетической особенностью тадалафила, отличающей его от других ингибиторов ФДЭ-5 (таких как силденафил или варденафил), является длительный период полувыведения, составляющий около 17,5 часов. Это обеспечивает беспрецедентную продолжительность терапевтического эффекта — до 36 часов после приема одной дозы, благодаря чему препарат получил неофициальное название «weekender» (капсула выходного дня). Длительное действие позволяет пациентам не планировать сексуальную активность заранее, снижая психологическое напряжение. Препарат эффективно улучшает перфузию органов малого таза, что способствует уменьшению симптомов нижних мочевых путей при ДГПЖ. Тадалафил быстро всасывается после перорального приема, а его биодоступность и скорость действия не зависят от употребления жирной пищи или алкоголя.

Препарат принимается внутрь. Для достижения терапевтического эффекта при эректильной дисфункции обязательным условием является наличие естественной сексуальной стимуляции.

Страница на Википедии

Показания к применению

Тадалафил показан для лечения взрослых пациентов со следующими клиническими состояниями:

Эректильная дисфункция: терапия нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью достичь или сохранить эрекцию, необходимую для удовлетворительного полового акта.
Доброкачественная гиперплазия простаты (ДГПЖ): лечение симптомов нижних мочевых путей у пациентов с увеличением предстательной железы (как в сочетании с ЭД, так и в виде монотерапии).
Легочная гипертензия (ЛАГ): патогенетическое лечение легочной артериальной гипертензии I-IV функционального класса для повышения толерантности к физическим нагрузкам.

Способ применения и дозы

Режим дозирования тадалафила зависит от показаний, тяжести заболевания и выбранной тактики лечения (по требованию или ежедневно).

При терапии ЭД «по требованию»: рекомендуемая начальная доза составляет 20 мг, принимаемая минимум за 30–40 минут до предполагаемой сексуальной активности.
При ежедневном применении (ЭД и/или ДГПЖ): регулярная доза составляет 5 мг один раз в сутки в одно и то же время, независимо от сексуальной активности.
При легочной гипертензии (ЛАГ): стандартная суточная доза составляет 40 мг (две таблетки по 20 мг) один раз в день.
Способ применения: таблетки принимают внутрь целиком, запивая водой, независимо от приема пищи. Разламывать или разжевывать таблетки не рекомендуется.
Коррекция дозы: у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью средней степени тяжести максимальная доза при приеме «по требованию» не должна превышать 10 мг.

Применение тадалафила имеет строгие ограничения из-за риска развития тяжелых сердечно-сосудистых осложнений:

Гиперчувствительность: известная аллергия или индивидуальная непереносимость тадалафила или вспомогательных веществ таблетки.
Донаторы азота и нитраты: абсолютно противопоказан одновременный прием с любыми органическими нитратами или препаратами, выделяющими оксид азота (например, нитроглицерин, изосорбид динитрат).
Кардиологические риски: перенесенный в течение последних 90 дней инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность, неконтролируемая аритмия или артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт. ст.).
Инсульт: перенесенное острое нарушение мозгового кровообращения (инсульт) в течение последних 6 месяцев.
Потеря зрения: случаи неартериитной передней ишемической нейропатии зрительного нерва (NAION) в анамнезе.

Побочные действия тадалафила обычно носят преходящий характер и обусловлены системным вазодилатирующим эффектом ингибиторов ФДЭ-5:

Нервная система: головная боль (наиболее частый симптом), периодическое головокружение и приливы крови к лицу с ощущением жара.
Опорно-двигательный аппарат: миалгия (мышечная боль) и выраженная боль в спине, обусловленные умеренным ингибированием ФДЭ-11 в мышечной ткани.
Пищеварительный тракт: диспепсия (расстройство желудка), изжога, гастроэзофагеальный рефлюкс и тошнота.
Дыхательная система: заложенность носа, отек слизистой оболочки носоглотки и ринорея.
Органы чувств: очень редко — нечеткость зрительного восприятия, изменение цветового зрения (цианопсия) или внезапное снижение слуха.

Часто задаваемые вопросы

Тадалафил — это селективный обратимый ингибитор фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5). Блокируя этот фермент, вещество способствует расслаблению гладких мышц сосудов и усилению притока крови к органам малого таза. Главная особенность тадалафила — длительный период полувыведения, благодаря которому его терапевтическое действие сохраняется до 36 часов после приема (в отличие от других препаратов этого класса, действующих 4–5 часов).

Тадалафил применяется по нескольким важным показаниям: для лечения эректильной дисфункции у мужчин, для терапии симптомов нижних мочевых путей у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (аденомой прозы), а также в специфических дозировках для лечения легочной артериальной гипертензии для улучшения переносимости физических нагрузок.

Совместный прием тадалафила с органическими нитратами или донаторами оксида азота (препаратами, часто используемыми при стенокардии и болях в сердце, такими как нитроглицерин) вызывает мощное взаимное усиление сосудорасширяющего действия. Это может привести к резкому, угрожающему жизни падению артериального давления (тяжелой гипотензии), коллапсу и инфаркту миокарда.

Способ приема зависит от целей терапии. Для лечения эректильной дисфункции препарат может применяться «по требованию» (минимум за 30 минут до предполагаемой активности) или ежедневно в меньшей дозе (например, 5 мг) в одно и то же время, что обеспечивает постоянный эффект. При аденоме простаты практикуется только регулярный ежедневный прием. Таблетку принимают внутрь, проглатывая целиком, независимо от приема пищи.

К частым побочным реакциям относятся головная боль, дискомфорт в желудке (диспепсия), приливы крови к лицу, заложенность носа, а также боли в спине и мышцах (миалгия). Срочная медицинская помощь требуется в редких экстренных случаях: если эрекция длится более 4 часов и сопровождается болезненностью (риск приапизма), или если произошло внезапное снижение или потеря зрения/слуха.