Темозоломід (Temozolomide) – терапія пухлин головного мозку

Темозоломід (Temozolomide) — це протипухлинний цитотоксичний засіб, що належить до групи алкілуючих сполук похідних імідазотетразину. Препарат є «золотим стандартом» у лікуванні первинних пухлин головного мозку завдяки своїй унікальній здатності ефективно проникати через гематоенцефалічний бар'єр та впливати безпосередньо на клітини новоутворення.

Механізм дії темозоломіду полягає у його швидкій хімічній трансформації при фізіологічних значеннях pH в активну сполуку — МТІК (монометилтриазеноімідазолкарбоксамід). Цитотоксичний ефект МТІК обумовлений насамперед алкілуванням (метилюванням) ДНК, зокрема, у положеннях O6 та N7 гуаніну. Це пошкодження ДНК запускає каскад реакцій аберантного відновлення, що зрештою призводить до розривів ниток ДНК та загибелі пухлинної клітини (апоптозу). Ефективність препарату може залежати від статусу метилювання промотора гена MGMT: у пацієнтів із «вимкненим» (метильованим) ферментом MGMT відповідь на терапію зазвичай більш виражена, оскільки клітина не може відновити нанесені препаратом пошкодження.

Препарат призначений для перорального застосування і має практично повну біодоступність при прийомі внутрішньо.

Сторінка на Вікіпедії
Temozolomide

Показання до застосування

Темозоломід застосовується для лікування дорослих та дітей у наступних клінічних ситуаціях:

  • Гліобластома: вперше діагностована мультиформна гліобластома у дорослих (у комбінації з променевою терапією та подальшою монотерапією).
  • Злоякісні гліоми: рецидивуючі або прогресуючі форми злоякісних гліом (наприклад, анапластична астроцитома) при неефективності стандартного лікування.
  • Меланома: як терапія другої лінії при метастатичній злоякісній меланомі (у деяких протоколах).

Спосіб застосування та дози

Режим дозування темозоломіду залежить від фази лікування та загального стану системи кровотворення пацієнта.

  • Комбінована фаза: під час променевої терапії препарат приймається щодня у дозі 75 мг/м² площі поверхні тіла протягом 42 днів.
  • Монотерапія (підтримуюча фаза): проводиться циклами по 28 днів. У перші 5 днів циклу доза становить 150–200 мг/м² один раз на добу, потім йде 23-денна перерва.
  • Правила прийому: капсули слід ковтати цілими, не розжовуючи, запиваючи склянкою води. Прийом рекомендується здійснювати натщесерце (мінімум за 1 годину до їди), бажано перед сном для зменшення нудоти.
  • Корекція дози: доза може бути знижена або прийом тимчасово припинений при значному зниженні рівня тромбоцитів або нейтрофілів у крові.

Використання темозоломіду обмежене при наступних факторах:

  • Гіперчутливість: алергія на темозоломід або дакарбазин (оскільки вони мають схожу хімічну структуру).
  • Мієлосупресія: виражене пригнічення кістковомозкового кровотворення перед початком курсу.
  • Вагітність та лактація: препарат має виражену тератогенну та генотоксичну дію; годування груддю заборонено.
  • Тяжка ниркова або печінкова недостатність: за відсутності достатнього клінічного досвіду застосування у даної категорії пацієнтів.

Терапія темозоломідом часто супроводжується побічними ефектами з боку різних систем організму:

  • Травна система: нудота та блювання (найчастіше), запор, діарея, втрата апетиту (анорексія).
  • Гематологічні: зниження кількості лейкоцитів (нейтропенія) та тромбоцитів (тромбоцитопенія), що підвищує ризик інфекцій та кровотеч.
  • Неврологічні: головний біль, сонливість, підвищена втомлюваність, запаморочення, судоми.
  • Дерматологічні: шкірний висип, свербіж, алопеція (випадіння волосся).
  • Загальні: підвищення температури тіла (лихоманка), озноб, загальна слабкість.

Часті запитання

Темозоломід — це алкілуючий протипухлинний засіб, похідне імідазотетразину. Його унікальність полягає у здатності легко проникати через гематоенцефалічний бар'єр безпосередньо в головний мозок. В організмі він перетворюється на активну сполуку, яка пошкоджує ДНК ракових клітин, блокуючи їхню здатність до поділу та викликаючи їхню загибель.
Темозоломід є основним препаратом для лікування вперше діагностованої мультиформної гліобластоми (у поєднанні з променевою терапією, а потім як монотерапія) та рецидивуючих злоякісних гліом. Також він може застосовуватися при метастатичній меланомі.
Капсули слід приймати один раз на день в один і той самий час, суворо натщесерце (як мінімум за 1 годину до їди), запиваючи склянкою води. Прийом препарату на порожній шлунок допомагає зменшити нудоту та забезпечує правильне всмоктування речовини. Капсули не можна відкривати або розжовувати.
При прийомі темозоломіду в комбінації з променевою терапією підвищується ризик розвитку пневмонії, викликаної Pneumocystis jirovecii. У таких випадках лікарі часто призначають профілактичний прийом антибіотиків протягом усього курсу лікування, щоб захистити імунну систему пацієнта.
Темозоломід може викликати мієлосупресію (зниження рівня тромбоцитів та лейкоцитів). Контроль показників крові проводиться регулярно, особливо перед початком кожного нового циклу лікування. Якщо рівень тромбоцитів або нейтрофілів падає нижче критичної позначки, прийом препарату може бути відкладений до відновлення нормальних значень.

Список препаратів активної речовини

-10%
Temoside 250 mg Cipla
Переглянути
Cipla

Temoside

Темозоломід
250 мг 5 капсул
4270₴ 4719₴
✅ Всі товари завантажені (1)

Зв'язатися з нами

Оберіть зручний спосіб зв'язку

Ми працюємо щодня з 9:00 до 20:00