Темозоломид (Temozolomide) – терапия опухолей головного мозга

Темозоломид (Temozolomide) — это противоопухолевое цитотоксическое средство, относящееся к группе алкилирующих соединений производных имидазотетразина. Препарат является «золотым стандартом» в лечении первичных опухолей головного мозга благодаря своей уникальной способности эффективно проникать через гематоэнцефалический барьер и воздействовать непосредственно на клетки новообразования.

Механизм действия темозоломида заключается в его быстрой химической трансформации при физиологических значениях pH в активное соединение — МТИК (монометилтриазеноимидазолкарбоксамид). Цитотоксический эффект МТИК обусловлен прежде всего алкилированием (метилированием) ДНК, в частности, в положениях O6 и N7 гуанина. Это повреждение ДНК запускает каскад реакций аберрантного восстановления, что в конечном итоге приводит к разрывам нитей ДНК и гибели опухолевой клетки (апоптозу). Эффективность препарата может зависеть от статуса метилирования промотора гена MGMT: у пациентов с «выключенным» (метилированным) ферментом MGMT ответ на терапию обычно более выражен, так как клетка не может восстановить нанесенные препаратом повреждения.

Препарат предназначен для перорального применения и обладает практически полной биодоступностью при приеме внутрь.

Страница на Википедии
Temozolomide

Показания к применению

Темозоломид применяется для лечения взрослых и детей в следующих клинических случаях:

  • Глиобластома: впервые диагностированная мультиформная глиобластома у взрослых (в комбинации с лучевой терапией и последующей монотерапией).
  • Злокачественные глиомы: рецидивирующие или прогрессирующие формы злокачественных глиом (например, анапластическая астроцитома) при неэффективности стандартного лечения.
  • Меланома: в качестве терапии второй линии при метастатической злокачественной меланоме (в некоторых протоколах).

Способ применения и дозы

Режим дозирования темозоломида зависит от фазы лечения и общего состояния системы кроветворения пациента.

  • Комбинированная фаза: во время лучевой терапии препарат принимается ежедневно в дозе 75 мг/м² площади поверхности тела в течение 42 дней.
  • Монотерапия (поддерживающая фаза): проводится циклами по 28 дней. В первые 5 дней цикла доза составляет 150–200 мг/м² один раз в сутки, затем следует 23-дневный перерыв.
  • Правила приема: капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды. Прием рекомендуется осуществлять натощак (минимум за 1 час до еды), предпочтительно перед сном для уменьшения тошноты.
  • Коррекция дозы: доза может быть снижена или прием временно прекращен при значительном снижении уровня тромбоцитов или нейтрофилов в крови.

Использование темозоломида ограничено при следующих факторах:

  • Гиперчувствительность: аллергия на темозоломид или дакарбазин (так как они имеют схожую химическую структуру).
  • Миелосупрессия: выраженное угнетение костномозгового кроветворения перед началом курса.
  • Беременность и лактация: препарат обладает выраженным тератогенным и генотоксичным действием; грудное вскармливание запрещено.
  • Тяжелая почечная или печеночная недостаточность: при отсутствии достаточного клинического опыта применения у данной категории пациентов.

Терапия темозоломидом часто сопровождается побочными эффектами со стороны различных систем организма:

  • ЖКТ: тошнота и рвота (наиболее часто), запор, диарея, потеря аппетита (анорексия).
  • Гематологические: снижение количества лейкоцитов (нейтропения) и тромбоцитов (тромбоцитопения), что повышает риск инфекций и кровотечений.
  • Неврологические: головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, судороги.
  • Дерматологические: кожная сыпь, зуд, алопеция (выпадение волос).
  • Общие: повышение температуры тела (лихорадка), озноб, общая слабость.

Часто задаваемые вопросы

Темозоломид — это алкилирующее противоопухолевое средство, производное имидазотетразина. Его уникальность заключается в способности легко проникать через гематоэнцефалический барьер непосредственно в головной мозг. В организме он превращается в активное соединение, которое повреждает ДНК раковых клеток, блокируя их способность к делению и вызывая их гибель.
Темозоломид является основным препаратом для лечения впервые диагностированной мультиформной глиобластомы (в сочетании с лучевой терапией, а затем в качестве монотерапии) и рецидивирующих злокачественных глиом. Также он может применяться при метастатической меланоме.
Капсулы следует принимать один раз в день в одно и то же время, строго натощак (как минимум за 1 час до еды), запивая стаканом воды. Прием препарата на пустой желудок помогает уменьшить тошноту и обеспечивает правильное всасывание вещества. Капсулы нельзя вскрывать или разжевывать.
При приеме темозоломида в комбинации с лучевой терапией повышается риск развития пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii. В таких случаях врачи часто назначают профилактический прием антибиотиков на протяжении всего курса лечения, чтобы защитить иммунную систему пациента.
Темозоломид может вызывать миелосупрессию (снижение уровня тромбоцитов и лейкоцитов). Контроль показателей крови проводится регулярно, особенно перед началом каждого нового цикла лечения. Если уровень тромбоцитов или нейтрофилов падает ниже критической отметки, прием препарата может быть отложен до восстановления нормальных значений.

Список препаратов активного вещества

-10%
Temoside 250 mg Cipla
Посмотреть
Cipla

Temoside

Темозоломид
250 мг 5 капсул
4270₴ 4719₴
✅ Все товары загружены (1)

Связаться с нами

Выберите удобный способ связи

Мы работаем ежедневно с 9:00 до 20:00