Tocerapet-10 (Тоцерапет-10) — Toceranib (Тоцераніб) 10 мг

Препарат Tocerapet-10 виготовляється у формі таблеток для перорального застосування у собак. Кожна таблетка містить ретельно вивірену терапевтичну дозу:

• Активна речовина: Тоцеранібу фосфат (Toceranib phosphate) — 10 мг у перерахунку на чистий тоцераніб.
• Допоміжні речовини: Лактози моногідрат, мікрокристалічна целюлоза (наповнювачі), натрію крохмальгліколят (дезінтегрант), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний (змащувальні та стабілізувальні речовини).
• Оболонка таблетки: Спеціальне захисне покриття, що полегшує ковтання та запобігає передчасному розпаду діючої речовини в ротовій порожнині.

Фармакодинаміка: Тоцераніб — це мала молекула, що є мультитаргетним інгібітором рецепторних тирозинкіназ (RTK). Він прицільно пригнічує як мутантні, так і дикі форми тирозинкіназних рецепторів c-Kit, які часто гіперекспресовані при мастоцитомах у собак. Крім того, тоцераніб ефективний проти рецепторів VEGFR-2 та PDGFR-beta. Блокада c-Kit призводить до зупинки клітинного циклу та апоптозу злоякісних тучних клітин (мастоцитів). Пригнічення VEGFR та PDGFR пригнічує ендотеліальну проліферацію та формування мікросудинного русла в пухлинній тканині, що призводить до ішемії пухлини та угасання її росту.

Фармакокінетика: При пероральному введенні собакам тоцераніб швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, досягаючи пікової концентрації в плазмі крові (Cmax) приблизно через 6–8 годин. Біодоступність становить близько 77% і незначно залежить від прийому їжі. Зв'язування з білками плазми крові у собак перевищує 91%. Препарат активно розподіляється по тканинах організму. Метаболізується в печінці з утворенням N-оксидного метаболіту. Виведення відбувається переважно з калом (близько 92%) та в незначному ступені нирками. Період напіввиведення (T1/2) у собак становить близько 16–18 годин, що забезпечує необхідну терапевтичну концентрацію при прийомі через день.

Препарат Tocerapet-10 мг показаний до застосування у собак при таких онкологічних захворюваннях:

• 🔹 Мастоцитома собак (Mast Cell Tumors, MCT): Лікування рецидивуючих, рефрактерних або нерезектабельних шкірних та підшкірних мастоцитом II та III ступеня злоякісності за шкалою Patnaik (із наявністю або відсутністю мутації c-Kit).
• 🔹 Інші солідні пухлини (off-label у ветеринарії): За призначенням ветеринарного онколога препарат застосовують при нейроендокринних карциномах, аденокарциномах анальних залоз, карциномах щитоподібної залози, плоскоклітинному раку та остеосаркомах.

Препарат Tocerapet-10 призначений суворо для використання у собак (For use in dogs only). Призначення та розрахунок дози проводяться виключно кваліфікованим ветеринарним лікарем. Таблетки задаються перорально цілими, без розламування та подрібнення. Прийом можна поєднувати з невеликою кількістю корму.

• Рекомендоване початкове дозування: Становить 3.25 мг/кг маси тіла собаки перорально, через день (кожні 48 годин). За необхідності ветеринарний лікар може знизити дозу до 2.75 мг/кг через день для поліпшення переносимості.
• Схема прийому: Лікування проводиться безперервним курсом через день до досягнення стійкої ремісії, стабілізації або до появи ознак непереносимої токсичності.
• Корекція дози при токсичності: У разі розвитку виражених побічних ефектів з боку ШКТ (діарея, блювота) або зміни показників крові (нейтропенія) прийом препарату тимчасово призупиняють на 1–2 тижні до нормалізації стану, після чого відновлюють у зниженій дозі (2.75 мг/кг).
• Пропущена доза: Якщо прийом таблетки пропущено, не слід давати подвійну дозу наступного разу. Другу дозу дають за стандартним графіком у наступний запланований день.

Препарат Tocerapet-10 протипоказаний до призначення за наявності таких станів у тварин:

• ⛔ Видові обмеження: Категорично заборонений до застосування у котів та інших видів тварин. Призначається суворо собакам.
• ⛔ Індивідуальна гіперчутливість: Підвищена чутливість до тоцеранібу або допоміжних компонентів таблетки.
• ⛔ Вагітність, лактація та племінне використання: Не застосовувати у вагітних та лактуючих сук, а також у псів та сук, призначених для розведення.
• ⛔ Вік та маса тіла: Не застосовувати у цуценят віком до 2 років та у собак із масою тіла менше 3 кг (через неможливість точного дозування).
• ⛔ Важкі кровотечі та виразкові ураження ШКТ: Наявність активних шлунково-кишкових кровотеч або виразок.

Тоцераніб інтенсивно зв'язується з білками плазми та метаболізується в печінці, що вимагає врахування лікарських взаємодій:

• ⚠️ Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП): Одночасне застосування з НПЗП (мелоксикам, карпрофен, фірококсиб) істотно підвищує ризик виразкових уражень та кровотеч у ШКТ. За необхідності комбінації потрібна крайня обережність та використання гастропротекторів.
• ⚠️ Препарати, що зв'язуються з білками крові: Одночасний прийом з іншими засобами, що володіють високим зв'язуванням з білками (наприклад, фенобарбітал, фуросемід), може змінювати плазмову концентрацію тоцеранібу.
• ⚠️ Інгібітори та індуктори CYP450: Засоби, що впливають на ферменти печінки (кетоконазол, еритроміцин), можуть підвищувати токсичність тоцеранібу.

Застосування препарата Tocerapet-10 у вагітних, лактуючих та племінних тварин суворо заборонено:

• Ембріотоксичність та тератогенність: Тоцераніб викликає загибель плодів, вроджені аномалії розвитку та виражену ембріотоксичну дію.
• Контрацепція та племінна робота: Тварини, які отримують тоцераніб, мають бути виключені з програм розведення. Суки репродуктивного віку не повинні допускатися до в'язки під час терапії та щонайменше протягом 3 місяців після її завершення.
• Лактація: Тоцераніб виділяється з молоком і викликає важкі токсичні ураження у цуценят-сисунів. За необхідності лікування лактацію негайно припиняють.

Найчастішими побічними ефектами при терапевтичному застосуванні препарата Tocerapet-10 у собак є:

• 🔴 ШКТ-токсичність (найчастіша): Втрата апетиту (анорексія), блювота, діарея (іноді з домішками крові — мелена), зниження маси тіла, виразкове ураження слизової оболонки шлунка та кишечника.
• 🟡 Гематологічні порушення: Нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія (підвищений ризик кровотеч та гематом).
• 🟠 Дерматологічні та опорно-рухові реакції: Депігментація шерсті та шкіри, алопеція, кульгавість, біль у м'язах та суглобах, судоми.
• 🟢 Загальні та системні порушення: В'ялість, депресія, артеріальна гіпертензія, протеїнурія (виділення білка з сечею, що вимагає контролю функцій нирок).

Передозування тоцеранібу становить серйозну загрозу для життя тварини:

• Симптоми: При перевищенні рекомендованої дози спостерігається різка інтоксикація: важка кривава діарея, неборкана блювота, глибоке пригнічення кісткового мозку (глибока нейтропенія), профузні кровотечі ШКТ, судомні стани та гостра ниркова недостатність.
• Лікування: Специфічний антидот відсутній. При передозуванні прийом препарату негайно припиняють. Проводиться інтенсивна підтримувальна терапія: інфузійна терапія (крапельниці для відновлення об'єму рідини та електролітів), призначення гастропротекторів (мізопростол, омепразол, сукральфат), гемостатиків, антибіотиків широкого спектра та гемотрансфузії.

Інструкції з правильного зберігання ветеринарного препарата Tocerapet-10:

• 🌡️ Температурний режим: Зберігати в оригінальній упаковці в сухому, захищеному від світла місці за температури від 15 °C до 25 °C.
• 👶 Заходи безпеки для людей: Зберігати в недоступному для дітей та домашніх тварин місці. Власники собак повинні мити руки з милом після контакту з таблетками або контейнером. Вагітним жінкам категорично заборонено контактувати з препаратом.
• ⏳ Термін придатності: Зазначено на упаковці. Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності (Exp. Date). Невикористаний препарат підлягає утилізації згідно з правилами поводження з небезпечними ветеринарними відходами.

Оригінальний препарат Tocerapet-10 (10 x 1 x 4 Tablets) від Vivaldis Animal Health має такі фірмові елементи упаковки:

• 🛡️ Верхня та нижня колірна зона: Лицьовий бік коробки виконаний у дизайні серії: верхнє біле тло з вертикальними золотисто-коричневими смугами ліворуч та нижня широка плашка насиченого синього кольору.
• 🔒 Фірмовий логотип Vivaldis: У правому верхньому куті розміщено логотип «VIVALDIS Animal Health» із блакитним графічним елементом у вигляді стилізованої літери «V» з крапкою. У лівій частині синьої плашки розташований круглий білий логотип із силуетом голови собаки.
• 🔍 Маркування застосування та фасування: У правій частині синьої нижньої плашки чітко віддруковані написи білим шрифтом: «For use in dogs only» (Тільки для собак) та «Net Quantity: 10 x 1 x 4 tablets» (Кількість: 10 блістерів по 4 таблетки).
• 🔢 Шрифти та бічне маркування: Назва препарату «TOCERAPET-10» виділена білими літерами на синьому тлі в білій рамці. Над назвою надруковано рядок «Toceranib phosphate tablets» та знак «Rx». На бічній грані коробки розміщено склад, правила зберігання та застережні плашки («CYTOTOXIC DRUG», «SCHEDULE H PRESCRIPTION DRUG»). На торцях віддруковані номер партії (Batch No.), дата виробництва (Mfg. Date) та термін придатності (Exp. Date).