Тофацитиниб и упадацитиниб: таблетки от ревматоидного артрита вместо уколов
Если метотрексат не справился с ревматоидным артритом, раньше оставался по сути один путь — биологические препараты. Это уколы или капельницы, часто в клинике. JAK-ингибиторы стали первыми серьёзными лекарствами от артрита, которые выпускают в обычных таблетках и принимают дома.
В каталоге Unifarm это Tofajak и Tofaxen (тофацитиниб, оригинал — Xeljanz от Pfizer), а также Upajak, LuciUpa и Rematib (упадацитиниб, оригинал — Rinvoq от AbbVie). Ниже — как они работают, чем отличаются друг от друга и почему врачи назначают их с оглядкой.
Что происходит в суставе и при чём здесь JAK
При ревматоидном артрите иммунитет ошибается: принимает оболочку собственных суставов за врага и годами держит её в воспалении. Отсюда боль и утренняя скованность, а со временем — разрушение хряща и кости.
Команду «воспаляйся» иммунные клетки передают друг другу сигнальными белками. Чтобы клетка её выполнила, сигнал должен пройти внутрь, и проводят его ферменты янус-киназы — JAK. JAK-ингибиторы перекрывают этот путь внутри клетки: сигнал приходит, но до ядра не добирается. Биопрепараты (например, ингибиторы ФНО) действуют иначе — перехватывают сам сигнальный белок снаружи, ещё до клетки. Цель одна, место удара разное.
Тофацитиниб и упадацитиниб: в чём разница
Первое поколение
блокирует JAK1 и JAK3, 2 раза в день
Второе поколение
прицельнее бьёт по JAK1, 1 раз в день
| Параметр | Тофацитиниб (Xeljanz) | Упадацитиниб (Rinvoq) |
|---|---|---|
| Приём | 2 раза в день | 1 раз в день |
| Показания | Ревматоидный артрит, псориатический артрит, язвенный колит | Ревматоидный артрит, атопический дерматит и другие |
| В каталоге Unifarm | Tofajak, Tofaxen | Upajak, LuciUpa, Rematib |
Когда JAK-ингибиторы назначают, а когда — нет
С них лечение не начинают. Первый шаг почти всегда — метотрексат или другие базисные препараты, и им дают несколько месяцев. Если воспаление не уходит, ревматолог переходит на следующую ступень: биопрепарат или JAK-ингибитор, нередко вместе с тем же метотрексатом в меньшей дозе.
Что именно выбрать, зависит от человека: возраст, состояние сердца и сосудов, перенесённые болезни, чем лечились раньше. Иногда решает и быт — кому-то проще выпить таблетку, чем делать себе уколы или ездить на капельницы.
О рисках — без прикрас
В 2021 году подвели итоги большого исследования безопасности тофацитиниба (ORAL Surveillance). У пациентов старше 50 лет с факторами риска для сердца на тофацитинибе чаще, чем на ингибиторах ФНО, случались инфаркты и инсульты, тромбозы и онкологические заболевания; выше была и общая смертность. После этого FDA и EMA добавили предупреждение ко всему классу, включая упадацитиниб, хотя по нему самому таких данных меньше.
Что из этого следует на практике:
- До первой таблетки врач оценивает сердце, сосуды и онкологический анамнез. Особенно внимательно — у людей старше 50 лет и у курящих: самое строгое предупреждение относится именно к ним.
- Инфекции случаются чаще. Препарат приглушает часть иммунитета, поэтому выше риск опоясывающего лишая и тяжёлых инфекций.
- Анализы сдают регулярно. Общий анализ крови, холестерин, печёночные показатели — не один раз перед стартом, а всё время, пока идёт лечение.
- Это рецептурные препараты. Начинать приём, менять дозу или бросать самостоятельно нельзя — это решает ревматолог.
Эта статья нужна, чтобы вам было проще говорить с врачом, а не вместо разговора с ним.
