Тофацитиніб і упадацитиніб: таблетки від ревматоїдного артриту замість уколів
Якщо метотрексат не впорався з ревматоїдним артритом, раніше лишався по суті один шлях — біологічні препарати. Це уколи або крапельниці, часто в клініці. JAK-інгібітори стали першими серйозними ліками від артриту, які випускають у звичайних таблетках і приймають удома.
У каталозі Unifarm це Tofajak і Tofaxen (тофацитиніб, оригінал — Xeljanz від Pfizer), а також Upajak, LuciUpa і Rematib (упадацитиніб, оригінал — Rinvoq від AbbVie). Нижче — як вони працюють, чим відрізняються один від одного і чому лікарі призначають їх обережно.
Що відбувається в суглобі і до чого тут JAK
При ревматоїдному артриті імунітет помиляється: сприймає оболонку власних суглобів як ворога і роками тримає її в запаленні. Звідси біль і ранкова скутість, а з часом — руйнування хряща й кістки.
Команду «запалюйся» імунні клітини передають одна одній сигнальними білками. Щоб клітина її виконала, сигнал має пройти всередину, і проводять його ферменти янус-кінази — JAK. JAK-інгібітори перекривають цей шлях усередині клітини: сигнал надходить, але до ядра не дістається. Біопрепарати (наприклад, інгібітори ФНП) діють інакше — перехоплюють сам сигнальний білок зовні, ще до клітини. Мета одна, місце удару різне.
Тофацитиніб і упадацитиніб: у чому різниця
Перше покоління
блокує JAK1 і JAK3, 2 рази на день
Друге покоління
прицільніше б’є по JAK1, 1 раз на день
| Параметр | Тофацитиніб (Xeljanz) | Упадацитиніб (Rinvoq) |
|---|---|---|
| Прийом | 2 рази на день | 1 раз на день |
| Показання | Ревматоїдний артрит, псоріатичний артрит, виразковий коліт | Ревматоїдний артрит, атопічний дерматит та інші |
| У каталозі Unifarm | Tofajak, Tofaxen | Upajak, LuciUpa, Rematib |
Коли JAK-інгібітори призначають, а коли — ні
З них лікування не починають. Перший крок майже завжди — метотрексат або інші базисні препарати, і їм дають кілька місяців. Якщо запалення не минає, ревматолог переходить на наступний щабель: біопрепарат або JAK-інгібітор, нерідко разом із тим самим метотрексатом у меншій дозі.
Що саме обрати, залежить від людини: вік, стан серця й судин, перенесені хвороби, чим лікувалися раніше. Іноді вирішує й побут — комусь простіше випити таблетку, ніж робити собі уколи чи їздити на крапельниці.
Про ризики — без прикрас
У 2021 році підбили підсумки великого дослідження безпеки тофацитинібу (ORAL Surveillance). У пацієнтів, старших за 50 років, із факторами ризику для серця на тофацитинібі частіше, ніж на інгібіторах ФНП, траплялися інфаркти й інсульти, тромбози та онкологічні захворювання; вищою була й загальна смертність. Після цього FDA та EMA додали попередження до всього класу, включно з упадацитинібом, хоча щодо нього самого таких даних менше.
Що з цього випливає на практиці:
- До першої таблетки лікар оцінює серце, судини та онкологічний анамнез. Особливо уважно — у людей, старших за 50 років, і в курців: найсуворіше попередження стосується саме їх.
- Інфекції трапляються частіше. Препарат приглушує частину імунітету, тому вищий ризик оперізувального лишаю і тяжких інфекцій.
- Аналізи здають регулярно. Загальний аналіз крові, холестерин, печінкові показники — не один раз перед стартом, а весь час, поки триває лікування.
- Це рецептурні препарати. Починати прийом, змінювати дозу чи кидати самостійно не можна — це вирішує ревматолог.
Ця стаття потрібна, щоб вам було простіше говорити з лікарем, а не замість розмови з ним.
