Фаундайо 14.5 (Foundayo 14.5) · Орфорглипрон (Orforglipron)

Препарат Foundayo 14.5 mg выпускается в лекарственной форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Качественный и количественный состав 1 таблетки:

• • Активный компонент: Орфорглипрон (orforglipron) — 14.5 мг.
• • Вспомогательные вещества: Микрокристаллическая целлюлоза, маннитол, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, красители формообразующие.

Форма выпуска и упаковка: Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой дозировки "14.5". В первичную упаковку помещено 30 таблеток. Картонная пачка оформлена в фирменном стиле Eli Lilly с указанием международного непатентованного названия orforglipron, торгового наименования Foundayo, дозировки 14.5 mg и способа применения Oral use / Once daily.

Фармакодинамика:
Орфорглипрон является высокоселективным непептидным агонистом рецепторов ГПП-1. Он связывается с рецепторами ГПП-1 и активирует их, запуска системные каскады внутриклеточных реакций, зависящих от концентрации глюкозы. Препарат стимулирует глюкозозависимую секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, одновременно подавляя патологически повышенную секрецию глюкагона альфа-клетками. Замедление опорожнения желудка способствует сглаживанию постпрандиальных пиков глюкозы. Центральное действие на структуры гипоталамуса снижает аппетит и увеличивает чувство сытости, способствуя уменьшению потребления калорий.

Фармакокинетика:

• • Всасывание: После приема внутрь орфорглипрон быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной плазменной концентрации составляет от 1 до 3 часов. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на биодоступность.
• • Распределение: Характеризуется умеренным объемом распределения. Связывание с белками плазмы крови высокое (преимущественно с альбуминами).
• • Метаболизм: Метаболизируется в печени с участием ферментных систем цитохрома P450 в незначительной степени.
• • Выведение: Период полувыведения составляет около 30–40 часов, что обеспечивает стабильную концентрацию препарата в крови при режиме дозирования один раз в сутки. Выведение осуществляется через кишечник и почки.

Препарат Foundayo 14.5 mg показан к применению у взрослых пациентов при следующих состояниях:

• • Сахарный диабет 2-го типа: В качестве монотерапии (при непереносимости метформина) или в составе комбинированной сахароснижающей терапии для улучшения гликемического контроля на фоне диеты и физических упражнений.
• • Управление массой тела: Для хронического контроля веса у взрослых пациентов с ожирением (индекс массы тела ИМТ от 30 кг/м2 и выше) или избыточной массой тела (ИМТ от 27 кг/м2 и выше) при наличии хотя бы одного сопутствующего коморбидного заболевания (артериальная гипертензия, дислипидемия, сердечно-сосудистые патологии).

Препарат Foundayo 14.5 mg предназначен для приема внутрь 1 раз в сутки в любое время дня, независимо от приема пищи и времени суток, запивая водой. Таблетки следует проглатывать целиком, не разламывая и не разжевывая.

Схема титрования и применение дозы 14.5 мг:
Дозировка 14.5 мг применяется на пятом этапе титрования (с 5-го месяца терапии, недели 17–20) после последовательного прохождения предыдущих ступеней (0.8 мг → 2.5 мг → 5.5 мг → 9 мг по 4 недели на каждую). Повышение дозы проводится по следующей схеме: 0.8 мг (первые 4 недели) → 2.5 мг (недели 5–8) → 5.5 мг (недели 9–12) → 9 мг (недели 13–16) → 14.5 мг (с 17-й недели / поддерживающая доза).

Поддерживающая терапия:
Доза 14.5 мг один раз в сутки часто используется в качестве целевой поддерживающей дозы при длительном лечении, либо служит шагом к максимальной поддерживающей дозе 17.2 мг.

Применение препарата Foundayo 14.5 mg противопоказано в следующих случаях:

• • Гиперчувствительность: Повышенная чувствительность к орфорглипрону или любому из вспомогательных компонентов препарата.
• • Сахарный диабет 1-го типа: Препарат не применяется для лечения диабета 1-го типа или при диабетическом кетоацидозе.
• • Онкологический анамнез: Наличие в личном или семейном анамнезе медуллярного рака щитовидной железы или синдрома множественной эндокринной неоплазии 2-го типа (МЭН-2).
• • Тяжелые патологии ЖКТ: Тяжелый гастропарез или воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения.
• • Беременность и лактация: Противопоказан беременным и кормящим женщинам.
• • Возрастной лимит: Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

При применении препарата Foundayo необходимо учитывать следующие лекарственные взаимодействия:

• • Замедление опорожнения желудка: Орфорглипрон задерживает опорожнение желудка, что может потенциально влиять на скорость всасывания сопутствующих пероральных лекарственных средств, принимаемых внутрь.
• • Инсулин и секретосогоги инсулина (препараты сульфонилмочевины): При совместном применении возрастает риск развития гипогликемии, что может потребовать снижения дозы инсулина или производных сульфонилмочевины.
• • Ингибиторы и индукторы CYP450: Исследования показывают минимальный риск значимых фармакокинетических взаимодействий через систему цитохрома P450.

Беременность:
Применение препарата Foundayo 14.5 mg противопоказано во время беременности. Доклинические исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность. Если пациентка планирует беременность или наступила беременность, прием препарата следует немедленно прекратить (не менее чем за 2 месяца до планируемого зачатия ввиду длительного периода полувыведения).

Лактация:
Данные о проникновении орфорглипрона в грудное молоко человека отсутствуют. Препарат противопоказан в период грудного вскармливания.

Наиболее частыми нежелательными явлениями на фоне приема агонистов рецепторов ГПП-1 являются реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, интенсивность которых снижается при адаптации организма к поддерживающей дозе:

• • Желудочно-кишечный тракт (очень часто): Тошнота, рвота, диарея, запор, боли в животе, диспепсия, метеоризм, гастроэзофагеальный рефлюкс. Данные явления носят преимущественно слабую или умеренную степень тяжести и постепенно уменьшаются со временем.
• • Метаболические нарушения: Снижение аппетита, гипогликемия (при комбинации с инсулином или производными сульфонилмочевины).
• • Со стороны нервной системы: Головокружение, повышенная утомляемость, головная боль.
• • Сердечно-сосудистая система: Увеличение частоты сердечных сокращений (тахикардия) в состоянии покоя.
• • Прочие: Повышение активности панкреатических ферментов, редкие случаи желчнокаменной болезни.

Симптомы:
Передозировка орфорглипрона может приводить к усилению фармакологических эффектов препарата и выраженным побочным реакциям со стороны желудочно-кишечного тракта (сильная тошнота, неукротимая рвота, выраженная диарея), а также к риску развития симптоматической гипогликемии.

Лечение:
Специфический антидот не существует. Проводится симптоматическая и поддерживающая терапия, направленная на восполнение водно-электролитного баланса и купирование признаков гипогликемии. Гемодиализ неэффективен из-за высокого уровня связывания с белками плазмы.

Правила хранения препарата Foundayo 14.5 mg:

• 🌡️ Температурный режим: Хранить в сухом месте при контролируемой комнатной температуре не выше 25–30 °C. Не замораживать.
• ☀️ Захист от внешней среды: Хранить в оригинальной упаковке производителя для защиты от воздействия влаги и прямых солнечных лучей.
• 👶 Безопасность: Хранить в местах, абсолютно недоступных для детей.
• ⏳ Срок годности: Указан на картонной пачке. Не использовать по истечении срока годности. Отпуск осуществляется строго по рецепту врача.

Для проверки подлинности оригинального препарата Foundayo 14.5 mg производства компании Eli Lilly (Lilly) необходимо обратить внимание на следующие защитные и визуальные признаки:

• ✅ Фирменный логотип Lilly: Узнаваемый фирменный красный логотип "Lilly" прописан каллиграфическим шрифтом в правом нижнем углу лицевой стороны упаковки.
• ✅ Оформление наименования: Название продукта "Foundayo" выделено темно-синим цветом с символом торговой марки, а дозировка "14.5 mg" размещена внутри фирменного графического секторного элемента.
• ✅ Дизайн упаковки: Чистый белый фон коробки с четким шрифтом указания активного вещества orforglipron, режима приема Oral use / Once daily и фасовки 30 film-coated tablets.
• ✅ Маркировка дозировки: Четкое указание цифры "14.5 mg" на упаковке и соответствующая гравировка на самой таблетке.
• ✅ Защитные элементы: Наличие двумерных штрих-кодов, серийных номеров и элементов контроля первого вскрытия на картонных клапанах пачки.