Фаундайо 9 (Foundayo 9) · Орфорглипрон (Orforglipron)

Препарат Foundayo 9 mg выпускается в лекарственной форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Качественный и количественный состав 1 таблетки:

• • Активный компонент: Орфорглипрон (orforglipron) — 9 мг.
• • Вспомогательные вещества: Микрокристаллическая целлюлоза, маннитол, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, красители формообразующие.

Форма выпуска и упаковка: Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой дозировки "9". В первичную упаковку помещено 30 таблеток. Картонная пачка оформлена в фирменном стиле Eli Lilly с указанием международного непатентованного названия orforglipron, торгового наименования Foundayo, дозировки 9 mg и способа применения Oral use / Once daily.

Фармакодинамика:
Орфорглипрон является высокоселективным непептидным агонистом рецепторов ГПП-1. Он связывается с рецепторами ГПП-1 и активирует их, запуска системные каскады внутриклеточных реакций, зависящих от концентрации глюкозы. Препарат стимулирует глюкозозависимую секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, одновременно подавляя патологически повышенную секрецию глюкагона альфа-клетками. Замедление опорожнения желудка способствует сглаживанию постпрандиальных пиков глюкозы. Центральное действие на структуры гипоталамуса снижает аппетит и увеличивает чувство сытости, способствуя уменьшению потребления калорий.

Фармакокинетика:

• • Всасывание: После приема внутрь орфорглипрон быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной плазменной концентрации составляет от 1 до 3 часов. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на биодоступность.
• • Распределение: Характеризуется умеренным объемом распределения. Связывание с белками плазмы крови высокое (преимущественно с альбуминами).
• • Метаболизм: Метаболизируется в печени с участием ферментных систем цитохрома P450 в незначительной степени.
• • Выведение: Период полувыведения составляет около 30–40 часов, что обеспечивает стабильную концентрацию препарата в крови при режиме дозирования один раз в сутки. Выведение осуществляется через кишечник и почки.

Препарат Foundayo 9 mg показан к применению у взрослых пациентов при следующих состояниях:

• • Сахарный диабет 2-го типа: В качестве монотерапии (при непереносимости метформина) или в составе комбинированной сахароснижающей терапии для улучшения гликемического контроля на фоне диеты и физических упражнений.
• • Управление массой тела: Для хронического контроля веса у взрослых пациентов с ожирением (индекс массы тела ИМТ от 30 кг/м2 и выше) или избыточной массой тела (ИМТ от 27 кг/м2 и выше) при наличии хотя бы одного сопутствующего коморбидного заболевания (артериальная гипертензия, дислипидемия, сердечно-сосудистые патологии).

Препарат Foundayo 9 mg предназначен для приема внутрь 1 раз в сутки в любое время дня, независимо от приема пищи и времени суток, запивая водой. Таблетки следует проглатывать целиком, не разламывая и не разжевывая.

Схема титрования и применение дозы 9 мг:
Дозировка 9 мг применяется на четвертом этапе титрования (с 4-го месяца терапии, недели 13–16) после последовательного прохождения предыдущих ступеней (0.8 мг → 2.5 мг → 5.5 мг по 4 недели на каждую). Повышение дозы проводится по следующей схеме: 0.8 мг (первые 4 недели) → 2.5 мг (недели 5–8) → 5.5 мг (недели 9–12) → 9 мг (с 13-й недели / поддерживающая доза).

Поддерживающая терапия:
Доза 9 мг один раз в сутки может использоваться в качестве постоянной поддерживающей дозы при достижении целевых показателей гликемии и массы тела, либо служи промежуточным этапом перед дальнейшим повышением до 14.5 мг или 17.2 мг.

Применение препарата Foundayo 9 mg противопоказано в следующих случаях:

• • Гиперчувствительность: Повышенная чувствительность к орфорглипрону или любому из вспомогательных компонентов препарата.
• • Сахарный диабет 1-го типа: Препарат не применяется для лечения диабета 1-го типа или при диабетическом кетоацидозе.
• • Онкологический анамнез: Наличие в личном или семейном анамнезе медуллярного рака щитовидной железы или синдрома множественной эндокринной неоплазии 2-го типа (МЭН-2).
• • Тяжелые патологии ЖКТ: Тяжелый гастропарез или воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения.
• • Беременность и лактация: Противопоказан беременным и кормящим женщинам.
• • Возрастной лимит: Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

При применении препарата Foundayo необходимо учитывать следующие лекарственные взаимодействия:

• • Замедление опорожнения желудка: Орфорглипрон задерживает опорожнение желудка, что может потенциально влиять на скорость всасывания сопутствующих пероральных лекарственных средств, принимаемых внутрь.
• • Инсулин и секретосогоги инсулина (препараты сульфонилмочевины): При совместном применении возрастает риск развития гипогликемии, что может потребовать снижения дозы инсулина или производных сульфонилмочевины.
• • Ингибиторы и индукторы CYP450: Исследования показывают минимальный риск значимых фармакокинетических взаимодействий через систему цитохрома P450.

Беременность:
Применение препарата Foundayo 9 mg противопоказано во время беременности. Доклинические исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность. Если пациентка планирует беременность или наступила беременность, прием препарата следует немедленно прекратить (не менее чем за 2 месяца до планируемого зачатия ввиду длительного периода полувыведения).

Лактация:
Данные о проникновении орфорглипрона в грудное молоко человека отсутствуют. Препарат противопоказан в период грудного вскармливания.

Наиболее частыми нежелательными явлениями на фоне приема агонистов рецепторов ГПП-1 являются реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, интенсивность которых снижается при адаптации организма к поддерживающей дозе:

• • Желудочно-кишечный тракт (очень часто): Тошнота, рвота, диарея, запор, боли в животе, диспепсия, метеоризм, гастроэзофагеальный рефлюкс. Данные явления носят преимущественно слабую или умеренную степень тяжести и постепенно уменьшаются со временем.
• • Метаболические нарушения: Снижение аппетита, гипогликемия (при комбинации с инсулином или производными сульфонилмочевины).
• • Со стороны нервной системы: Головокружение, повышенная утомляемость, головная боль.
• • Сердечно-сосудистая система: Увеличение частоты сердечных сокращений (тахикардия) в состоянии покоя.
• • Прочие: Повышение активности панкреатических ферментов, редкие случаи желчнокаменной болезни.

Симптомы:
Передозировка орфорглипрона может приводить к усилению фармакологических эффектов препарата и выраженным побочным реакциям со стороны желудочно-кишечного тракта (сильная тошнота, неукротимая рвота, выраженная диарея), а также к риску развития симптоматической гипогликемии.

Лечение:
Специфический антидот не существует. Проводится симптоматическая и поддерживающая терапия, направленная на восполнение водно-электролитного баланса и купирование признаков гипогликемии. Гемодиализ неэффективен из-за высокого уровня связывания с белками плазмы.

Правила хранения препарата Foundayo 9 mg:

• 🌡️ Температурный режим: Хранить в сухом месте при контролируемой комнатной температуре не выше 25–30 °C. Не замораживать.
• ☀️ Захист от внешней среды: Хранить в оригинальной упаковке производителя для защиты от воздействия влаги и прямых солнечных лучей.
• 👶 Безопасность: Хранить в местах, абсолютно недоступных для детей.
• ⏳ Срок годности: Указан на картонной пачке. Не использовать по истечении срока годности. Отпуск осуществляется строго по рецепту врача.

Для проверки подлинности оригинального препарата Foundayo 9 mg производства компании Eli Lilly (Lilly) необходимо обратить внимание на следующие защитные и визуальные признаки:

• ✅ Фирменный логотип Lilly: Узнаваемый фирменный красный логотип "Lilly" прописан каллиграфическим шрифтом в правом нижнем углу лицевой стороны упаковки.
• ✅ Оформление наименования: Название продукта "Foundayo" выделено темно-синим цветом с символом торговой марки, а дозировка "9 mg" размещена внутри фирменного графического секторного элемента.
• ✅ Дизайн упаковки: Чистый белый фон коробки с четким шрифтом указания активного вещества orforglipron, режима приема Oral use / Once daily и фасовки 30 film-coated tablets.
• ✅ Маркировка дозировки: Четкое указание цифры "9 mg" на упаковке и соответствующая гравировка на самой таблетке.
• ✅ Защитные элементы: Наличие двумерных штрих-кодов, серийных номеров и элементов контроля первого вскрытия на картонных клапанах пачки.