Тромбонат 25 (Trombonat 25) · Элтромбопаг (Eltrombopag)

Препарат Trombonat 25 (Тромбонат 25) поставляется в форме покрытых пленочной оболочкой таблеток для перорального применения. Каждая таблетка содержит активное вещество элтромбопаг оламин (Eltrombopag Olamine) в количестве, эквивалентном 25 мг чистого элтромбопага. В состав ядра таблетки и пленочного покрытия входят высококачественные вспомогательные вещества (включая микрокристаллическую целлюлозу, маннитол, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, гипромеллозу, титана диоксид и красители), обеспечивающие правильное высвобождение и максимальную биодоступность препарата.

Препарат упаковывается в блистеры по 7 таблеток. Одна картонная пачка содержит 4 блистера (всего 28 таблеток — 4 × 7 Tablets). Картонная упаковка выполнена в фирменном дизайне Natco, оснащена защитной голограммой, маркировкой серии, даты производства и срока годности, а также содержит официальную инструкцию по медицинскому применению.

Фармакодинамика: Элтромбопаг — это непептидный агонист рецепторов тромбопоэтина (TPO). Он взаимодействует с трансмембранным доменом TPO-рецепторов на поверхности мегакариоцитов и стволовых клеток костного мозга, активируя сигнальные пути JAK/STAT и MAPK. Это приводит к ускорению созревания мегакариоцитов и продуктивно увеличивает выработку тромбоцитов. Элтромбопаг не конкурирует с эндогенным тромбопоэтином за связывание с рецептором.

Фармакокинетика: После приема внутрь элтромбопаг быстро всасывается, достигая пиковой концентрации в плазме крови (Cmax) через 2–6 часов. Пища, богатая кальцием и другими поливалентными катионами, значительно снижает всасывание препарата. Элтромбопаг активно связывается с белками плазмы (>99%). Препарат интенсивно метаболизируется в печени путем расщепления и конъюгации. Выведение осуществляется преимущественно с калом (около 59%) и в меньшей степени почками (около 31%). Период полувыведения (T1/2) составляет от 21 до 32 часов.

Препарат Trombonat 25 (Тромбонат 25) показан к применению в следующих случаях:

• • Лечение первичной иммунной тромбоцитопении (ИТП) у взрослых и детей в возрасте от 1 года при недостаточном ответе на кортикостероиды или иммуноглобулины;
• • Лечение тромбоцитопении у пациентов с хроническим гепатитом C для обеспечения возможности проведения и оптимизации противовирусной терапии на основе интерферона;
• • Лечение тяжелой апластической анемии (ТАА) у взрослых пациентов в комбинации со стандартной иммуносупрессивной терапией или при отсутствии ответа на нее.

Терапия препаратом Trombonat 25 (Тромбонат 25) должна назначаться и контролироваться врачом-гематологом или гепатологом.

• Способ применения: Таблетки принимают перорально целыми, запивая небольшим количеством воды. Таблетки нельзя измельчать или разжевывать.
• Связь с едой и препаратами: Принимать препарат следует не менее чем за 2 часа до или через 4 часа после приема пищи, богатой кальцием (молочные продукты, обогащенные соки), а также антацидов, минеральных добавок (кальций, магний, железо, цинк). Поливалентные катионы образуют хелатные комплексы с элтромбопагом и резко снижают его всасывание.
• Режим дозирования: Начальная доза для большинства взрослых пациентов с ИТП составляет 50 мг в сутки (у пациентов восточноазиатского происхождения или с печеночной недостаточностью начальная доза составляет 25 мг 1 раз в сутки). Доза подбирается индивидуально для поддержания уровня тромбоцитов ≥ 50 × 10⁹/л.
• Контроль: Во время терапии необходим регулярный мониторинг общего анализа крови с подсчетом тромбоцитов, а также показателей функции печени (АЛТ, АСТ, билирубин).

Применение препарата Trombonat 25 (Тромбонат 25) противопоказано при наличии следующих условий:

• • Повышенная чувствительность к элтромбопагу или любому из вспомогательных веществ препарата;
• • Тяжелая степень печеночной недостаточности (по шкале Чайлд-Пью > 9) — применяется с крайней осторожностью под контролем дозы;
• • Детский возраст до 1 года при ИТП;
• • Беременность и период грудного вскармливания (без жизненно важных показаний).

• Поливалентные катионы (кальций, магний, железо, алюминий, цинк): Антациды, минеральные комплексы и молочные продукты образуют хелаты с элтромбопагом, снижая его биодоступность более чем на 70%. Интервал между приемом должен составлять не менее 2–4 часов.
• Статины (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы): Элтромбопаг ингибирует транспортные белки OATP1B1 и BCRP, что может вызывать повышение концентрации розувастатина, аторвастатина или симвастатина в плазме и повышать риск миопатии.
• Прямые противовирусные препараты: При одновременном применении с препаратами для лечения гепатита C требуется внимательный мониторинг функции печени.

Применение препарата Trombonat 25 (Тромбонат 25) во время беременности противопоказано, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность.

Неизвестно, выделяется ли элтромбопаг с грудным молоком. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Женщинам репродуктивного возраста рекомендуется использовать эффективные методы контрацепции во время терапии и в течение 1 недели после ее окончания.

При применении препарата Trombonat 25 (Тромбонат 25) возможно возникновение следующих нежелательных реакций:

• • Гепатобилиарная система: Повышение уровня АЛТ, АСТ, общего билирубина, гипербилирубинемия, редкие случаи гепатотоксичности.
• • Желудочно-кишечный тракт: Тошнота, диарея, сухость во рту, рвота, боли в животе.
• • Сосудистые нарушения: Повышенный риск тромбоэмболических осложнений (тромбоз глубоких вен, ТЭЛА, портальный тромбоз) при чрезмерном повышении уровня тромбоцитов.
• • Кроветворение и костный мозг: Образование ретикулиновых волокон в костном мозге (обычно обратимое).
• • Общие и прочие: Головная боль, повышенная утомляемость, миалгия, фарингит, катаракта (при длительном применении).

При передозировке препаратом Trombonat 25 (Тромбонат 25) наблюдается критическое повышение уровня тромбоцитов в крови, что значительно увеличивает риск развития тромботических и тромбоэмболических осложнений.

Специфический антидот не известен. В случае передозировки необходимо немедленно прекратить прием препарата, отслеживать уровень тромбоцитов и состояние сердечно-сосудистой системы. При необходимости назначают симптоматическую терапию. Полезно пероральное введение препаратов, содержащих кальций или другие металлические катионы, для связывания неабсорбированного элтромбопага в ЖКТ.

Хранить препарат Trombonat 25 (Тромбонат 25) следует в оригинальной заводской упаковке для защиты от влаги и света при температуре не выше 30 °C. Беречь от детей. Срок годности составляет 2 года (24 месяца) от даты изготовления. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска: по рецепту врача (Rx-only).

Для защиты пациентов от фальсификации компания Natco Pharma Ltd. применяет несколько уровней защиты на упаковке препарата Trombonat 25:

• ✅ Захисная голограмма: На передней и боковой части пачки размещена фирменная объемная голограмма Natco с переливающимися элементами.
• ✅ Фирменный логотип: Наличие оригинального сине-красного овального логотипа NATCO на лицевой стороне упаковки.
• ✅ Заводское тиснение данных: Номер серии (Batch No.), дата производства (Mfg Date) и срок годности (Expiry Date) выпрессованы или четко напечатаны на торце упаковки и дублируются на каждом блистере.
• ✅ Защитный код и QR-стикер: На верхнем клапане коробки наклеен защитный двухслойный стикер с QR-кодом для валидации подлинности на официальном сайте производителя.