Obeliva 5 (Обелива) — Обетихолевая кислота (Obeticholic Acid)

Препарат Obeliva 5 (Обелива 5) выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

• Форма выпуска и фасовка: 1 флакон содержит 30 таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Флакон упакован в картонную коробку с защитными элементами.
• Активное вещество: Обетихолевая кислота (Obeticholic Acid INN) — 5 мг в одной таблетке.
• Вспомогательные вещества: Микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, защитная пленочная оболочка.

Фармакодинамика: Обетихолевая кислота является селективным и специфическим агонистом фарнезоидного X-рецептора (FXR) — ядерного рецептора, выраженного в печени и кишечнике. Активация FXR подавляет синтез желчных кислот из холестерина за счет снижения экспрессии фермента CYP7A1, снижает их концентрацию в гепатоцитах, стимулирует транспорт желчи из печени и оказывает противовоспалительное и антифибротическое действие.

Фармакокинетика: После перорального приема обетихолевая кислота быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1.5–2 часа. Препарат связывается с белками плазмы более чем на 99%. Конъюгирует с глицином или таурином в печени и выделяется с желчью, участвуя в кишечно-печеночной циркуляции. Выводится преимущественно с калом (около 85%).

Препарат Obeliva 5 (Обелива 5) применяется по назначению врача при следующих состояниях:

• 🔹 Первичный билиарный холангит (ПБХ): Лечение первичного билиарного холангита (ранее известного как первичный билиарный цирроз) в комбинации с урсодезоксихолевой кислотой (УДХК) у взрослых с неадекватным ответом на монотерапию УДХК.
• 🔹 Монотерапия ПБХ: Лечение первичного билиарного холангита в качестве монотерапии у взрослых пациентов с непереносимостью УДХК.
• 🔹 Другие холестатические состояния: По назначению специалиста при специфических холестатических поражениях печени (в рамках клинических рекомендаций).

Препарат Obeliva 5 (Обелива 5) предназначен исключительно для перорального приема:

• 💊 Начальная доза: Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки перорально.
• ⏱️ Титрование дозы: Если через 6 месяцев терапии не достигнуто достаточного снижения уровня ЩФ и билирубина и препарат хорошо переносится, доза может быть увеличена до максимальной — 10 мг 1 раз в сутки.
• ⚠️ Особенность приема: Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой, независимо от приема пищи. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью требуется коррекция схемы дозирования под контролем врача.

Применение препарата Obeliva 5 (Обелива 5) противопоказано при следующих состояниях:

• ❌ Повышенная чувствительность к обетихолевой кислоте или к любому из вспомогательных компонентов препарата.
• ❌ Полная обструкция желчевыводящих путей (механическая желтуха).
• ❌ Декомпенсированный цирроз печени (класс B и C по шкале Чайлд-Пью) или эпизоды декомпенсации печени в анамнезе.
• ❌ Тяжелая печеночная недостаточность без строгого медицинского мониторинга.
• ❌ Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При совместном применении Obeliva 5 с другими лекарственными средствами учитывайте следующие факторы:

• ⚠️ Секвестранты желчных кислот (колестирамин, колестипол): Связывают обетихолевую кислоту в ЖКТ и снижают ее всасывание. Принимать Obeliva 5 следует не менее чем за 4 часа до или через 4 часа после приема секвестрантов.
• ⚠️ Субстраты CYP1A2 с узким терапевтическим индексом (например, теофиллин, тизанидин): Обетихолевая кислота может повышать их концентрацию в плазме (требуется мониторинг).
• ⚠️ Warfarin (Варфарин): Возможно снижение Международного нормализованного отношения (МНО), требуется регулярный контроль МНО при совместном приеме.

Применение препарата Obeliva 5 (Обелива 5) во время беременности противопоказано или ограничено из-за отсутствия достаточных клинических данных о безопасности для плода. При необходимости терапии женщинам репродуктивного возраста следует использовать надежные методы контрацепции. На время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание, так как выделение обетихолевой кислоты в грудное молоко не изучено.

Побочные эффекты Obeliva 5 зависят от дозировки и индивидуальной чувствительности:

• 🧴 Дерматологические реакции (очень часто): Кожный зуд (кожная чесотка) разной степени выраженности, сухость кожи, сыпь.
• 🧠 Общие симптомы (часто): Повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль.
• 🍖 Пищеварительная система: Абдоминальная боль, дискомфорт в животе, диарея, запор, запор или тошнота.
• 🔬 Лабораторные показатели: Снижение уровня холестерина ЛПВП (полезного холестерина), умеренное изменение уровней трансаминаз печени.

Симптомы передозировки: Усиление выраженности побочных эффектов, тяжелый кожный зуд, повышение уровня печеночных ферментов, признаки гепатотоксичности.

Лечение передозировки: При подозрении на передозировку прием препарата следует немедленно прекратить. Проводится промывание желудка, назначение активированного угля или секвестрантов желчных кислот, а также симптоматическая и поддерживающая терапия под контролем лабораторных показателей функции печени.

Правила хранения препарата Obeliva 5 (Обелива 5):

• 🌡️ Температурный режим: Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 °C до 30 °C.
• 💧 Защита от влаги: Хранить во флаконе с плотно закрытой крышкой для защиты от влаги и света.
• 👶 Безопасность: Хранить в недоступном для детей и домашних животных месте. Не использовать по истечении срока годности.

Для подтверждения подлинности препарата Obeliva 5 (Обелива 5) обратите внимание на следующие признаки:

• 🛡️ Упаковка и логотип: На коробке и флаконе четко напечатан логотип компании Everest (стилизованная капля с точками). Серебристо-серая коробка с голубой и синей полосами.
• 🔍 Маркировка: На торце коробки и этикетке флакона методом тиснения или печатью нанесены номер серии (Batch No.), дата выпуска (Mfg Date) и срок годности (Exp Date). На лицевой стороне указана голограмма/защитный знак качества.
• 📦 Защитный флакон: Пластиковый флакон имеет крышку с защитой от детей и контролем первого вскрытия (защитная мембрана под крышкой). Таблетки покрыты пленочной оболочкой и имеют четкую форму.