Обеліва 5 (Obeliva 5) · Обетихолева кислота (Obeticholic Acid)

Препарат Obeliva 5 (Обеліва 5) випускається у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою:

• Форма випуску та фасування: 1 флакон містить 30 таблеток, вкритих плівковою оболонкою. Флакон упакований у картонну коробку із захисними елементами.
• Активна речовина: Обетихолева кислота (Obeticholic Acid INN) — 5 мг в одній таблетці.
• Допоміжні речовини: Мікрокристалічна целюлоза, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид, макрогол, захисна плівкова оболонка.

Фармакодинаміка: Обетихолева кислота є селективним та специфічним агоністом фарнезоїдного X-рецептора (FXR) — ядерного рецептора, вираженого в печінці та кишечнику. Активація FXR пригнічує синтез жовчних кислот із холестерину за рахунок зниження експресії ферменту CYP7A1, знижує їхню концентрацію в гепатоцитах, стимулює транспорт жовчі з печінки та чинить протизапальну й антифібротичну дію.

Фармакокінетика: Після перорального прийому обетихолева кислота швидко всмоктується в ШКТ. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1.5–2 години. Препарат зв'язується з білками плазми більше ніж на 99%. Кон'югує з гліцином або таурином у печінці та виділяється з жовчю, беручи участь у кишково-печінковій циркуляції. Виводиться переважно з калом (близько 85%).

Препарат Obeliva 5 (Обеліва 5) застосовується за призначенням лікаря при наступних станах:

• 🔹 Первинний біліарний холангіт (ПБХ): Лікування первинного біліарного холангіту (раніше відомого як первинний біліарний цироз) у комбінації з урсодезоксихолевою кислотою (УДХК) у дорослих із неадекватною відповіддю на монотерапію УДХК.
• 🔹 Монотерапія ПБХ: Лікування первинного біліарного холангіту як монотерапія у дорослих пацієнтів із непереносимістю УДХК.
• 🔹 Інші холестатичні стани: За призначенням фахівця при специфічних холестатичних ураженнях печінки (у межах клінічних рекомендацій).

Препарат Obeliva 5 (Обеліва 5) призначений виключно для перорального прийому:

• 💊 Початкова доза: Рекомендована початкова доза становить 5 мг (1 таблетка) 1 раз на добу перорально.
• ⏱️ Титрування дози: Якщо через 6 місяців терапії не досягнуто достатнього зниження рівня ЛФ та білірубіну і препарат добре переноситься, доза може бути збільшена до максимальної — 10 мг 1 раз на добу.
• ⚠️ Особливість прийому: Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи водою, незалежно від прийому їжі. Пацієнтам із важкою печінковою недостатністю потрібна корекція схеми дозування під контролем лікаря.

Застосування препарату Obeliva 5 (Обеліва 5) протипоказано при наступних станах:

• ❌ Підвищена чутливість до обетихолевої кислоти або до будь-якого з допоміжних компонентів препарату.
• ❌ Повна обструкція жовчовивідних шляхів (механічна жовтяниця).
• ❌ Декомпенсований цироз печінки (клас B і C за шкалою Чайлд-П'ю) або епізоди декомпенсації печінки в анамнезі.
• ❌ Важка печінкова недостатність без суворого медичного моніторингу.
• ❌ Дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).

При одночасному застосуванні Obeliva 5 з іншими лікарськими засобами враховуйте наступні фактори:

• ⚠️ Секвестранти жовчних кислот (колестирамін, колестипол): Зв'язують обетихолеву кислоту в ШКТ та знижують її всмоктування. Приймати Obeliva 5 слід не менше ніж за 4 години до або через 4 години після прийому секвестрантів.
• ⚠️ Субстрати CYP1A2 з вузьким терапевтичним індексом (наприклад, теофілін, тизанідин): Обетихолева кислота може підвищувати їхню концентрацію в плазмі (потрібен моніторинг).
• ⚠️ Warfarin (Варфарин): Можливе зниження Міжнародного нормалізованого відношення (МНВ), потрібен регулярний контроль МНВ при одночасному прийомі.

Застосування препарату Obeliva 5 (Обеліва 5) під час вагітності протипоказано або обмежено через відсутність достатніх клінічних даних про безпеку для плода. За необхідності терапії жінкам репродуктивного віку слід використовувати надійні методи контрацепції. На час лікування препаратом слід припинити грудне вигодовування, оскільки виділення обетихолевої кислоти у грудне молоко не вивчено.

Побічні ефекти Obeliva 5 залежать від дозування та індивідуальної чутливості:

• 🧴 Дерматологічні реакції (дуже часто): Шкірний свербіж (шкірна короста) різного ступеня вираженості, сухість шкіри, висип.
• 🧠 Загальні симптоми (часто): Підвищена втомлюваність, слабкість, запаморочення, головний біль.
• 🍖 Травна система: Абдомінальний біль, дискомфорт у животі, діарея, запор або нудота.
• 🔬 Лабораторні показники: Зниження рівня холестерину ЛПВЩ (корисного холестерину), помірна зміна рівнів трансаміназ печінки.

Симптоми передозування: Посилення вираженості побічних ефектів, важкий шкірний свербіж, підвищення рівня печінкових ферментів, ознаки гепатотоксичності.

Лікування передозування: При підозрі на передозування прийом препарату слід негайно припинити. Проводиться промивання шлунка, призначення активованого вугілля або секвестрантів жовчних кислот, а також симптоматична та підтримуюча терапія під контролем лабораторних показників функції печінки.

Правила зберігання препарату Obeliva 5 (Обеліва 5):

• 🌡️ Температурний режим: Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 °C до 30 °C.
• 💧 Захист від вологи: Зберігати у флаконі з щільно закритою кришкою для захисту від вологи та світла.
• 👶 Безпека: Зберігати в недоступному для дітей та домашніх тварин місці. Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Для підтвердження справжності препарату Obeliva 5 (Обеліва 5) зверніть увагу на такі ознаки:

• 🛡️ Упаковка та логотип: На коробці та флаконі чітко надруковано логотип компанії Everest (стилізована крапля з крапками). Сріблясто-сіра коробка з блакитною та синьою смугами.
• 🔍 Маркування: На торці коробки та етикетці флакона методом тиснення або друком нанесені номер серії (Batch No.), дата випуску (Mfg Date) та термін придатності (Exp Date). На лицьовій стороні присутня голограма/захисний знак якості.
• 📦 Захисний флакон: Пластиковий флакон має кришку із захистом від дітей та контролем першого розкриття (захисна мембрана під кришкою). Таблетки вкриті плівковою оболонкою і мають чітку форму.