Расбурнат (Rasburnat) · Расбуриказа (Rasburicase) Холодовой · Хранение +2…+8 °C

Препарат Rasburnat выпускается в форме лиофилизата для приготовления раствора для инфузий в комплекте с растворителем.

Качественный и количественный состав:

• Активный компонент: Расбуриказа (rasburicase) — 1.5 мг во флаконе.
• Вспомогательные вещества (лиофилизат): Маннитол, аланин, динатрия гидрофосфат дигидрат, натрия дигидрофосфат моногидрат.
• Растворитель: Вода для инъекций (с добавлением полоксамера 188 в ампуле/флаконе растворителя).

Форма выпуска и упаковка: Лиофилизат от белого до почти белого цвета (в виде порошка или пористой массы) во флаконе из бесцветного стекла. Комплектуется растворителем. Картонная пачка содержит 1 флакон с лиофилизатом (1.5 мг) и 1 ампулу/флакон с растворителем, а также официальную инструкцию по медицинскому применению. На упаковке нанесена фирменная маркировка Natco Pharma и наименование Rasburnat (Rasburicase for Injection 1.5 mg).

Фармакодинамика:
Мочевая кислота является конечным продуктом катаболизма пуринов у человека. Расбуриказа — рекомбинантный фермент урат-оксидаза, который катализирует окисление мочевой кислоты в аллантоин (биологически инертное, высокорастворимое вещество, которое легко выводится почками). Ферментативное расщепление уратов сопровождается образованием перекиси водорода в небольших количествах. Препарат вызывает быстрое падение уровня мочевой кислоты в плазме крови (в течение 4 часов после начала введения), предотвращая ее преципитацию в почечных канальцах.

Фармакокинетика:

• Всасывание и распределение: Вводится внутривенно капельно, поэтому биодоступность составляет 100%. Объем распределения составляет около 110–127 мл/кг, что сопоставимо с объемом внеклеточной жидкости.
• Метаболізм: Расбуриказа является белком, поэтому расщепляется в организме до пептидов и аминокислот под действием эндогенных протеаз.
• Выведение: Выведение почками неизмененной расбуриказы минимально. Клиренс препарата составляет около 3.5–5.0 мл/ч/кг. Период полувыведения ($T_{1/2}$) составляет в среднем около 18–21 часа.

Препарат Rasburnat 1.5 mg показан к применению у взрослых и детей (в возрасте от 0 до 18 лет) в следующих клинических ситуациях:

• Профилактика и лечение острой гиперурикемии: Предотвращение и купирование острой гиперурикемии у пациентов с гемобластозами (острый лейкоз, агрессивные неходжкинские лимфомы) с большой опухолевой массой перед началом или во время проведения индукционной химиотерапии, создающей высокий риск развития синдрома лизиса опухоли (СЛО).

Препарат Rasburnat вводится исключительно путем внутривенной инфузии (в течение 30 минут). Введение должно осуществляться через отдельную систему для инфузий (не смешивать и не вводить через одну линию с растворами глюкозы).

Приготовление раствора:
Содержимое одного флакона (1.5 мг) растворяют полностью в прилагаемом растворителе (обычно 1 мл воды для инъекций). Полученный раствор аккуратно перемешивают путем круговых движений (не встряхивать!). Затем полученный объем разводят в 0.9% растворе натрия хлорида (обычно до общего объема 50 мл) для внутривенной инфузии.

Режим дозирования:
Рекомендуемая доза составляет 0.20 мг/кг массы тела в сутки. Препарат вводят 1 раз в сутки в виде ежедневной инфузии в течение 5–7 дней (в зависимости от динамики уровня мочевой кислоты и длительности химиотерапии).

Применение препарата Rasburnat противопоказано в следующих случаях:

• Гиперчувствительность: Повышенная чувствительность к расбуриказе, другим уратоксидазам или любому из вспомогательных компонентов препарата.
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Г6ФД): Пациенты с дефицитом Г6ФД и другими клеточными метаболическими нарушениями, способными вызывать гемолиз (поскольку в процессе расщепления мочевой кислоты образуется перекись водорода, способная спровоцировать тяжелый гемолиз у таких больных).
• Беременность и лактация: Противопоказан беременным и кормящим женщинам из-за отсутствия клинических данных безопасности.

Поскольку расбуриказа расщепляет мочевую кислоту ферментативным путем и выводится за счет протеолиза, она не взаимодействует с системой цитохрома P450:

• Аллопуринол и другие ингибиторы ксантиноксидазы: Не влияют на фармакокинетику расбуриказы, но их совместное применение обычно нецелесообразно, так как расбуриказа действует быстрее и эффективнее.
• Лабораторные взаимодействия (важно!): Образцы крови для анализа на мочевую кислоту после забора должны немедленно помещаться на лед и доставляться в лабораторию в охлажденном виде, так как расбуриказа продолжает разрушать мочевую кислоту в пробирке при комнатной температуре, что может дать ложнозаниженные результаты анализа.

Беременность:
Данные о применении расбуриказы у беременных женщин отсутствуют. В исследованиях на животных выявлена репродуктивная токсичность. Препарат противопоказан во время беременности.

Лактация:
Неизвестно, проникает ли расбуриказа в грудное молоко. На период терапии грудное вскармливание должно быть прекращено.

Препарат обычно хорошо переносится, однако возможно развитие следующих нежелательных реакций:

• Аллергические реакции: Анафилактический шок, анафилактоидные реакции, кожная сыпь, крапивница, бронхоспазм (в редких случаях из-за белковой природы препарата).
• Со стороны крови: Гемолиз или метгемоглобинемия (у пациентов с дефицитом Г6ФД).
• Желудочно-кишечный тракт: Тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор.
• Общие нарушения: Повышенная утомляемость, головная боль, лихорадка, периферические отеки.
• Метаболические нарушения: Гипофосфатемия, гипокальциемия.

Симптомы:
Случаи передозировки расбуриказой не зафиксированы. При передозировке возможно усиление фармакологического эффекта (полное исчезновение мочевой кислоты в крови) и развитие побочных реакций.

Лечение:
Специфический антидот отсутствует. Проводится симптоматическая и поддерживающая терапия, мониторинг показателей крови и функции жизненно важных органов.

Правила хранения препарата Rasburnat 1.5 mg (Критически важно!):

• 🌡️ Температурный режим: Хранить в защищенном от света месте в холодильнике при температуре от 2 °C до 8 °C. Не замораживать!
• 💧 Транспортировка: Перевозить в термоконтейнере с соблюдением холодовой цепи (2–8 °C).
• 👶 Безопасность: Хранить в недоступном для детей месте.
• ⏳ Срок годности: Указан на упаковке. Приготовленный раствор для инфузий рекомендуется использовать немедленно (или хранить в холодильнике не более 24 часов). Отпуск строго по рецепту для специализированных стационаров.

Для проверки подлинности оригинального препарата Rasburnat 1.5 mg производства Natco Pharma обратите внимание на следующие защитные признаки:

• ✅ Фирменный логотип Natco: Узнаваемый фирменный сине-зеленый логотип Natco Pharma на внешней картонной пачке и флаконе.
• ✅ Маркировка упаковки: Наличие чётко отпечатанных заводских данных: номер партии (Batch No.), дата производства (Mfg. Date), срок годности (Exp. Date) и полное наименование Rasburnat (Rasburicase for Injection 1.5 mg).
• ✅ Комплектация: В коробке содержится ровно 1 флакон с лиофилизатом (1.5 мг) и флакон/ампула с растворителем.
• ✅ Качество полиграфии: Высокое качество упаковки с защитой от подделок и четкими шрифтами.